第二章 抗微生物药

一、抗生素

品名:青霉素Benzylpenicillin(青霉素G、Penicillin)

剂型与规格:

粉针剂,注射用青霉素钠40万U、80万U、160万U;注射用青霉素钾,40万U、80万U。

用法与用量:

一般感染,肌内注射或静脉注射,一日80万~320万U;儿童一日3万~5万U/kg;分2~4次给药。重症感染,静脉滴注,一日240万~2 000万U;儿童一日20万~40万U/kg;分4~6次加至少量输液中作间歇性快速静脉滴注。

药理与用途:

青霉素为β-内酰胺抗生素。对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌及链球菌等对本品高度敏感;脑膜炎奈瑟菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。主要用于敏感菌引起的各种急性感染。

不良反应:

青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,严重的可致过敏性休克而引起死亡;大剂量应用青霉素抗感染时可出现神经精神症状,停药或减少剂量可恢复;赫氏反应表现为以青霉素治疗梅毒时可有症状加剧现象;二重感染主要为耐药金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌或白念珠菌感染。

注意事项:

有过敏性疾病史者、肾功能严重损害者慎用;对本品、β-内酰胺类药物过敏者禁用;使用前必须做皮肤过敏试验;本品可经乳汁使婴儿致敏;钾盐不宜作静脉注射。

品名:普鲁卡因青霉素Procaine Benzylpenicillin(青霉素混悬剂)

剂型与规格:

粉针剂,40万U(含普鲁卡因青霉素30万U、青霉素钾或青霉素钠10万U),80万U(含普鲁卡因青霉素60万U、青霉素钾或青霉素钠20万U)。

用法与用量:

肌内注射,一日40万~160万U;儿童一日40万~80万U;婴儿为一日5万U/kg;分1~2次肌内注射。预防应用时,则于术前肌内注射80万U,术后一日80万U,连续2日。

药理与用途:

本药的抗菌谱基本上与青霉素相似。本品肌内注射后,慢慢游离出青霉素,使血药浓度维持时间延长,显示长效作用,可达48小时,但血药浓度较青霉素低。用于敏感菌所致的轻度感染,也可用本品治疗淋病、尿路感染、梅毒和喉炎等。亦用于治疗链球菌引起的肺炎、脑膜炎以及风湿性或先天性心脏病患者、化脓性皮肤病的治疗。

不良反应:

参见青霉素。

注意事项:

与青霉素相似,亦可发生各种变态反应等,因此用药前应先做过敏试验;对青霉素过敏者禁用;本品切不可作静脉注射或静脉滴注。

品名:青霉素V Phenoxymethylpenicillin(苯氧甲基青霉素、Penicillin V)

剂型与规格:

片剂,125mg(20 万 U)、250mg(40 万 U)、500mg(80 万 U)。

用法与用量:

口服,成人,125~500mg(20万~80万U)/次,每6~8小时1次。儿童,按体重,一次2.36~8.78mg/kg,每4小时1次,或一次3.54~13.21mg/kg,每6小时1次,或一次4.72~17.65mg/kg,每8小时1次。

药理与用途:

本品对酸稳定,口服吸收良好,其抗菌谱与青霉素完全相同。对革兰氏阳性菌和耐药金黄色葡萄球菌引起的感染有效,临床主要用于治疗葡萄球菌、溶血性链球菌及肺炎链球菌等所致的扁桃体炎、咽炎、中耳炎、肺炎、支气管炎、猩红热等以及蜂窝织炎、丹毒等软组织感染。

不良反应:

可引起荨麻疹、皮疹、过敏性休克;可以引起胃肠道反应。

注意事项:

青霉素过敏者禁用;有过敏疾病史者禁用;未经批准可免皮试的产品,使用前应进行皮肤过敏试验。

品名:苄星青霉素Benzathine Benzylpenicillin(长效西林、比西林、Bicillin)

剂型与规格:

粉针剂,30万U、60万U、120万U。

用法与用量:

本品供肌内注射用,一日60万~120万U;儿童一日30万~60万U;每2周或1个月注射1次。临用前每30万U加注射用水1ml,制成混悬液,宜用粗针头作深部肌内注射。

药理与用途:

本品为青霉素与二苄基乙二胺结合的盐,为长效青霉素,抗菌谱与青霉素相似。肌内注射后缓慢游离出青霉素而呈抗菌作用,具有吸收较慢、维持时间长等特点。但由于在血液中浓度较低,故不能替代青霉素用于急性感染。本品适用于敏感菌所致的轻度或中度感染,如肺炎、扁桃体炎、泌尿道感染及淋病等。还可用于风湿性心脏病及风湿热等患者的长期给药等。

不良反应:

少数患者可发生过敏反应;偶有胃肠道反应;局部肌内注射可发生疼痛。

注意事项:

对青霉素过敏者禁用;用药前需做过敏试验;本品不可作静脉注射。

品名:苯唑西林Oxacillin(苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g;胶囊,0.25g;片剂,0.25g。

用法与用量:

静脉注射、肌内注射,一次1~2g,一日3~4次;儿童一日50~100mg/kg,分4次。口服,一次0.5~1g,一日4次。

药理与用途:

本品为半合成青霉素,抗菌谱同青霉素,其特点是耐青霉素酶,故对耐药性葡萄球菌有效。对其他青霉素敏感菌的效力不如青霉素。本品对酸稳定,不被胃酸破坏且易吸收,故口服有效。主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致的多种感染,如呼吸道感染、心内膜炎、烧伤、骨髓炎、脑膜炎、败血症等。

不良反应:

与青霉素相同,除变态反应外,偶有胃肠道反应,如轻度中上腹区不适、腹泻、食欲减退、恶心及呕吐等。大剂量应用本品可引起氨基转移酶升高。

注意事项:

与丙磺舒合用可提高血药浓度;与青霉素有交叉变态反应,使用前应用本品或青霉素做过敏试验,对青霉素过敏者禁用;本品大剂量应用对肝、肾可能引起损伤,出现血清氨基转移酶升高及血尿、蛋白尿等,一般停药后可恢复。

品名:氯唑西林Cloxacillin(邻氯青霉素、氯唑青霉素、欧苯宁、Orbenin)

剂型与规格:

胶囊,0.125g、0.25g、0.5g;颗粒剂,50mg;粉针剂,0.5g。

用法与用量:

肌内注射或静脉注射,一日2~6g;儿童一日50~100mg/kg;肌内注射每4~6小时给药1次,静脉注射时可分次作静脉滴注或徐缓静脉推注。口服,一次1~2g,一日3~4次;儿童一日50~100mg/kg,分3~4次。

药理与用途:

本品为合成青霉素,抗菌谱与苯唑西林相似,对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌作用。特点是耐青霉素酶、耐酸,既可口服,又可注射。临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌所致的各种感染,如创伤感染、烧伤感染、肠道感染、肺炎、脓肿、败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎及泌尿系统感染等。

不良反应:

过敏反应较青霉素少,偶有头晕、嗜睡、皮疹及荨麻疹;另可有腹胀、恶心、呕吐等胃肠道反应;长时间用药可发生二重感染;有局部刺激症状;静脉注射偶可引起静脉炎。

注意事项:

与青霉素有交叉变态反应,用药前需做青霉素过敏试验,对青霉素过敏者禁用;肝功能严重损害及有黄疸的新生儿慎用。

品名:氨苄西林Ampicillin(氨苄青霉素、安必仙)

剂型与规格:

胶囊,0.25g;粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

口服,一日50~100mg/kg,分4次空腹服用;儿童一日100mg/kg,分3~4次空腹服用。肌内注射,一日2~4g,分4次给予;儿童一日50~100mg/kg;一般每4~6小时1次。静脉注射,一次1~2g,溶于100ml输液中,滴注0.5~1小时,一日2~4次。儿童一日100~150mg/kg,分次给予。

药理与用途:

本品为广谱半合成青霉素,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有抗菌作用,对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺菌和变形杆菌的抗菌作用较强,但对铜绿假单胞菌无效,对革兰氏阳性菌的抗菌作用不如青霉素。适用于敏感菌引起的感染,对敏感菌所致呼吸系统感染及治疗伤寒均可获满意的疗效,对粪链球菌引起的尿路感染也有效。由于耐药菌的发展,本品仅适用于治疗一般轻症感染。

不良反应:

本品可致过敏性休克,皮疹发生率较青霉素为高,有时也发生药物热、胃肠道反应,严重时引起假膜性小肠结肠炎;大剂量应用时,可出现神经系统毒性反应;少数口服用药患者可发生短暂的血清氨基转移酶升高;偶见粒细胞或血小板减少,耐药菌或白念珠菌所致的二重感染。

注意事项:

本品注射前必须做皮试,阴性者方可使用;有青霉素过敏史者禁用;静脉注射时应尽量避免与碱性药物并用;且不宜与口服避孕药同服。

品名:阿莫西林Amoxicillin(羟氨苄青霉素、阿莫仙、弗莱莫星)

剂型与规格:

片剂,0.125g、0.25g;胶囊,0.125g、0.25g;颗粒剂,0.125g、0.25g;干混悬剂,0.125g/5ml、0.25g/5ml。

用法与用量:

口服,一日1~4g,分3~4次服;儿童一日50~100mg/kg,分3~4次服。

药理与用途:

本品为广谱半合成青霉素,抗菌谱与氨苄西林基本相同,但细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐菌性。本品口服吸收良好,服用同量药物,阿莫西林的血药浓度比氨苄西林血药浓度高约1倍。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染(如支气管炎、肺炎)、伤寒、泌尿道感染、皮肤软组织感染及胆道感染等。对引起小儿呼吸道、泌尿道感染的病原菌有高度抗菌活性,疗效比青霉素强。

不良反应:

主要有胃肠道反应、皮疹、氨基转移酶升高等,但一般较轻;少数患者出现氨基转移酶升高;偶有嗜酸性粒细胞增多和白细胞计数降低。

注意事项:

用药前需做青霉素过敏试验,凡对青霉素过敏者禁用。

品名:羧苄西林Carbenicillin(羧苄青霉素、羧苄青)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

肌内注射,一次1~2g,一日4次;儿童一日50~200mg/kg,分4次。静脉注射或静脉滴注,一日5~20g,儿童一日100~400mg/kg,分3~4次。

药理与用途:

本品为半合成青霉素,对革兰氏阳性菌的抗菌作用与氨苄西林相似,而强度较弱,但对铜绿假单胞菌和变形杆菌的作用则较强。临床上用于铜绿假单胞菌、变形杆菌及大肠埃希菌所引起的尿路感染、肺部感染、胸腹腔感染、败血症、胆道感染及烧伤等治疗。本品不耐青霉素酶,故不能用于耐药金黄色葡萄球菌感染。

不良反应:

大剂量应用可出现神经毒性反应,高钠血症或低钾血症,二重感染等;个别患者可有氨基转移酶升高及恶心、呕吐、肝大等症状,停药后可逐渐恢复正常;偶可见皮疹,中性粒细胞减少伴骨髓中髓细胞抑制及出血现象。

注意事项:

与青霉素有交叉过敏反应,用药前应做过敏试验,阳性反应者禁用;对青霉素过敏者禁用;本品为双钠盐,大剂量静脉滴注可出现高钠血症,因此用药期间应适当限钠补钾;大剂量静脉注射,特别是有肾功能损害者,可引起紫癜和黏膜出血,因此一日剂量不宜超过500mg/kg;用药期间定期检查血常规、肝功能。

品名:替卡西林Ticarcillin(羧噻吩青霉素)

剂型与规格:

粉针剂,1g、3g、6g。

用法与用量:

治疗铜绿假单胞菌所致的严重感染,剂量为一日12~20g,分3~4次,缓慢静脉注射或静脉滴注(30~40分钟)。治疗尿路感染,剂量为一日3~4g,分次肌内注射或缓慢静脉注射。肌内注射可用0.25%利多卡因2~3ml溶解后深部肌内注射。儿童剂量一般为一日50~100mg/kg。重症铜绿假单胞菌感染时剂量为一日200~300mg/kg,分次给予。

药理与用途:

本品为广谱抗生素,抗菌谱与羧苄西林相似,对革兰氏阳性菌的抑菌作用低于青霉素,但对革兰氏阴性菌的作用较羧苄西林强数倍。对铜绿假单胞菌的活性较羧苄西林强2~4倍。临床主要用于治疗革兰氏阴性菌感染,包括铜绿假单胞菌、普通变形杆菌及肠杆菌属、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌等的感染,如败血症、肺炎及尿路感染等。

不良反应:

有胃肠道反应;大剂量应用易引起电解质和酸碱平衡失调;偶见抑制血小板功能,导致出血。

注意事项:

用前需做青霉素皮试,对青霉素过敏者禁用;肾功能不全者酌情减量。

品名:哌拉西林Piperacillin(氧哌嗪青霉素)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g、2g。

用法与用量:

肌内注射或静脉注射、静脉滴注,一日4~8g,分3~4次;儿童一日100~300mg/kg,分2~4次。肌内注射可用0.25%利多卡因作溶剂;静脉注射、静脉滴注可溶于10%葡萄糖液或生理盐水中。

药理与用途:

对革兰氏阳性菌的作用类似于氨苄西林,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰氏阴性菌的作用强。临床主要用于铜绿假单胞菌及其他敏感革兰氏阴性杆菌所致的肺炎,败血症,呼吸道、胆道和泌尿系统感染,亚急性心内膜炎及化脓性脑膜炎等。

不良反应:

有过敏反应、胃肠道反应;大剂量应用时可发生凝血时间改变和低钾血症。

注意事项:

用前先做青霉素皮试,凡对青霉素过敏者禁用;孕妇忌用;肾功能减退时应适当减量。

品名:哌拉西林钠舒巴坦钠Piperacillin Sodium and Sulbactam Sodium(特灭菌)

剂型与规格:

粉针剂,1.25g(哌拉西林钠1.0g、舒巴坦钠0.25g),2.5g(哌拉西林钠 2.0g、舒巴坦钠 0.5g)。

用法与用量:

成人一次2.5g或5g(即哌拉西林钠2g或4g,舒巴坦钠0.5g或1g),每12小时1次。严重或难治性感染,一次2.5g或5g(即哌拉西林钠2g或4g,舒巴坦钠0.5g或1g),每8小时1次。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程7~14天,或根据病情需要调整疗程。

药理与用途:

青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用,适用于由对哌拉西林耐药而对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的中重度感染:呼吸系统感染,包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等;泌尿系统感染,包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染等。

不良反应:

胃肠道反应常见腹泻、稀便,偶见恶心、呕吐、胃肠胀气,假膜性小肠结肠炎罕见。皮肤反应,如皮疹、皮肤瘙痒、过敏反应。

注意事项:

对青霉素类、头孢菌素类或β-内酰胺酶抑制剂药物过敏或对上述药物有过敏史患者禁用。使用前需做青霉素皮肤试验,肾功能不全者慎用,用药期间应监测肾功能。

品名:美洛西林Mezlocillin(美洛林、磺唑氨苄青霉素、天林)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,也可肌内注射给药。肌内注射前用灭菌注射用水溶解,静脉注射,加入5%葡萄糖氯化钠或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2~6g;重症感染8~12g,最大可以增至15g。儿童,按体重一日0.1~0.2g/kg,严重感染者可增至0.3g/kg。肌内注射一日2~4次。静脉滴注按需要每6~8小时1次,其剂量根据病情而定,严重者可每4~6小时静脉注射1次。

药理与用途:

半合成青霉素类抗生素。广谱但不耐酶,对革兰氏阳性菌和阴性菌及厌氧菌均有抗菌作用。对肠杆菌科细菌有较好的抗菌作用,对青霉素敏感的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌对本品也高度敏感,对粪肠球菌的作用较强。主要用于铜绿假单胞菌为主的革兰氏阴性杆菌引起的各种感染。

不良反应:

多见过敏反应,主要为皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多。少数患者有恶心、呕吐的胃肠道反应。个别患者可有血清氨基转移酶升高和白细胞减少。

注意事项:

用前需做青霉素皮试,对青霉素过敏者禁用。

品名:阿洛西林Azlocillin(苯咪唑青霉素、咪氨苄西林、咪酮氨苄青霉素、阿乐欣、Azlin)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g、2g。

用法与用量:

肌内注射、静脉注射或静脉滴注,一般一次2g,重症一次5g,每8小时1次;小于7日的新生儿每天100mg/kg;婴儿每天100mg/kg,儿童每天75mg/kg,分2~4次给药。

药理与用途:

本品抗菌作用与羧苄西林相似,对大多数革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、革兰氏阳性菌和厌氧菌均有抗菌活性,对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林强8倍。临床应用于治疗铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌所引起的各种感染,如尿路感染及呼吸道感染等。

不良反应:

可见腹泻、恶心、发热等;个别患者可延长出血时间,使白细胞减少等。

注意事项:

用前需做青霉素皮试,对青霉素过敏者禁用;过敏体质者慎用;肾功能减退患者应减量;使用前先加少许注射用水溶解后,再加入输液中静脉滴注。

品名:头孢噻吩Cefalotin(先锋霉素Ⅰ、噻孢霉素)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

肌内注射或静脉注射,一日2~6g;儿童一日50~100mg/kg;分2~4次,以注射用水或生理盐水溶解供肌内注射;以生理盐水或5%~10%葡萄糖液20~30ml溶解,供缓慢静脉注射,稀释后可静脉滴注。

药理与用途:

本品为半合成的第一代头孢菌素,抗菌作用机制与青霉素相似,通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素,抗菌谱包括革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌。临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其他敏感菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨髓炎、急性心内膜炎、脑膜炎、梅毒等。

不良反应:

可引起过敏反应;肌内注射部位疼痛,静脉注射本品单剂量过大,可发生血清病样反应;偶有胃肠道反应;其他有肝肾功能轻度减退,谷丙转氨酶(GPT)升高。

注意事项:

对青霉素有过敏性休克史者禁用;应定期检查肾功能;长期应用可发生耐药菌及二重感染。

品名:头孢氨苄Cefalexin(先锋霉素Ⅳ、申嘉、Keflex)

剂型与规格:

片剂,0.125g、0.25g;胶囊,0.25g;颗粒剂,0.05g、0.125g。

用法与用量:

口服,一次0.25~1g,一日3~4次;儿童一日30~100mg/kg,分3~4次。

药理与用途:

本品为半合成的第一代口服头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同,抗菌效力较二者弱,但本品的特点是耐酸,口服吸收良好。对耐药金黄色葡萄球菌有良好抗菌作用。主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。

不良反应:

常见有胃肠道反应;也可发生过敏反应。

注意事项:

对β-内酰胺类药物过敏者禁用或慎用;急性卟啉症患者应慎用;肾功能严重损害者应酌减用量。

品名:头孢唑林Cefazolin(先锋霉素Ⅴ、赛福宁、Cefamezin)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

肌内注射或静脉注射、静脉滴注,一日3~5g,分2~3次。儿童一日 20~100mg/kg,分 2~4 次。

药理与用途:

本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰氏阳性菌有较强的作用。对革兰氏阴性菌的作用也较强,特别对肺炎克雷伯菌有效。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对铜绿假单胞菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。

不良反应:

少见肝肾功能损害;肌内注射局部有轻度疼痛,可有过敏性皮疹、药物热、恶心、呕吐、腹泻等;与青霉素有交叉过敏反应。

注意事项:

不可与氨基糖苷类抗生素混合同时注射,以免降效;青霉素过敏的患者、肝肾功能不全者慎用;对头孢菌素过敏者禁用;供肌内注射用的粉针剂内含利多卡因,不可注入静脉。

品名:头孢拉定Cefradine(先锋霉素Ⅵ、头孢雷定、泛捷复、赛福定)

剂型与规格:

片剂,0.25g、0.5g;胶囊,0.25g、0.5g;粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

口服,一次0.25~0.5g,一日3~4次,空腹给药;儿童一日25~50mg/kg,分3~4次。肌内注射或静脉注射、静脉滴注,一次0.25~0.5g,一日3~4次。对严重感染,一日可增至4g。

药理与用途:

本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸,可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐β-内酰胺酶,对耐药金黄色葡萄球菌及其他多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

不良反应:

偶有胃肠道功能紊乱,长期应用可致菌群失调,二重感染和维生素缺乏。少数患者可发生嗜酸性粒细胞增多、白细胞计数下降及轻度的尿素氮或氨基转移酶升高的现象。

注意事项:

急性卟啉症患者、对青霉素过敏的患者慎用,对头孢菌素过敏者禁用;对β-内酰胺类药物过敏者禁用或慎用;肾功能严重损害者应酌减用量。

品名:头孢羟氨苄Cefadroxil(羟氨苄头孢菌素、欧意、力欣奇)

剂型与规格:

片剂,0.125g、0.25g;胶囊,0.125g、0.25g、0.5g;颗粒剂,0.125g。

用法与用量:

口服,成人平均用量,一日1~2g,分2~3次口服。儿童剂量30~50mg/kg,分2次服用。

肾功能不全者,首次服1g,以后按肌酐清除率制订给药方案:肌酐清除率为25~50ml/min者,每12小时服0.5g;10~25ml/min者,每24小时服0.5g;<10ml/min者,每36小时服0.5g。

药理与用途:

本品为半合成第一代口服头孢菌素,抗菌活性与头孢氨苄相似,为广谱抗生素,对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠埃希菌等有效,对耐青霉素的葡萄球菌也有效。主要用于泌尿道、胆道及呼吸道等感染。

不良反应:

偶可致过敏。少数患者有皮疹、恶心、腹痛、腹泻等不良反应,偶见氨基转移酶升高。

注意事项:

对其他头孢菌素过敏者忌用;肾功能不全者宜减量,有胃肠道病史者、孕妇及哺乳期妇女慎用。

品名:头孢硫脒Cefathiamidine(吡脒头孢、先锋霉素18、仙力素)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,一日2~8g;儿童一日50~100mg/kg;分2~4次。

药理与用途:

抗菌谱与头孢噻吩相似,对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性。主要用于金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及链球菌所致呼吸道感染、胆道感染、尿路感染、妇科感染、肺炎、脑膜炎等感染。

不良反应:

少数患者出现过敏反应,症状为荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战、高热、血管神经性水肿等,偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。

注意事项:

肌内注射常引起疼痛;应定期检查肾功能;长期应用可发生耐药菌及二重感染;对本品过敏及对青霉素有过敏性休克史者禁用。

品名:头孢呋辛Cefuroxime(新菌灵、西力欣、Zinacef)

剂型与规格:

片剂,0.125g、0.25g;胶囊,0.125g、0.25g;分散片,0.125g、0.25g;粉针剂,0.25g、0.5g、0.75g、1.5g。

用法与用量:

口服,一次0.25~0.5g;儿童一次0.125~0.25g;一日2次。肌内注射或静脉滴注,一次0.75~1.5g,一日3~4次;儿童一日50~100mg/kg,分2~3次。重症患者一日用量可达9g。

药理与用途:

本品为半合成的第二代头孢菌素,对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有一定的稳定性,特别是对产酶流感嗜血杆菌有良好的抗菌作用。本品抗革兰氏阳性菌的作用不如第一代头孢菌素,厌氧菌对本品不敏感。用于产酶耐药菌引起的系统感染,可作为革兰氏阴性菌感染的首选药物。

不良反应:

有少数患者可发生血红蛋白计数下降、嗜酸性粒细胞升高及Coombs试验阳性;本品毒性较小,对肝、肾一般无损害,但肾功能不全者应减量;一般有胃肠道反应及皮肤过敏,肌内注射时可有局部疼痛。

注意事项:

长期使用可导致菌群失调;急性卟啉症、对青霉素过敏的患者慎用;对头孢菌素过敏者禁用。

品名:头孢克洛Cefaclor(头孢氯氨苄、希刻劳、Ceclor)

剂型与规格:

片剂,0.25g;胶囊,0.25g;干混悬剂,0.125g、1.5g;颗粒剂,0.1g、0.125g;分散片,0.125g、0.25g。

用法与用量:

口服,一次250mg,每8小时1次,重症可加倍;儿童一日20mg/kg,分3次给予,重症一日40mg/kg,分次给予,饭前服用。

药理与用途:

本品为半合成的第二代头孢菌素,抗菌谱及抗菌活性与头孢唑林相似。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌及厌氧菌等有良好抗菌活性。临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染。

不良反应:

可发生一过性氨基转移酶升高,血小板减少及Coombs试验阳性,有过敏反应及胃肠道反应。

注意事项:

对青霉素过敏的患者、严重肾功能损害者、有胃肠道疾病史特别是结肠炎患者慎用本品;对孕妇,只用于明确的适应证;对头孢菌素过敏者禁用。

品名:头孢丙烯Cefprozil(施复捷)

剂型与规格:

片剂,0.25g,0.5g。

用法与用量:

口服,一次0.5g,轻症一日1次,重症一日2次;儿童7.5mg/kg,每12小时1次或20mg,一日1次;1岁以内儿童15mg/kg,每12小时1次,宜空腹服用。

药理与用途:

本品为第二代口服头孢菌素类药物,具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显,对革兰氏阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产酶菌株)高度敏感;用于敏感菌所致的轻、中度感染,呼吸道感染,皮肤和皮肤软组织感染。

不良反应:

主要为胃肠道反应,亦可发生过敏反应、一过性血清氨基转移酶升高及血小板减少,可发生Coombs试验阳性。

注意事项:

严重肾功能损害者、青霉素过敏者、有胃肠道疾病史特别是结肠炎患者慎用;对头孢菌素过敏者禁用。

品名:头孢孟多Cefamandole(锋多欣、头孢孟多酯钠、先锋孟多)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1.0g。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,一日2.0~8.0g,分3~4次给药,一日最高剂量不超过12g。1个月以上的婴儿和小儿根据感染程度,一日剂量为50~100mg/kg,分3~4次给药。

药理与用途:

第二代头孢菌素类抗生素,抗菌谱广。适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。

不良反应:

不良反应发生率约为7.8%,可见肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎;肾毒性比第一代头孢菌素低;过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs试验阳性等,偶见药物热;少数患者出现肝功能改变(GPT、GOT、ALP一过性升高);少数患者可出现可逆性肾损害;少数患者应用大剂量时,可出现凝血功能障碍所致的出血倾向,凝血酶原时间和出血时间延长,多见于肾功能减退患者。

注意事项:

对本药或其他头孢菌素类药物过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应者禁用;新生儿和早产儿不推荐应用此药;有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者、肾功能减退患者、对青霉素过敏患者、孕妇及哺乳期妇女应慎用;肾功能减退患者若应用大剂量,在治疗前和治疗过程中应测定出、凝血时间;用药期间饮酒可出现双硫仑样反应。

品名:头孢替安Cefotiam(泛司博林、头孢噻乙胺唑、Pansporin、Alospar、Sporidyn)

剂型与规格:

粉针剂(盐酸盐),0.5g、1g。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,一日0.5~2g,分2~4次缓慢静脉注射或静脉滴注,严重感染可增至一日4g。小儿一日40~80mg/kg,分3~4次,严重感染可增至一日160mg/kg。

药理与用途:

为第二代半合成头孢菌素,对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,其抗革兰氏阴性杆菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性均比第一代头孢菌素强。对革兰氏阳性球菌的作用与第一代头孢菌素相似或略差,但比第三代头孢菌素强。对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。用于治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染,以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。

不良反应:

①过敏性反应,可出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等,偶见过敏性休克。②消化系统,可引起恶心、腹泻,偶可出现呕吐、食欲缺乏、腹痛以及伴血便症状的严重结肠炎(如假膜性结肠炎)等。③血液系统,可出现红细胞、粒细胞或血小板减少,嗜酸性粒细胞增高,偶见溶血性贫血。④肝脏,可出现谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)、碱性磷酸酶增高,偶见胆红素、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。⑤肾脏,偶见急性肾衰竭等严重肾损害。⑥呼吸系统,偶见伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增高等症状的间质性肺炎。⑦中枢神经系统,偶可引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。对肾衰竭患者大剂量给药时可出现痉挛等神经症状。⑧其他,偶可致维生素K缺乏症、维生素B族缺乏症以及菌群交替现象;注射部位疼痛、硬结;大剂量静脉给药偶可引起血管痛、血栓性静脉炎。

注意事项:

对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏或有过敏史者、对青霉素类药有过敏性休克史者禁用;孕妇及哺乳期妇女,对青霉素类药有过敏史者,本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者,严重肾功能障碍者,高龄、全身状态不佳及经口摄取不良或采取非经口营养的患者(因可能出现维生素K缺乏症),有胃肠道疾病史,特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性小肠结肠炎者慎用;给药期间最好定期做肝功能、肾功能、血象等检查。

品名:头孢噻肟Cefotaxime(头孢氨噻肟、凯福隆、Claforan)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g、2g。

用法与用量:

肌内注射或静脉注射,中等程度感染,一次1~2g,每12小时1次;严重感染,一日8~12g,分3~4次。儿童一日50~100mg/kg;新生儿一日50mg/kg;分2~4次。本品亦可供静脉滴注,宜将1~2g溶于生理盐水或葡萄糖注射液中稀释,在20~60分钟内滴注完毕。婴幼儿不能肌内注射。

药理与用途:

本品为第三代半合成头孢菌素,对链球菌(肠球菌除外)作用较强。抗菌谱包括流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌、克雷伯产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染,如呼吸道、五官、腹腔、胆道感染及脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、败血症等。

不良反应:

应用本品可出现皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多;偶见GPT、GOT升高及白细胞减少;罕见粒细胞减少及溶血性贫血。

注意事项:

对严重肾功能损害者,剂量应相应减小;如发生持续性腹泻,应立即停药;长期用药可致二重感染,应予警惕;对青霉素过敏的患者慎用;对头孢菌素过敏者禁用。

品名:头孢噻肟舒巴坦Cefotaxime and Sulbactam

剂型与规格:

注射剂,0.75g、1.5g、2.25g、3.0g(头孢噻肟和舒巴坦的标示量之比为 2∶1)。

用法与用量:

静脉滴注,成人一日剂量一般为3~9g(头孢噻肟2~6g、舒巴坦1~3g),分2~3次注射;重度感染者,每6~7小时注射3~4.5g,其中舒巴坦最大日剂量为4g。小儿剂量一日75~150mg/kg,必要时300mg/kg,分3次给药。严重肾功能减退应调整剂量。

药理与用途:

用于治疗对头孢噻肟单药耐药,对本复方敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染,如下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、菌血症/败血症、皮肤和皮肤软组织感染、腹腔内感染、骨和/或关节感染、脑膜炎以及外科手术预防感染等。

不良反应:

常见有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、注射部位疼痛、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等;碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等;白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少等。偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。极少数患者可发生黏膜念珠菌病。

注意事项:

对头孢菌素类及β-内酰胺酶抑制剂类药物过敏的患者禁用本品。肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用;有胃肠道疾病者慎用。哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。怀孕3个月以内的孕妇应慎用,孕妇应限用于有确切适应证的患者。儿童应用需仔细权衡利弊。老年患者肾功能减退,须调整剂量。本品对实验室诊断存在干扰。本品药物配伍禁忌较多,应单独给药。

品名:头孢哌酮Cefoperazone(头孢氧哌唑、先锋必、Cefobid)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g、2g。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,一次1~2g,一日2~4次,严重感染可增至一次2~4g,一日6~8g;儿童一日50~150mg/kg,分2次用,可用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解稀释后供输注。

药理与用途:

本品为第三代广谱半合成头孢菌素,能对抗多种β-内酰胺酶的降解作用,抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有作用。临床上主要用于敏感菌引起的各种感染,对呼吸系统感染、尿路感染、胆道感染临床有效率为80%。本品对外科系统感染的治疗效果更理想。

不良反应:

有过敏反应,胃肠道反应,一过性血清氨基转移酶升高;本品中含有甲硫基四咪唑侧链,用药患者可有出血倾向、凝血时间延长、血小板减少、低凝血酶原血症、凝血障碍、出血。

注意事项:

用药期间应忌酒;本品可干扰体内维生素K的代谢,造成出血倾向,大剂量用药时尤应注意,对接受抗凝血药治疗的患者更应注意,已有严重出血包括致死情况的报道,需监测出血、血小板减少和凝血障碍迹象。如果有不明原因的持续性出血,应立即停药;严重胆道梗阻、肝脏疾病或同时伴肾功能障碍者应减量慎用,一日剂量不应超过2g。用药期间要定期检查血象、肝功能、肾功能等;对头孢菌素过敏者禁用;对青霉素过敏者、孕妇、婴幼儿应慎用。

品名:头孢他啶Ceftazidime(头孢羧甲噻肟、复达欣、Fortum)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

肌内注射、静脉注射或静脉滴注,一日2~6g;儿童一日30~100mg/kg,严重感染可增至一日150mg/kg;分2~3次给予;2个月内新生儿一日25~60mg/kg,分2次给予。

药理与用途:

本品为第三代头孢菌素类抗生素,抗菌活力较强,抗菌谱较广,对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶具有高度稳定性,本品对阴性杆菌具有较强的抗菌活性。用于敏感菌引起的系统感染,特别是用于由产酶的铜绿假单胞菌引起的感染。常用于治疗呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、泌尿生殖系统、肝胆系统以及中枢等部位的感染,也可用于败血症、菌血症、烧伤、肿瘤及免疫抑制患者的感染。

不良反应:

有过敏反应,偶有血管性水肿、气喘和低血压;胃肠道反应;血清谷丙转氨酶可轻度升高;局部肌内注射部位可引起疼痛,静脉注射可引起静脉炎或血栓性静脉炎;少有头痛、眩晕、感觉失常等神经系统反应。

注意事项:

对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用;对青霉素过敏或过敏体质者、孕妇及哺乳期妇女慎用。

品名:头孢唑肟Ceftizoxime(头孢去甲噻肟、益保世灵)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

静脉注射、静脉滴注。成人常用量:一次1~2g,每8~12小时1次;严重感染者的剂量可增至一次3~4g,每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时,一次0.5g,每12小时1次。6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量:按体重一次50mg/kg,每6~8小时1次。静脉注射时可用注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,缓慢注射,亦可加入10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸输液中供静脉滴注。一般可溶于100ml输液中,于30分钟~2小时滴完。

药理与用途:

本品为半合成的第三代头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。对β-内酰胺酶具有良好的稳定性,对铜绿假单胞菌也有抗菌作用,但作用比头孢噻肟差。抗脆弱拟杆菌的作用不如头孢西丁。主要用于敏感细菌所致败血症、呼吸系统感染、泌尿及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、附件炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。

不良反应:

有过敏反应,个别患者发生过敏性休克,一旦发生立即停药;胃肠道反应;偶见血清氨基转移酶、肌酐及尿素氮一过性升高。

注意事项:

对本药有过敏史者禁用。一次静脉注射大量,可引起血管痛及血栓性静脉炎,故宜减慢注射速度;应用本品可出现维生素K、维生素B缺乏症以及二重感染;肾功能不全者应减量或延长给药间隔;对其他β-内酰胺类抗生素过敏者慎用;6个月以下小儿使用本品的安全性和有效性尚未确定。

品名:头孢曲松Ceftriaxone(头孢三嗪、菌必治、Rocephin)

剂型与规格:

粉针剂,0.25g、0.5g、1g、2g。

用法与用量:

肌内注射、静脉滴注、静脉注射,一日1~2g;儿童一日20~80mg/kg;分1~2次给药。脑膜炎患儿,一日100mg/kg,分2次给药。

药理与用途:

本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,本品对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌及耐第一代头孢菌素并耐青霉素的金黄色葡萄球菌也有良好的抗菌作用。临床主要用于敏感菌感染的呼吸道、皮肤软组织感染,腹膜炎、泌尿系统感染、败血症及生殖器感染等。也用于败血症和脑膜炎。

不良反应:

过敏反应;胃肠道反应;偶见白细胞计数下降及血清氨基转移酶升高。

注意事项:

静脉注射不宜过快;用药期间注意检查血象,禁酒或禁用含乙醇的食物,以免发生双硫仑样作用;肾功能不全者应减量或延长给药间隔;新生儿黄疸者避免使用;过敏者慎用。

品名:头孢曲松他唑巴坦Ceftriaxone and Tazobactam

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1.0g、2.0g。

用法与用量:

静脉滴注,成人及12岁以上儿童,体重50kg以上儿童均使用成人剂量,通常剂量一日2.0~4.0g,分1~2次给药。12岁以下儿童,一日40mg/kg,分1~2次给予。肝肾功能不全患者一般不需调整剂量,但严重的肝肾功能障碍者(如透析患者)应进行血药浓度测定,以决定是否需要调整剂量。

药理与用途:

本品用于治疗由对头孢曲松单方耐药、对本复方敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染:下呼吸道感染、急性细菌性中耳炎,皮肤和皮肤软组织感染、尿路感染、单纯性淋病、盆腔炎、菌血症、骨和/或关节感染、腹腔内感染。

不良反应:

常见胃肠道反应如上腹不适、恶心、呕吐、腹泻等;皮肤瘙痒、斑丘疹、荨麻疹等;血液学检查异常。偶有头痛、胸闷、药物热、静脉炎等不良反应。

注意事项:

对头孢菌素类及β-内酰胺酶抑制剂类药物过敏的患者禁用。治疗中如发生过敏反应,应立即停药。有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。严重肾功能不全患者一日应用本品剂量应少于2g。血液透析清除本品的量不多,透析后无须增补剂量。慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量,严重肝损害或肝硬化者应降低剂量。由于本品药物配伍禁忌较多,应单独给药。

品名:头孢克肟Cefixime(世福素、Cefspan)

剂型与规格:

胶囊,50mg、100mg;颗粒剂,每1g中含本品50mg(效价)。

用法与用量:

口服,一日100~200mg;儿童一日3~6mg/kg;分2次服用。

药理与用途:

本品为半合成的第三代头孢菌素,对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,对铜绿假单胞菌的作用较差。临床主要用于由敏感菌引起的呼吸道感染、耳鼻咽喉感染、尿道感染及淋菌性尿道炎等。

不良反应:

胃肠道反应;过敏反应,嗜酸性粒细胞增多,肝肾功能异常,菌群失调等。

注意事项:

对本品过敏者禁用;对β-内酰胺类抗生素过敏者慎用;孕妇、新生儿、早产儿均慎用;肾功能不足者应减量使用。

品名:头孢地尼Cefdinir(全泽复)

剂型与规格:

胶囊,100mg;颗粒剂,50mg。

用法与用量:

口服,一次100mg;儿童一日9~18mg/kg;一日3次。可依年龄、症状进行适量增减。

药理与用途:

对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌等菌株所引起的下列感染:毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓痂疹、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管炎、炭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、粉瘤感染、慢性脓皮症;乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤和手术刀口浅存性继发感染;咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎;肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;附件炎、宫内感染、前庭大腺炎;眼睑炎、睑腺炎、睑板腺炎;中耳炎、鼻窦炎。

不良反应:

偶有恶心、腹泻、腹痛、胃部不适、便秘等。当有过敏症状出现时,应停药并进行适当处理。

注意事项:

对本品有休克史者禁用;对青霉素或头孢菌素有过敏史者、严重的肾功能障碍者慎用。

品名:头孢吡肟Cefepime(马斯平、Maxipime)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1.0g。

用法与用量:

静脉注射、静脉滴注或深部肌内注射,(13岁以上)轻、中度感染一次1g,一日2次,疗程7~10天;严重感染为一次2g,一日2~3次,可根据病种或病情适当增减剂量,对肾功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)患者,应调整剂量。

药理与用途:

本品为第四代头孢菌素,呈电中性的两性离子,具有高度的水溶性,能快速穿透革兰氏阴性菌外膜带负电的微孔通道,对许多β-内酰胺酶具有低亲和力。其杀菌力强,抗菌谱广,对葡萄球菌、链球菌(除粪肠球菌外)、流感嗜血杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌具有极强的抗菌活性。用于上述敏感菌引起的感染:下呼吸道、泌尿道、皮肤及皮肤软组织感染、腹腔和妇产科感染、败血症等。

不良反应:

本品不良反应发生率低。可能引起胃肠道症状、变态反应症状、心血管系统反应、呼吸系统反应、中枢神经系统反应及乏力、盗汗、阴道炎、外周水肿、疼痛、背痛等。

注意事项:

对头孢吡肟或L-精氨酸、β-内酰胺类抗生素有高敏反应者禁用;孕妇及哺乳期妇女慎用;肾功能不全患者减量使用;治疗期间出现腹泻时应考虑假膜性小肠结肠炎的可能性。

品名:亚胺培南西司他丁钠Imipenem and Cilastatin Sodium(亚胺硫霉素西司他丁钠、泰能、Tienam)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g(以亚胺培南计量)。其中含有等量西司他丁钠。

用法与用量:

一般感染,一日1~2g,分3~4次静脉滴注;重症感染,一日2g,分2次静脉滴注,最大剂量不能超过一日4g。静脉滴注速度以30分钟500mg为宜。

药理与用途:

亚胺培南对革兰氏阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌具有抗菌作用。制剂中加入的西司他丁钠为一特异酶抑制剂,可阻断亚胺培南在肾内的代谢,以保证药物的有效性。本品对细菌产生的β-内酰胺酶稳定性强,抗菌谱广。临床主要用于革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染,胆道感染,泌尿系统和腹腔感染,皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等。

不良反应:

过敏反应;胃肠道反应;可发生肝功能轻度损伤、肾功能损伤。

注意事项:

对本品过敏者禁用;超剂量使用本品可能出现神经系统毒性反应,尤其是肾功能严重损害伴有癫痫病患者。

品名:美罗培南Meropenem(倍能、美平、Mepem)

剂型与规格:

注射剂,0.25g、0.5g。

用法与用量:

一日0.5~1g;儿童10~20mg/kg;分2~3次。一次经30分钟以上静脉滴注给药。对重症感染者可增加剂量,但不应超过4g/d(效价)。对脑膜炎患者的剂量应增加。

药理与用途:

本品是注射用极广谱的碳青霉烯类抗生素,具有很强的抗菌活性。革兰氏阳性菌和阴性菌对本品均敏感,尤其对革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性。本品与其他碳青霉烯类抗生素不同,对人肾脱氢肽酶极其稳定。用于敏感菌引起的各种中、重度感染。

不良反应:

偶见过敏性休克;急性肾衰竭等严重肾功能障碍;伴有血便的重症结肠炎;间质性肺炎;痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。其他不良反应还有粒细胞减少症、中毒性表皮坏死松解症、血栓性静脉炎、皮疹;偶见黄疸、GPT和GOT升高、腹泻、恶心等症状。

注意事项:

对本药成分有过敏性休克史患者、使用丙戊酸钠的患者禁用;对碳青霉烯类、青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏史的患者,有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的患者,哺乳期妇女,高龄患者及严重肝肾功能障碍者慎用。

品名:氟氧头孢Flomoxef(氟吗宁、Flumarin、FMOX)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,一日2~4g,分2次给药。儿童一日60~80mg/kg,重症150mg/kg,分3~4次给药。溶解后尽快使用。需保存时,冰箱内保存24小时,室温保存6小时。

药理与用途:

为新的氧头孢烯类广谱抗生素。对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌和厌氧菌均有强大的抗菌作用,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的作用优于常用头孢菌素类抗生素。对葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌属、拟杆菌属有强大的抗菌作用。对β-内酰胺酶稳定。用于败血症、感染性心内膜炎、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊炎、腹膜炎、外伤及手术创伤等浅表性二次感染、子宫附件炎、骨盆感染等。

不良反应:

过敏反应;消化道反应;偶见嗜曙红细胞增多、粒细胞及血小板减少。

注意事项:

对头孢菌素、拉氧头孢、青霉素类抗生素过敏者,过敏体质者,严重肾功能障碍者慎用;对氧头孢烯类抗生素曾引起休克的患者禁用。

品名:氨曲南Aztreonam(噻肟单酰胺菌素、君刻单、Azactam)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

肌内注射、静脉注射或静脉滴注,一日2~6g,严重感染,一日最大量不超过8g;儿童一日40~80mg/kg;分2~3次给药。

药理与用途:

本品为全合成的单环β-内酰胺类抗生素。对革兰氏阴性菌包括铜绿假单胞菌呈现强大抗菌作用,对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和厌氧菌几乎没有作用。临床主要用于敏感菌引起的各种感染,如肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染、复杂性尿路感染、败血症等。

不良反应:

静脉给药可发生静脉炎或血栓性静脉炎,肌内注射可产生局部不适或肿块,二者的发生率分别约为1.9%和2.4%。全身性不良反应发生率1%~1.3%,包括恶心、呕吐、腹泻及皮疹。发生率小于1%的不良反应按系统分类如下①过敏反应:过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛、过敏样反应;②皮肤及其附件:中毒性表皮坏死松解症、紫癜、多形性红斑、剥脱性皮炎、荨麻疹、瘙痒。③呼吸系统:咳嗽、哮喘、胸闷、呼吸困难、胸痛、喉头水肿。④消化系统:口腔溃疡、舌头麻木、味觉改变、腹痛、罕见难辨梭菌腹泻,包括假膜性小肠结肠炎和消化道出血。⑤全身性损害:寒战、发热、乏力、不适、出汗、面部潮红。⑥神经系统及精神障碍:头晕、头痛、眩晕、失眠、癫痫、精神错乱、感觉异常、震颤。⑦血液系统:血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血。⑧心血管系统:心悸、低血压、一过性心电图变化(室性二联和PVC)。⑨肝胆系统:肝功能异常、GOT升高、GPT升高、黄疸、肝炎。⑩其他:肌肉疼痛、肌酐升高、耳鸣、复视、视力异常。

注意事项:

对β-内酰胺类抗生素过敏者或过敏体质者、肝功能损害者慎用;肾功能损害患者应酌情调整剂量。肝肾功能受损的患者,在治疗期间应观察其动态变化。氨曲南与氨基糖苷类抗生素联合使用,特别是氨基糖苷类抗生素使用量大或治疗期长时,应监测肾功能。

品名:头孢西丁Cefoxitin(甲氧头霉噻吩、美福仙、先锋美吩、Mefoxin)

剂型与规格:

粉针剂,1g。

用法与用量:

成人:一次1~2g,一日3~4次。肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案:肌酐清除率为30~50ml/min者每8~12小时用1~2g;10~29ml/min者每12~24小时用1~2g;5~9ml/min者每12~24小时用0.5~1g;<5ml/min者每24~48小时用0.5~1g。本品可以肌内注射、静脉注射、静脉滴注。本品用于肌内注射时,每克溶于0.5%盐酸利多卡因2ml;本品用于静脉注射时,每克溶于10ml无菌注射用水;本品用于静脉滴注时,1~2g头孢西丁钠溶于50ml或100ml的0.9%氯化钠注射液或5%或10%葡萄糖注射液中。

药理与用途:

本品为半合成第二代头孢菌素,特点为对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β-内酰胺酶活性。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。

不良反应:

过敏反应;局部注射疼痛及血栓性静脉炎;对肾有一定毒性,用药后产生蛋白尿;Coombs试验阳性及氨基转移酶升高等。

注意事项:

用药期间定期进行肝肾功能检查;对肾功能不全者应减量;不宜与有肾毒性的抗生素合用;与青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者应慎用;对头孢菌素类过敏者应禁用。

品名:头孢美唑Cefmetazole(先锋美他醇、头孢美他唑、CMZ)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g、2g。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,成人,一日量为1~2g,分2次;儿童,一日量为25~100mg/kg,分2~4次。重症或顽症时,成人可用到一日4g,儿童可用到一日150mg/kg。

药理与用途:

为第二代头霉素类半合成抗生素,抗菌谱及抗菌活性与头孢西丁相似。对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶有良好的稳定性。对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及变形杆菌显示很强的抗菌力。对脆弱拟杆菌、消化球菌、消化链球菌等厌氧菌有较强的抗菌活性,铜绿假单胞菌、不动杆菌等对本品有耐药性。临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、胆道及腹腔感染及妇科感染等。

不良反应:

过敏反应,偶可发生过敏性休克;偶见肝肾功能损害,出现血清尿素氮和氨基转移酶升高;长期用药可出现菌群失调;有可能发生溶血性贫血、Coombs试验阳性。

注意事项:

主要经肾排泄,肾功能受损者慎用;本品不能与强效利尿药合用,以免加重肾损害;对青霉素过敏者、孕妇应慎用;对头孢菌素类过敏者应禁用;用药期间应避免饮酒或含乙醇饮料。

品名:头孢咪唑Cefpimizole(甲吡咪唑头孢、Ajicef、Renilan)

剂型与规格:

粉针剂,0.5g、1g。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,一日1~2g,分2次给药,严重感染者剂量加倍;儿童20mg/kg,一日2次。静脉注射时用注射用水、生理盐水或5%、10%的葡萄糖注射液溶解,每1g用上述溶液20ml溶解。

药理与用途:

具广谱抗菌作用,对大部分革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌和厌氧菌有效,对铜绿假单胞菌的作用强于头孢哌酮、头孢他啶及头孢磺啶。对β-内酰胺酶高度稳定。用于敏感菌引起的败血症、支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾炎、胆道炎、腹膜炎、膀胱炎及子宫内感染。

不良反应:

消化道症状;过敏反应;肝功能异常;肾功能异常;偶见口炎、念珠菌感染、维生素K及维生素B缺乏症;静脉内大量给药可致静脉炎及血管痛。

注意事项:

对青霉素或头孢菌素有过敏史者慎用;对本品有休克史者禁用;注射速度尽量缓慢,配好的溶液不宜保留。

品名:阿莫西林克拉维酸钾Amoxicillin and Clavulanate Potassium(安灭菌、强力阿莫仙)

剂型与规格:

片剂,0.375g(2∶1)、0.625g(4∶1)、0.475g(7∶1);干混悬剂,0.312 5g(4∶1)、0.228 5g(7∶1);颗粒剂,0.162 5g(4∶1)、0.228 5g(7∶1);粉针剂,0.3g(5∶1)、0.6g(5∶1)、1.2g(5∶1)。

用法与用量:

口服,一日3.6~4.8g,分3~4次。静脉注射或静脉滴注最大剂量为一日7.2g;儿童3个月内一日60mg/kg,分2次给药;3个月~12岁一日90~120mg,分 3~4 次给药。

药理与用途:

为阿莫西林与克拉维酸钾制成的复合制剂。通过克拉维酸钾抑制细菌产生的β-内酰胺酶,保护阿莫西林免于被酶破坏而发挥抗菌作用,因而增大了阿莫西林的抗菌效力。本品对氨苄西林及阿莫西林的耐药菌有强大杀菌作用。本品主要用于治疗呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织及手术后的细菌性感染,特别是需氧菌与厌氧菌引起的混合感染,治疗一些常见的妇产科感染也有很好的疗效。

不良反应:

①皮肤及其附件损害,如皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎(红皮病)和急性泛发性发疹性脓疱病。②胃肠损害,如恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、假膜性小肠结肠炎、出血性结肠炎。③免疫功能紊乱和感染,如血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征(荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热)、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。④神经系统损害,如头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。⑤血液系统损害,如白细胞减少症(包括中性粒细胞减少症)和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。⑥泌尿系统损害,如血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤(包括急性肾衰竭、肌酐升高)。⑦肝胆损害,如氨基转移酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。⑧其他损害,如心悸、发绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

注意事项:

因本品系青霉素类药物,用前需按规定进行皮肤试验。孕妇、哺乳期妇女均慎用。

品名:替卡西林钠克拉维酸钾Ticarcillin Sodium and Clavulanate Potassium(羧噻吩青霉素钠-棒酸钾、泰门汀、Timentin)

剂型与规格:

粉针剂,1.6g(替卡西林计1.5g,克拉维酸计0.1g)、3.2g(替卡西林计3.0g,克拉维酸计0.2g)。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,一次3.2g,每4~6小时1次;儿童一次80mg/kg;每8小时1次。

药理与用途:

替卡西林为广谱抗生素,对铜绿假单胞菌及其他革兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用,但易被各种β-内酰胺酶破坏,联合应用克拉维酸钾可发挥良好的抗菌作用。适应证与阿莫西林克拉维酸钾相似,主要用于敏感菌所致全身性感染或厌氧菌、需氧菌混合感染。

不良反应:

可致过敏反应,罕见过敏性休克等。

注意事项:

用前应做青霉素皮试,过敏者禁用;严重肝肾功能不全者慎用。

品名:氨苄西林舒巴坦Ampicillin and Sulbactam(氨苄西林钠舒巴坦钠、凯兰欣、舒氨新、优立新)

剂型与规格:

粉针剂,0.75g(0.5g/0.25g)、1.5g(1.0g/0.5g)、3.0g(2.0g/1.0g)。

用法与用量:

深部肌内注射,一次0.75~1.5g,每6小时1次,一日最大剂量不超过6g;静脉注射、静脉滴注,一次1.5~3g,每6小时1次,一日最大剂量不超过12g(舒巴坦一日剂量最高不超过4g)。儿童一日0.1~0.2g/kg,分次给药。

药理与用途:

本品是由属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林和β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦共同组成的混合物,重量(效价)比为2∶1。两者联合应用,不仅可保护β-内酰胺类抗生素(氨苄西林)免受酶的水解破坏,增强其抗菌作用,而且还扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性。适用于治疗敏感菌(包括产β-内酰胺酶菌株)所致的呼吸道感染、肝胆系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染。可用于治疗需氧菌与厌氧菌混合感染(特别是腹腔感染和盆腔感染)。对高度耐药的肠杆菌属引起的感染、铜绿假单胞菌感染与MRSA感染无效。

不良反应:

常见有皮疹、瘙痒及其他皮肤反应、注射部位疼痛;偶见腹泻、恶心、粒细胞和血小板减少、血清氨基转移酶一过性增高;极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。

注意事项:

与青霉素有交叉过敏反应,用药前应询问青霉素过敏史,对青霉素类抗生素过敏者禁用;使用前应做皮肤过敏试验;有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者,肾功能不全,对头孢菌素类药物过敏者,孕妇和哺乳期妇女,新生儿特别是早产儿慎用;传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者应用本品易发生皮疹,故不宜应用。

品名:舒他西林Sultamicillin

剂型与规格:

片剂,375mg。

用法与用量:

口服,一日750~1 500mg,分2~4次。儿童体重<30kg者,一日50mg/kg;体重≥30kg者按成人剂量服用,分2次服用。

药理与用途:

由氨苄西林与舒巴坦(1∶1)以甲烯基相连而成。在体内迅速分解成氨苄西林与舒巴坦发挥作用。用于治疗由敏感菌引起的轻至中度呼吸道、皮肤软组织及尿路感染。

不良反应:

胃肠道反应,症状较重需停药;其他不良反应参见氨苄西林。

注意事项:

参见氨苄西林。青霉素过敏者禁用。

品名:哌拉西林他唑巴坦Piperacillin and Tazobactam(邦达、联邦他唑仙、他唑西林、特治星)

剂型与规格:

粉针剂,2.25g(8∶1)、4.5g(8∶1)。

用法与用量:

静脉滴注,成人、青少年(12岁以上)一次4.5g,每8小时1次。

药理与用途:

由广谱半合成β-内酰胺类抗菌药物哌拉西林和新型的不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦组成的复方制剂。通过他唑巴坦强大的酶抑制作用,增强和扩展了哌拉西林对产酶菌的抗菌作用和抗菌谱。用于产酶菌引起的中、重度感染。

不良反应:

过敏反应;胃肠道反应;注射部位刺激反应,疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等;与氨基糖苷类联合应用时可见血小板减少、发热、发热伴嗜酸性粒细胞增多、氨基转移酶升高等。

注意事项:

治疗中若有过敏反应应立即停药,给予相应的处理;对青霉素类、头孢菌素类或β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用;治疗期间患者若出现腹泻,应考虑是否有假膜性小肠结肠炎发生,若诊断确立,应采取相应的措施;应定期检查血清电解质水平;对于同时接受细胞毒性药物或利尿药治疗的患者,要警惕发生低钾血症的可能;孕妇、哺乳期妇女应慎用;定期检查造血功能,特别是对疗程长于21天的患者;肾功能不全患者应调整给药剂量。

品名:头孢哌酮舒巴坦Cefoperazone and Sulbactam(海舒必、舒普深、瑞普欣)

剂型与规格:

粉针剂,1g(1∶1)、2g(1∶1)。

用法与用量:

成人,常用量一日2~4g,严重或难治性感染可增至一日8g。分等量,每12小时静脉滴注1次。舒巴坦一日最高剂量不超过4g。

儿童:常用量一日40~80mg/kg,分2~4次静脉滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg,分2~4次静脉滴注。新生儿出生第一周内,应每隔12小时给药1次。舒巴坦一日最高剂量不超80mg/kg。

药理与用途:

头孢哌酮为第三代头孢菌素,具有抗菌活性强、抗菌谱广、血药浓度高、体内分布广等特点,但与其他第三代头孢菌素相比对酶稳定性差。舒巴坦对大多数细菌产生的β-内酰胺酶均有不可逆性抑制作用,二者联用,可提高头孢哌酮的抗菌谱与抗菌活性。用于治疗敏感菌引起的感染,以及败血症、脑膜炎等。

不良反应:

参见头孢哌酮。

注意事项:

使用本品期间禁酒及禁用含乙醇的饮品;对本品任何成分过敏者禁用;对β-内酰胺酶类抗生素过敏者慎用或禁用。

品名:链霉素Streptomycin(Ampistrep、SM、Strycin、Strysolin)

剂型与规格:

粉针剂(硫酸盐),0.75g(75 万 U)、1g(100 万 U)。

用法与用量:

肌内注射,一日0.75~1.0g,儿童一日15~30mg/kg,分1~2次给药。40岁以上患者一日0.75g,一日1次。

药理与用途:

最早的氨基糖苷类抗生素,抗菌谱广,对一些革兰氏阴性菌及少数革兰氏阳性菌有抗菌作用。对结核分枝杆菌有强大杀菌作用,仍为治疗结核分枝杆菌感染的重要药物。本品为抗结核一线药物。单独应用链霉素抗结核易出现耐药性,联合其他抗结核药可推迟细菌耐药的产生。另外亦用于布鲁氏菌病及鼠疫的治疗。

不良反应:

过敏反应,本品可致过敏性休克,注射数分钟内发生呼吸困难、面色苍白、昏迷抽搐、大小便失禁等,发作急、不易抢救;耳毒性;肾毒性;其他毒性,表现为神经肌肉接头阻滞,偶可见骨髓抑制,白细胞减少。

注意事项:

有过敏史者禁用;可引起口麻、四肢麻感等一过性的症状;肾功能减退患者用量应适当减少;急性中毒可经血液透析清除处理。

品名:卡那霉素Kanamycin(Kamaxin、Kanaline)

剂型与规格:

注射剂,0.5g(50 万 U)/2ml;粉针剂,0.5g(50 万 U)、1g(100 万 U)。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,一日1g,分1~2次给药。静脉滴注时勿过速。

药理与用途:

本品为氨基糖苷类抗生素,抗菌谱和链霉素相似。抗菌作用强于链霉素。对大多数常见的革兰氏阴性菌及结核分枝杆菌有效,对铜绿假单胞菌无效。临床上主要用于敏感菌所致的肺部感染、败血症、腹腔感染、尿路感染及胆道感染等。

不良反应:

耳毒性;肾毒性;神经毒性;过敏反应。

注意事项:

一般疗程不宜超过2周,肾功能减退者慎用;老年患者应减少剂量;对本品及其他氨基糖苷类过敏者禁用。

品名:新霉素Neomycin(Neomin)

剂型与规格:

片剂,0.1g(10 万 U)、0.25g(25 万 U)。

用法与用量:

口服,一日1~4g;儿童一日25~80mg/kg;分4次给药。

药理与用途:

本品为氨基糖苷类抗生素,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及结核分枝杆菌等都有较好作用。以大肠埃希菌最敏感,对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、产气杆菌、变形杆菌及痢疾杆菌等较敏感,对铜绿假单胞菌较不敏感。仅用于口服及局部应用。口服吸收很少,可用于治疗腹泻,对大肠埃希菌引起的小儿腹泻疗效较好。亦可用于腹部及肠道手术前用药。局部应用,对敏感菌所致的皮肤黏膜感染如脓疮、疖、溃疡及烧伤等效果都好。

不良反应:

胃肠道反应;肾毒性;耳毒性,听力损害常为不可逆,即使停药后,听力损害仍会加重。

注意事项:

对本品过敏者禁用。

品名:庆大霉素Gentamicin(正泰霉素)

剂型与规格:

注射剂,4万U/1ml、8万U/2ml。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,一次80mg(8万U),一日2~3次。对革兰氏阳性杆菌所致的重症感染或铜绿假单胞菌全身感染一日量可用到5mg/kg。小儿一日3~5mg/kg,分2~3次给予。

药理与用途:

本品为氨基糖苷类广谱抗生素,对多种革兰氏阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用。对铜绿假单胞菌、产气杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属、大肠埃希菌及变形杆菌等革兰氏阴性菌和金黄色葡萄球菌等作用较强。临床上用于敏感菌所引起的败血症、呼吸道感染、胆道感染、化脓性腹膜炎、颅内感染、尿路感染及菌痢等疾病。

不良反应:

与卡那霉素相似,对耳前庭的影响较大,而对耳蜗损害较小,肾功能不全者或儿童更应注意毒性反应,严重者可导致听力减退甚至耳聋;偶见神经肌肉阻滞;过敏反应少见,可见胃肠道不适。

注意事项:

血药谷浓度超过2μg/ml可出现毒性反应,对肾功能不全者或长期用药者应监测血药浓度;有抑制呼吸作用,不可静脉推注。

品名:妥布霉素Tobramycin(托普霉素、妥布拉霉素、Nebcin)

剂型与规格:

注射剂,80mg(8万U)/2ml。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,一日4.5mg/kg,分为2次给予,一日剂量不可超过5mg/kg。静脉滴注时1次量用输液100ml稀释,于30分钟左右滴入。新生儿一日量4mg/kg,分2次给予。一般用药不超过7~10日。

药理与用途:

本品为氨基糖苷类广谱抗生素,主要对革兰氏阴性菌有效。临床主要用于上述革兰氏阴性杆菌引起的系统感染,败血症及软组织感染。

不良反应:

其肾毒性较庆大霉素稍轻或相似;耳毒性的发生率为庆大霉素的一半,主要为对前庭的毒性;恶心、呕吐、头痛、皮疹、氨基转移酶升高等也可发生;偶见神经肌肉接头阻滞、二重感染等。

注意事项:

不宜与有耳毒性和肾毒性的药物合用;大剂量应用时应监测肝肾功能、血常规及听力;对本品及氨基糖苷类抗生素有过敏史者禁用。

品名:阿米卡星Amikacin(丁胺卡那霉素、Amikin)

剂型与规格:

注射剂,0.1g(10 万 U)/1ml、0.2g(20 万 U)/2ml。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,成人一次7.5mg/kg,每12小时1次,一日总量不超过1.5g,可用7~10天;儿童起始用10mg/kg,以后7.5mg/kg,每12小时1次。

药理与用途:

本品为卡那霉素的半合成衍生物,对常见的革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、某些革兰氏阳性菌及部分分枝杆菌有很强的抗菌活性。主要用于各种需氧革兰氏阴性菌引起的各系统感染。

不良反应:

对肾及听觉的毒性和卡那霉素相似;个别患者可出现一过性氨基转移酶升高及胃肠道反应。

注意事项:

治疗过程中应监测血药浓度;对本品过敏者禁用;肾功能减退、孕妇和老年人慎用;不宜与利尿药、青霉素类合用;与其他氨基糖苷类有交叉过敏反应;对氨基糖苷类有过敏史者禁用。

品名:西索米星Sisomicin(西梭霉素、紫苏霉素、西索霉素、Rickamicin)

剂型与规格:

注射剂,5 万 U(50mg)/1ml、10 万 U(100mg)/2ml。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,一日3mg/kg,分3次给药。疗程不超过7~10天。

药理与用途:

本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱和庆大霉素相似。临床上主要用于革兰氏阴性敏感菌所致的局部或系统感染,对尿路感染作用尤佳。

不良反应:

参见庆大霉素。

注意事项:

肾功能不全者或较长疗程用药时则应进行血药浓度监测,有肾功能损伤患者应减少剂量;出现轻度肾毒性表现时立即停药;对氨基糖苷类过敏及严重肾功能损害者禁用。

品名:奈替米星Netilmicin(乙基西梭霉素、奈替霉素、奈特)

剂型与规格:

注射剂,5 万 U(50mg)/1ml、10 万 U(100mg)/2ml。

用法与用量:

成人,肌内注射或静脉滴注,全身严重感染时,一次1.3~2.2mg/kg,每8小时1次;或一次2~3.25mg/kg,每12小时1次;治疗复杂性尿路感染,一次1.5~2mg/kg,每12小时1次。疗程均为7~14日。

6周内小儿,一次2~3mg/kg,每12小时1次;6周~12岁小儿,一次1.8~2.7mg/kg,每8小时1次;或一次2.7~4.0mg/kg,每12小时1次。

药理与用途:

本品为半合成的氨基糖苷类抗生素,抗菌谱与庆大霉素相似。主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和骨节及创伤感染,也可用于败血症。

不良反应:

耳、肾毒性比同类药物低,但若发现异常应立即停药;偶有皮疹,过敏性休克;可发生消化道症状,偶见氨基转移酶升高。

注意事项:

避免与有耳、肾毒性的药物及神经肌肉阻滞药同用;对氨基糖苷类抗生素有过敏史者或家族中有严重耳毒性反应的患者禁用。其他参见西索米星。

品名:核糖霉素Ribostamycin(威他霉素、威斯他霉素)

剂型与规格:

粉针剂,1g(100万U)。

用法与用量:

肌内注射,一日1~2g;儿童一日20~40mg/kg;分2次给药。

药理与用途:

本品为氨基糖苷类广谱抗生素,抗菌谱与卡那霉素相似,对革兰氏阴性菌作用较强,对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌、链球菌和肺炎链球菌有抗菌作用。临床上主要用于敏感菌所致各种感染。

不良反应:

偶有皮疹,重听,耳鸣,注射部位疼痛、硬结,头痛,麻木和胸部压迫感;个别患者血尿素氮、氨基转移酶轻度升高;偶可引起听神经损害。

注意事项:

12岁以下儿童不宜使用;与右旋糖酐联用能增加对肾脏的毒害;肾功能不全者慎用;细菌对本品与卡那霉素显示交叉耐药性;对本品及卡那霉素过敏者禁用。

品名:巴龙霉素Paromomycin(巴母霉素、巴罗姆霉素)

剂型与规格:

片剂,0.1g(10 万 U)、0.25g(25 万 U)。

用法与用量:

口服。治疗阿米巴痢疾:一次0.5~0.75g,一日3~4次;治疗绦虫病:一日0.01~0.03g/kg,连服5天;肠道感染及肠道消毒:一次0.5~0.75g,一日4次。

药理与用途:

本品为氨基糖苷类广谱抗生素,抗菌谱与新霉素相似。对革兰氏阳性和阴性菌有抑制作用,对阿米巴原虫有强大的杀灭作用,本品还对绦虫有效。对铜绿假单胞菌无效。临床上主要用于阿米巴病、细菌性痢疾及细菌性肠道感染,也可治疗绦虫病。

不良反应:

偶有胃肠道反应;偶可引起吸收不良综合征及听力损害。

注意事项:

因毒性大,一般不作全身应用。其他参见卡那霉素。

品名:大观霉素Spectinomycin(壮观霉素、淋必治)

剂型与规格:

粉针剂,2g(200万U),附0.9%苯甲醇注射液1支。

用法与用量:

肌内注射,一次2g,一日2次,连用3日。临用时,取本品1支,加0.9%苯甲醇溶液5ml,猛力振摇成混悬液后,深部肌内注射。

药理与用途:

本品为链霉菌所产生的一种氨基环醇类抗生素,是一新型特效专治淋病的抗生素,对淋病奈瑟菌有较强的抗菌作用。临床上主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、急性淋病、直肠炎、子宫颈炎等。

不良反应:

有注射部位疼痛、荨麻疹、恶心、呕吐、失眠等。偶见血红蛋白、红细胞减少,肌酐清除率降低,以及碱性磷酸酶、血尿素氮(BUN)和氨基转移酶等值升高。也有尿量减少的病例发生。

注意事项:

对本品过敏和肾衰竭患者禁用;孕妇、新生儿慎用;不得静脉给药;无明显的耳毒性。

品名:依替米星Etimicin(爱大、悉能)

剂型与规格:

注射剂,50mg/1ml、100mg/2ml。

用法与用量:

静脉滴注,一次0.1~0.15g,一日2次;或一次0.2~0.3g,一日1次。疗程5~10日。稀释于100ml的生理盐水或5%葡萄糖注射液中,1小时滴完。

药理与用途:

本品为水溶性氨基糖苷类抗生素,是我国自行研制开发的一种新药。抗菌谱广,对多种病原菌有较好的抗菌作用,其中对大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性;对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性。用于敏感菌引起的感染,如呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织和其他感染。

不良反应:

耳、肾毒性反应,与奈替米星相似。耳、前庭毒性较轻,主要发生于肾功能不全和用量过大的患者;个别病例可见尿素氮、氨基转移酶等肝肾功能指标轻度升高,停药后即恢复正常;其他不良反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。

注意事项:

应密切观察肾功能和第Ⅷ对脑神经功能的变化,尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤患者、老年患者和脱水患者;肾功能损伤者原则上不用,必要时应调整使用剂量,并应监测血药浓度及血清肌酐水平、肌酐清除率等肾功能指标;对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

品名:红霉素Erythromycin(Erycin)

剂型与规格:

肠溶片剂,0.125g(12.5万U)、0.25g(25万U);肠溶胶囊,0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U);片剂,0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U);胶囊,0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U);注射用乳糖酸红霉素,0.25g(25 万 U)、0.3g(30 万 U)。

用法与用量:

口服,一日1~2g;儿童一日30~50mg/kg;分3~4次。静脉滴注,一日1~2g;儿童一日30~50mg/kg;分3~4次。

药理与用途:

本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要对革兰氏阳性菌有强大抗菌作用,对革兰氏阴性菌有一定作用。临床上主要用于链球菌所致的呼吸道感染、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织感染等,此外,对白喉患者,以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

不良反应:

胃肠道反应;过敏反应;可引起肝损害;静脉注射或静脉滴注乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎;肌内注射局部刺激性大,可引起疼痛及硬结,因此不宜肌内注射。

注意事项:

本品在酸中不稳定;乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解,切不可用生理盐水或其他无机盐溶液溶解,待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静脉滴注,浓度不宜大于0.1%,以防血栓性静脉炎产生;静脉滴注易引起静脉炎,滴注速度宜缓慢。

品名:依托红霉素Erythromycin Estolate(无味红霉素)

剂型与规格:

片剂,0.125g(12.5 万 U);胶囊,0.05g(5 万 U)、0.125g(12.5 万 U);颗粒剂,0.075g(7.5 万 U)、0.25g(25 万 U)。

用法与用量:

口服,一次0.25~0.5g,一日3~4次;儿童一日30~50mg/kg,分3~4次服用或遵医嘱。

药理与用途:

依托红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,在高浓度时对高度敏感的细菌也具有杀菌作用。用于敏感菌及非典型病原体引起的呼吸系统、生殖泌尿系统及皮肤软组织感染。

不良反应:

偶有胃肠道反应及肝毒性;少有过敏反应。

注意事项:

肝功能不全者慎用。

品名:琥乙红霉素Erythromycin Ethylsuccinate(利君沙)

剂型与规格:

片剂,0.1g(10 万 U)、0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U);颗粒剂,0.05g(5 万 U)、0.1g(10 万 U)、0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U)。

用法与用量:

口服,一次0.25~0.5g,一日3~4次;儿童一日30~40mg/kg,分3~4次。

药理与用途:

红霉素的酯化物,口服吸收优于红霉素,吸收后的药物在体内水解,释放出红霉素而起抗菌作用。对革兰氏阳性菌有较强的抑制作用。用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染,也可用于链球菌、肺炎链球菌的感染及白喉带菌者。

不良反应:

肝毒性反应较小。

注意事项:

肝毒性比依托红霉素低,由于仍经肝代谢和排泄,故肝功能不全者慎用;孕妇、哺乳期妇女慎用。

品名:罗红霉素Roxithromycin(罗力得、Rulid)

剂型与规格:

片剂,50mg(5 万 U)、75mg(7.5 万 U)、150mg(15 万 U);胶囊,50mg(5 万 U)、75mg(7.5 万 U)、150mg(15 万 U);颗粒剂,50mg(5 万 U)、150mg(15万 U)。

用法与用量:

口服,一次150mg;儿童一次2.5~5mg/kg;一日2次。饭前服用。

药理与用途:

为红霉素衍生物,抗菌活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形虫、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌及肺炎支原体等有作用。临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。

不良反应:

胃肠道反应较轻;偶有过敏反应,应停止给药。

注意事项:

肝肾功能不全者慎用。

品名:阿奇霉素Azithromycin(舒美特、希舒美)

剂型与规格:

片剂,0.25g(25万 U);胶囊,0.25g(25万 U);肠溶片,0.25g(25万 U);肠溶胶囊,0.25g(25 万 U);干混悬剂,0.1g(10 万 U)。

用法与用量:

口服,一日250mg,连用5天,首次加倍。或一日500mg,连用3天;儿童一日10mg/kg,连用3天;体重25~40kg的儿童一日0.125g,连用5天,首日加倍;性传播疾病,1g,一次顿服。

药理与用途:

抗菌谱与红霉素相似,对革兰氏阳性菌具更强抗菌活性;对革兰氏阴性杆菌的活性较红霉素强;临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤和软组织感染,沙眼衣原体和非耐药淋病奈瑟菌所致的单纯生殖器感染。

不良反应:

常见的有胃肠道反应;偶见谷丙转氨酶升高等;少数患者出现白细胞计数减少。

注意事项:

对本品及大环内酯类抗生素过敏者禁用;肝肾功能不全者和孕妇、哺乳期妇女慎用;避免与抗酸剂同时服用。

品名:克拉霉素Clarithromycin(甲红霉素、甲吉宁、克拉仙、Klacid)

剂型与规格:

片剂,0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U);胶囊,0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U);颗粒剂,0.125g(12.5 万 U)、0.25g(25 万 U)。

用法与用量:

口服,一次0.25~0.5g,一日2次;儿童一日10~15mg/kg,分2~3次服用。

药理与用途:

抗菌谱与红霉素相似,对胃酸稳定,对革兰氏阳性菌作用更强,对部分革兰氏阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。临床主要用于支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、支原体肺炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩红热。

不良反应:

胃肠道反应,偶有氨基转移酶上升;过敏反应。

注意事项:

对本品或大环内酯类药物过敏者,孕妇及哺乳期妇女,严重肝肾功能低下者,心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等心脏病患者及服用特非那定者禁用。

品名:吉他霉素Kitasamycin(白霉素、柱晶白霉素、Leucomycin)

剂型与规格:

片剂,100mg、200mg;粉针剂,200mg。

用法与用量:

静脉注射或静脉滴注,一日600~800mg,分2~3次给药。儿童一日10~20mg/kg,分2~4次服用。口服较少用。

药理与用途:

本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,对革兰氏阳性球菌的作用较红霉素稍弱,但对耐红霉素的金黄色葡萄球菌效力较好,临床主要用于上呼吸道感染、肺炎、淋病、胆囊炎、百日咳、扁桃体炎及败血症等。

不良反应:

口服时以胃肠道反应为主,偶见皮疹和瘙痒,静脉用药引起的血栓性静脉炎也比红霉素少。

注意事项:

与红霉素有较密切的交叉耐药性;饭后口服给药影响吸收,应餐前服;对本品及其他大环内酯类过敏者禁用。

品名:麦迪霉素Midecamycin(美地霉素、Medecamycin)

剂型与规格:

片剂,100mg。

用法与用量:

口服,一日0.6~1.2g,分3~4次服用;儿童一日30mg/kg;分3~4次给予。

药理与用途:

本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱及作用机制与红霉素相似,抗菌作用稍低于红霉素。临床主要用于革兰氏阳性菌感染引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃体炎、急性咽喉炎、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等,对多种红霉素耐药菌有效。

不良反应:

可引起恶心、呕吐、食欲减退、胃不适及腹泻等,偶有皮疹;个别患者偶见氨基转移酶一过性升高。

注意事项:

对本品及其他大环内酯类过敏者禁用;肝肾功能损伤者慎用。

品名:交沙霉素Josamycin(角沙霉素)

剂型与规格:

片剂,100mg、200mg。

用法与用量:

口服,一次0.2~0.4g,一日3~4次。儿童一日30mg/kg,分3~4次服用。

药理与用途:

本品为大环内酯类抗生素,与红霉素近似。抗菌强度仅为红霉素的1/4~1/2,对敏感厌氧菌的抗菌作用则比红霉素强。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统疾病、化脓性皮肤病及口腔内的感染。

不良反应:

可见胃肠道不适,皮肤过敏反应,偶见肝功能损害。

注意事项:

肝功能异常者慎用。对本品过敏者、初孕3个月内禁用。

品名:四环素Tetracycline

剂型与规格:

片剂,0.125g、0.25g;胶囊,0.25g。

用法与用量:

口服,一次0.25~0.5g,一日3~4次。8岁以上小儿常用量:一日25~50mg/kg,分 4 次服用。

药理与用途:

本品及其他四环素族均为广谱抗生素,对多数革兰氏阳性菌与阴性菌有抑制作用,高浓度时有杀菌作用,并能抑制立克次体及沙眼衣原体等,对革兰氏阴性杆菌作用较好。主要用于衣原体、支原体和立克次体引起的感染,对布鲁氏菌也有良好的疗效。

不良反应:

胃肠道反应;长期口服或大剂量静脉滴注后可发生肝损害,孕妇大剂量应用尤易发生;四环素可沉积在牙齿中,引起牙齿变色,釉质发育不全,易发生龋齿。也可沉积于骨骼内钙化区,抑制骨生长;肾功能不全会加重肾损害;过敏反应较少,偶见药物热、皮疹、光敏性皮炎等。

注意事项:

肾功能损伤患者、孕妇、哺乳期妇女、8岁以下儿童及对四环素类抗生素过敏的患者禁用;肝功能减退患者应慎用;本品与许多金属离子可络合成不溶化合物,影响吸收,故不宜与钙盐、铝盐、铁盐等化合物同服。

品名:土霉素Oxytetracycline(氧四环素、Terramycin)

剂型与规格:

片剂,0.125g。

用法与用量:

口服,一日1~2g,分3~4次服用。8岁以上小儿一日30~40mg/kg,分3~4次服用。

药理与用途:

抗菌谱与四环素相似,对多数革兰氏阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,但抗菌作用弱,耐药菌多见。对立克次体、衣原体、支原体、阿米巴原虫仍有一定的抗菌作用。用于治疗由敏感菌引起的局部或系统感染。由于耐药菌多见且普遍,临床应用减少,对肠道感染包括阿米巴痢疾尚有一定的疗效。

不良反应:

参见四环素。

注意事项:

儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。其他参见四环素。

品名:多西环素Doxycycline(强力霉素、脱氧土霉素)

剂型与规格:

片剂,0.1g。

用法与用量:

口服,一日200mg,分2次服用,首剂加倍。

药理与用途:

抗菌谱与四环素基本相同,抗菌活性强于四环素,次于米诺环素。用于敏感菌所致上呼吸道感染、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝织炎等,也可用于斑疹伤寒、支气管肺炎等。

不良反应:

与四环素基本相同,胃肠道反应及皮疹较常见。

注意事项:

在四环素族中对肾功能影响很小的一种,可较安全地用于轻度肾功能受损的患者,但对重度肾衰竭患者仍应慎用;儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用;其他同四环素。

品名:米诺环素Minocycline(二甲胺四环素、美满霉素、Minocin、Minomycin)

剂型与规格:

片剂,50mg;胶囊,50mg、100mg。

用法与用量:

口服,一日200mg,分2次服用,首次剂量加倍;8岁以上儿童一日2~4mg/kg,分 1~2 次服用。

药理与用途:

本品系一种高效、速效、长效的新型半合成四环素类抗生素,其抗菌谱与四环素相似。对部分立克次体、支原体、衣原体、非典型的分枝杆菌及阿米巴原虫敏感。临床主要用于上述敏感菌引起的感染,对布鲁氏菌感染也有较好的疗效。对由敏感金黄色葡萄球菌、链球菌属及其他敏感革兰氏阴性杆菌引起的系统感染也有一定的疗效。

不良反应:

主要为胃肠道不适,严重时可发生二重感染所致的假膜性小肠结肠炎;长期应用可造成肝损害;肾功能不良者应用本品,偶见肾功能损害加重;可引起前庭功能紊乱;偶见过敏反应;应用本品时可发生光敏反应;可发生牙齿黄染。

注意事项:

肝肾功能不全者慎用;儿童可出现牙齿黄染及前囟隆起;婴幼儿、儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用;对本品及四环素类抗生素过敏的患者禁用。

品名:金霉素Chlortetracycline(氯四环素、Aureomycin)

剂型与规格:

软膏剂,1%(10g);眼膏剂,0.5%(2g)。

用法与用量:

外用,涂于患处。一日3次。

药理与用途:

本品抗菌谱与四环素相似,刺激性强,仅作外用。主要用于局部抗感染,也可用于治疗结膜炎、沙眼。

不良反应:

同四环素,由于口服、注射使用已被淘汰,只限于外用及眼用,不良反应少。

品名:美他环素Metacycline(甲烯土霉素)

剂型与规格:

片剂,0.1g;胶囊,0.2g。

用法与用量:

口服:一日0.6~0.9g,分2~3次服用。

药理与用途:

本品系一种半合成四环素类抗生素,具广谱抗菌活性,抗菌作用与四环素类相似。其特点是口服吸收良好,作用时间长,对耐药菌株仍敏感,用于敏感的金黄色葡萄球菌、链球菌属、大肠埃希菌、痢疾杆菌及立克次体、衣原体、支原体等引起的局部和系统感染。

不良反应:

同四环素。

注意事项:

孕妇、4岁以下儿童及肾功能不全者禁用。

品名:替加环素Tigecycline

剂型与规格:

粉针剂(盐酸盐),50mg。

用法与用量:

推荐给药方案为首剂100mg,然后每12小时50mg。替加环素的静脉输注时间应该每12小时给药1次,一次30~60分钟。治疗复杂性皮肤软组织感染或复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。肾功能受损或接受血液透析患者,轻至中度肝功能损伤患者无须调整本品剂量。重度肝功能损伤患者应在医师指导下调整给药剂量。

药理与用途:

用于治疗由革兰氏阴性菌或阳性菌、厌氧菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)导致的复杂性皮肤软组织感染、复杂性腹腔内感染。替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。

不良反应:

最常见为恶心、呕吐,通常发生于治疗的第1~2天。较少发生的有:注射部位炎症、注射部位疼痛、感染性休克、过敏反应、寒战、注射部位水肿、注射部位静脉炎、血栓性静脉炎、食欲减退、黄疸、排便异常、肌酐水平升高、低钙血症、低血糖症、嗜睡、味觉倒错、活化部分凝血活酶时间(APTT)延长、凝血酶原时间(PT)延长、嗜酸性粒细胞增多、国际标准化比值(INR)升高、血小板减少、瘙痒、阴道念珠菌病、阴道炎、白带过多。

注意事项:

禁用于已知对本品过敏的患者,对四环素类抗生素过敏的患者应慎用本品。孕妇应用本品时可导致胎儿受到伤害,本品只有在对胎儿的潜在利益超过潜在风险时才可考虑在妊娠期间使用。哺乳期妇女慎用。在牙齿发育期间使用本品可导致牙齿永久性变色。不推荐用于18岁以下患者。和四环素类药物一样,本品使用中报道有胰腺炎的发生,对怀疑出现胰腺炎的患者应考虑停止本品治疗。接受本品治疗的患者应监测肝功能指标,防止肝功能继续恶化并评价本品治疗的风险和利益。抗菌药物与口服避孕药同时使用可导致口服避孕药作用降低。为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性,本品应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。

品名:氯霉素Chloramphenicol(氯胺苯醇、Chloromycetin)

剂型与规格:

片剂,0.25g;胶囊,0.25g;注射剂,0.25mg/2ml。

用法与用量:

口服,一日1~2g,分3~4次;儿童一日25~50mg/kg,分3~4次服用。静脉滴注,一日1~2g,分2次滴入。

药理与用途:

为广谱抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。对大多数革兰氏阴性菌和阳性菌有效,而对革兰氏阴性菌作用较强。特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用最强。对流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌的作用亦强,对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌亦有抑制作用。对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素,对立克次体、沙眼衣原体也有效。因有严重的毒副作用,氯霉素一般不用于轻度感染。主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌属感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。

不良反应:

主要抑制骨髓造血功能,引起粒细胞及血小板减少症,再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死;也可引起皮疹及药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性重型肝炎;可引起精神症状如幻觉及谵妄;口服后可发生胃肠道反应;新生儿、早产儿应用本品可引起循环衰竭(灰婴综合征),应禁用;长期大量应用本品可引起视神经炎及视力障碍。

注意事项:

由于对造血系统毒性大,应严格掌握适应证用药,用药期间应监测血常规;骨髓造血功能抑制及肝病患者禁用。

品名:甲砜霉素Thiamphenicol(甲砜氯霉素、硫霉素、赛美欣)

剂型与规格:

片剂,0.125g、0.25g;胶囊,0.25g。

用法与用量:

口服,一次0.25~0.5g,一日3~4次;儿童一日25~50mg/kg,分4次给药。

药理与用途:

作用机制、抗菌谱及抗菌作用与氯霉素相似,但对多数肠杆菌、金黄色葡萄球菌及肺炎链球菌的作用略低于氯霉素。作用机制与氯霉素相同。与氯霉素有完全交叉耐药性。具有较强的免疫抑制作用,是氯霉素的6倍。用于呼吸道、肝胆系统及尿路系统感染,但其疗效不如氯霉素。

不良反应:

常见胃肠道反应及菌群失调;对血液系统有一定的毒性,个别患者出现可逆性红细胞生成抑制,白细胞和血小板减少;偶见皮疹、肝损害、口腔炎及黏膜炎症。偶尔可致周围神经炎、脱发等,停药后可恢复。

注意事项:

对本品过敏者禁用;对血液系统的毒性比氯霉素轻,但仍应慎重;孕妇及新生儿慎用;肾功能不全者须减量或延长给药间隔。

品名:琥珀氯霉素Chloramphenicol Succinate(琥珀酸钠氯霉素)

剂型与规格:

粉针剂,0.125g、0.25g、0.5g、1g(按氯霉素计)。

用法与用量:

肌内注射或静脉滴注,一次0.5~1g,一日2次。

药理与用途:

本品的特点为易溶于水,可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。进入体内经水解游离出氯霉素而产生作用。用途同氯霉素。

不良反应:

见氯霉素。

注意事项:

对本品过敏者禁用。其他参见氯霉素。

品名:万古霉素Vancomycin(稳可信、来可信、Vancocin)

剂型与规格:

粉针剂,500mg。

用法与用量:

静脉滴注,一日1~2g;儿童一日20~40mg/kg;分2次给药。口服,一日2g,分4次服;儿童剂量酌减。

药理与用途:

糖肽类杀菌性窄谱抗生素,仅对革兰氏阳性菌有效,如溶血性链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌及肠球菌等均属敏感,对耐药金黄色葡萄球菌尤为敏感。临床主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌引起的严重感染,如肺炎、心内膜炎及败血症等,对溶血性链球菌引起的感染及败血症等也有较好的疗效。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染,目前仍以万古霉素及去甲万古霉素为首选药物。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌引起的严重假膜性小肠结肠炎有效。

不良反应:

产生耳毒性,有的是不可逆的。可出现肾损害,特别是与氨基糖苷类合用易出现。可发生过敏反应。另外静脉输注可出现静脉炎等。

注意事项:

非严重感染、老年人慎用;新生儿、早产儿不宜应用,如必须用,剂量应减为一日12~15mg/kg;输入速度过快可产生红斑样或荨麻疹样反应;药液过浓可致血栓性静脉炎,应适当控制药液浓度和滴注速度;对本品过敏者、肾功能不全者及孕妇禁用。

品名:去甲万古霉素Norvancomycin(Demethylvancomycin)

剂型与规格:

粉针剂,0.4g(40万U),相当于盐酸万古霉素0.5g(50万U)。

用法与用量:

注射,一日0.8~1.6g,分2~3次给予;儿童一日15~30mg/kg,分2~3次注射。口服,一日1.6g,分4次服用。

药理与用途:

其化学结构、药理性质和抗菌作用与万古霉素相似。对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用。革兰氏阴性菌对本品不敏感。适用于敏感菌所致的各种皮肤感染、软组织感染、心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症等。也用于难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性结肠炎。

不良反应:

可发生过敏反应;偶可产生耳毒性;也可引起肾功能损害;个别患者可出现一过性白细胞计数降低,血清GPT升高等;一般症状较轻,静脉输注可发生静脉炎,输注速度过快可致皮肤潮红。

注意事项:

一般不作为一线药物应用;避免大剂量、长期使用;不得与其他药物共同输注;本品可引起听力损害;肾功能不全者禁用;对本品过敏者和孕妇禁用。

品名:替考拉宁Teicoplanin(肽可霉素、壁霉素、他格适、加立信)

剂型与规格:

粉针剂,200mg、400mg。

用法与用量:

1.肾功能正常的成人及老年患者,①中度感染:下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染。首剂静脉给药0.4g,以后维持剂量0.2g,一日1次,静脉给药。②重度感染:骨关节感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎等。首剂每12小时静脉给药0.4g,连续3次,以后维持剂量0.4g,一日1次,静脉给药。③口服给药用于难辨梭状芽孢杆菌性假膜性小肠结肠炎,剂量为100~500mg,一日2~4次,疗程10天。

2.肾功能不全的成人及老年患者,对于肾功能不全的患者,第4天开始减少剂量,具体剂量如下①中度肾功能损害者:肌酐清除率40~60ml/min时剂量应减半,可按原有剂量隔日给药1次,也可原有剂量减半一日1次。②重度肾功能损害者:肌酐清除率小于40~60ml/min以及血液透析患者,本品用量应是正常人的1/3。可按原有剂量每3日用药1次,也可用原有剂量的1/3一日1次。本品不能被透析清除。③持续不卧床腹膜透析者:首剂0.4g静脉给药,随后第1周按每升透析液20mg给药,第2周按每升透析液10mg给药,第3周按每3L透析液20mg给药。

药理与用途:

替考拉宁有着和万古霉素相同的作用机制,干扰细菌细胞壁肽聚糖中新的部分的合成过程。临床主要用于治疗各种严重的革兰氏阳性菌感染,包括不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。可治疗下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染,亦可作为万古霉素和甲硝唑的替代药。

不良反应:

与去甲万古霉素相似而较轻。

注意事项:

①本品与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素后所致“红人综合征”者仍可使用本品。②治疗期间应定期作血液学检查及肝、肾功能检查。

品名:多黏菌素B Polymyxin B(Aerosporin)

剂型与规格:

注射剂,50mg(50万U)。

用法与用量:

静脉滴注,一日1.5~2.5mg/kg(一般不超过2.5mg/kg),分2~3次给药。肌内注射,一日50~100mg;儿童一日1.5~2mg/kg,分4~6次用;婴儿一天量可用到4mg/kg;新生儿可用到4.5mg/kg。鞘内注射(用于铜绿假单胞菌性脑膜炎),以氯化钠注射液制备5mg/1ml药液,成人与2岁以上儿童,一日5mg,应用3~4天后,改为隔日1次,至少2周,至脑脊液培养阴性,检验糖量正常;2岁以下儿童,一日2mg,连续3~4天后用2.5mg,隔日1次,直到检验正常。

药理与用途:

本品对革兰氏阴性杆菌有抑制或杀菌作用。临床上主要用于敏感菌引起的感染及铜绿假单胞菌引起的泌尿系统感染、脑膜炎、败血症、烧伤感染以及皮肤黏膜感染等。本品不是抗感染首选药物。

不良反应:

肌内注射区剧烈疼痛,可加入局部麻醉药;大剂量可引起肾损害及神经系统功能紊乱,严重者可导致呼吸抑制;静脉滴注时偶可发生血栓性静脉炎、过敏反应、过敏性休克、白细胞减少等。

注意事项:

原有肾功能损害者及有多黏菌素过敏史的患者不宜使用本品;不宜与其他肾毒性药物同用;鞘内给药剂量一次不超过5mg,且不能用普鲁卡因溶液溶解;静脉滴注时速度宜缓慢;含有局部麻醉药的注射剂不能静脉给药。

品名:黏菌素Colistin(抗敌素、多黏菌素E、Polymyxin E)

剂型与规格:

片剂,50万U、100万U、300万U;粉针剂,100万U(供配制外用溶液用)。

用法与用量:

口服,一次50万~100万U,一日3次;儿童一次25万~50万U,一日3~4次。外用,外用生理盐水溶液,浓度为1万~5万U/ml。肌内注射或静脉滴注,一日100万~150万U;儿童一日2万~3万U/kg;分2~3次给药。

药理与用途:

本品对大多数革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用,抗菌谱与抗菌作用与多黏菌素B相似。临床上主要用于治疗革兰氏阴性菌感染,特别是铜绿假单胞菌和大肠埃希菌引起的各种感染,不是首选抗感染药物。

不良反应:

注射给药后对肾有损害,一般为可逆性;有时可引起神经毒性反应,一般情况下并不严重,停药后可消失。偶有皮疹及药物热等;肌内注射后可有局部红肿疼痛,可酌情加用局部麻醉药,如1%普鲁卡因。

注意事项:

因常有毒性及神经毒性发生,现已很少注射;孕妇慎用;宜空腹时口服。

品名:林可霉素Lincomycin(洁霉素、Jiemycin、Alboitic、Lincocin)

剂型与规格:

片剂,0.25g、0.5g;胶囊,0.5g;注射剂,0.2g/1ml、0.6g/2ml。

用法与用量:

口服,一次0.5g,一日3~4次;儿童一日30~60mg/kg,分3~4次,饭前或饭后2小时服用。肌内注射或静脉滴注,一次0.6g,一日2~3次;儿童一日10~20mg/kg,分 2 次。

药理与用途:

本品为窄谱抗生素,作用与红霉素相似,对革兰氏阳性球菌有较好作用,特别对厌氧菌、金黄色葡萄球菌及肺炎链球菌有高效。临床主要用于敏感菌引起的各种感染,如肺炎、脑膜炎、心内膜炎、蜂窝织炎、扁桃体炎、丹毒、疖及泌尿系统感染等。由于本品可进入骨组织中,和骨有特殊亲和力,故特别适用于厌氧菌引起的感染及金黄色葡萄球菌性骨髓炎。

不良反应:

胃肠道反应;偶可引起白细胞减少、血小板减少、血清氨基转移酶升高及假膜性小肠结肠炎等;过敏反应。

注意事项:

长期使用,应定期检查肝功能及血常规;严重肾功能不全者,应根据肾功能调整剂量;不可静脉推注,进入静脉速度太快可致低血压甚至心跳暂停;孕妇、1月龄以下新生儿、哺乳期妇女、深部真菌感染者及肝功能不全者慎用。

品名:克林霉素Clindamycin(氯洁霉素、氯林霉素、特丽仙、Cleocin)

剂型与规格:

片剂,75mg、150mg;胶囊,75mg、150mg;分散片,75mg、150mg;注射剂,150mg/2ml;粉针剂,150mg。

用法与用量:

口服,一日0.6~1.8g,分3~4次;儿童一日10~30mg/kg,分3~4次。肌内注射或静脉滴注,一日0.6~1.8g,分2~4次;儿童一日15~25mg/kg,分3~4次。

药理与用途:

抗菌谱和林可霉素相同,但抗菌作用较林可霉素强4~8倍。临床主要用于骨髓炎、厌氧菌引起的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织感染及败血症等。

不良反应:

胃肠道反应,少数患者可发生假膜性小肠结肠炎;产生过敏反应性皮疹,短暂性氨基转移酶轻度升高等;局部反应,肌内注射部位偶可出现轻微疼痛,静脉滴注应注意静脉炎的出现;偶可见中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少等,一般轻微,为一过性。

注意事项:

肝功能不全者、孕妇、哺乳期妇女、新生儿、对克林霉素或林可霉素过敏史者禁用;应用时间长者应监测肝功能及血常规;与红霉素有拮抗作用,不可联合应用;与林可霉素有交叉耐药性;本品不宜加于组成复杂的液体中应用。

品名:磷霉素Fosfomycin(复安欣、复美欣、Fosfocin、Phosphonomycin)

剂型与规格:

粉针剂,1g(100 万 U)、2g(200 万 U)、4g(400 万 U);散剂,3.0g。

用法与用量:

口服,用于轻度感染,一日2~4g;儿童一日50~100mg/kg;分3~4次给药。静脉注射或静脉滴注,用于中、重度感染,一日4~12g,重症可加至16g;儿童一日100~300mg/kg;均分2~4次给药。

药理与用途:

为广谱抗生素,能抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。对葡萄球菌属、大肠埃希菌、志贺菌属有较高的抗菌活性,对铜绿假单胞菌、产气夹膜杆菌、肺炎链球菌、链球菌和一部分厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌引起的泌尿系统、肠道、皮肤软组织感染。也可用于败血症、骨髓炎、脑膜炎、肺炎等严重感染。

注意事项:

心、肾功能不全患者,高血压患者,孕妇及肝功能受损者应慎用;与其他抗生素联用时应分别给药,不可混合输注;静脉滴注时应控制给药速度;对本品过敏者禁用。

品名:达托霉素Daptomycin

剂型与规格:

粉针剂,0.5g。

用法与用量:

金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐药)导致的伴发右侧感染性心内膜炎的血流感染:将6mg/kg本品溶解在0.9%氯化钠注射液中,以30分钟的时程滴注,每24小时1次,至少2~6周。本药的给药次数不得超过一日1次。肾功能受损患者,应在医师指导下调整剂量。

药理与用途:

本品不适用于治疗肺炎。仅用于金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐药)导致的伴发右侧感染性心内膜炎的血流感染(菌血症)。如果确定或怀疑的病原体包括革兰氏阴性菌或厌氧菌,则临床上可采用联合抗菌治疗。本品为一类新型的环脂肽类抗生素,与细菌细胞膜结合,并引起细胞膜电位的快速去极化,细胞膜电位的这种降低抑制了蛋白质、DNA和RNA的合成,最终导致细菌细胞死亡。本品在体外对革兰氏阳性菌显示出快速、浓度依赖性的杀菌活性。

不良反应:

最常见的不良反应包括便秘,注射点的局部反应、恶心、头痛、腹泻与呕吐。另外,健康志愿者接受该药多剂量静脉给药后出现一过性肌无力、肌痛及肌酶升高,不良反应在中止用药后自行消失或部分逆转。

注意事项:

在未确认或强烈怀疑为细菌感染的情况下,使用本品不能为患者带来益处,反而会增加耐药菌发展的危险。对于接受本品治疗的患者,应对其肌痛或肌无力,尤其是肢体远端症状的发展进行监测;监测肌酸激酶水平,尤其是对于那些最近或伴随使用HMG-CoA还原酶抑制剂进行治疗的患者。本品治疗期间,应考虑暂停使用与横纹肌溶解症相关的药物。对于肾功能不全患者,应对其肾功能和肌酸激酶水平进行更频繁的监测。警惕患者出现神经病变体征和症状的可能性,应注意监测。

二、合成抗菌药

品名:吡哌酸Pipemidic Acid(吡卜酸、PPA)

剂型与规格:

片剂,0.25g、0.5g;胶囊,0.25g。

用法与用量:

口服,一日1.5~2g,分2~4次;儿童一日30~40mg/kg,分3~4次。

药理与用途:

第二代喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阴性杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌、痢疾杆菌有较好的抗菌作用。对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌需较高浓度才有抗菌作用。临床主要用于敏感菌所致急性或慢性肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎、菌痢、中耳炎等。

不良反应:

胃肠道反应,有时可致血清氨基转移酶升高等肝功能异常及血肌酐升高;过敏性反应,偶可引起过敏性休克;偶有头晕、头痛、倦怠、口渴等。

注意事项:

肾功能不全者应酌情减量;有中枢神经系统疾病、抽搐或癫痫史者慎用;幼儿、孕妇、哺乳期妇女禁用。

品名:诺氟沙星Norfloxacin(氟哌酸、淋克星、Noroxin、Fulgram)

剂型与规格:

片剂,100mg;胶囊,100mg。

用法与用量:

口服,一次0.1~0.2g,一日2次;重症酌加至一次0.4g,一日4次;饭前服。

药理与用途:

本品为第三代喹诺酮类抗菌药,对大肠埃希菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌有高度抗菌活性,对葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌也有良好抗菌作用。临床上用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻咽喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。

不良反应:

轻度胃肠道反应,偶有眩晕、头痛或皮疹;少数患者可引起氨基转移酶升高,停药后可恢复正常;少数患者可出现周围神经刺激症状,四肢皮肤有针刺感或轻微的灼热感,可加服维生素B1、维生素B12

注意事项:

严重肝肾功能不全者和有惊厥病史者慎用;对喹诺酮类有过敏史者、孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

品名:培氟沙星Pefloxacin(哌氟喹酸、培氟哌酸、Peflacine)

剂型与规格:

片剂,200mg;胶囊,200mg;注射剂,400mg。

用法与用量:

口服,一次400mg,一日2次,首次加倍。静脉滴注,用400mg溶于等渗葡萄糖注射液中,1小时滴完,早、晚各1次。

药理与用途:

本品为第三代喹诺酮类抗菌药,其抗菌谱与诺氟沙星相似,临床上主要用于敏感的革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇科感染、骨和关节感染、败血症、心内膜炎、脑膜炎、伤寒、淋病等。

不良反应:

胃肠道不适;轻度中枢神经系统障碍及肌肉、关节症状,光过敏型或红斑型皮肤反应。

注意事项:

肝功能严重不全者剂量应酌减;孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用;避免同时服用茶碱类、含镁或铝的抗酸剂;有中枢神经系统疾病的患者慎用。

品名:依诺沙星Enoxacin(氟啶酸、复克、Flumark)

剂型与规格:

片剂,0.1g、0.2g;胶囊,0.1g、0.2g。

用法与用量:

口服,一次0.2~0.4g,一日2次。

药理与用途:

本品为第三代喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用。体外抗菌谱和抗菌活性与诺氟沙星相似。对葡萄球菌、链球菌、志贺杆菌、克雷伯菌、大肠埃希菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、流感杆菌、不动杆菌、淋球菌、螺旋杆菌等有良好的抗菌作用。用于敏感菌所致的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。

不良反应:

偶见一过性氨基转移酶、尿素氮轻度升高,白细胞计数降低及皮肤过敏。尚有胃肠不适、头痛、失眠等症状。

注意事项:

肾功能减退者应酌情减量;儿童、孕妇、哺乳期妇女不宜服用;对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

品名:环丙沙星Ciprofloxacin(环福星、希普欣、Ciproxin、Cifran)

剂型与规格:

片剂,250mg、500mg;胶囊,250mg、500mg;注射剂,200mg/100ml、100mg/50ml;滴眼剂:15mg/5ml。

用法与用量:

口服,一次250~500mg,一日2次。静脉滴注,一次200mg,一日2次。滴眼,滴于眼睑内,一次1~2滴,一日3~5次。

药理与用途:

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用。对肠杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎、中耳炎、鼻窦炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致感染不能耐受万古霉素者,可选用本品作为联合用药之一。

不良反应:

常见的为恶心、腹上区隐痛及腹泻等;有头痛、烦躁和皮疹等。

注意事项:

与华法林合用时,应密切注意出血倾向。孕妇、哺乳期妇女及儿童、对喹诺酮类药物过敏者禁用。肾功能减退者应酌情减量。

品名:氧氟沙星Ofloxacin(氟嗪酸、泰利必妥、Tarivid)

剂型与规格:

片剂,100mg、200mg;胶囊,100mg;注射剂,200mg/100ml、200mg/200ml、200mg/250ml;滴耳剂、滴眼剂,0.3%。

用法与用量:

口服,一次200~300mg,一日2次。静脉滴注,一次200~400mg,一日2次。滴注时间1小时。滴眼,一次1~2滴,一日4~6次。滴耳,一次1~2滴,一日2次。

药理与用途:

本品为第三代喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织及消化道感染。滴眼液(0.3%):用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎及术后外眼感染等。滴耳剂:用于治疗化脓性中耳炎。

不良反应:

偶见腹部不适感及失眠、头晕、头痛、皮疹;血清谷丙转氨酶升高,停药后即可消失。

注意事项:

肾功能不良者可致药物蓄积;重度肾功能损害、严重血管硬化者慎用;孕妇、哺乳期妇女、儿童、对喹诺酮类药物过敏者禁用。

品名:左氧氟沙星Levofloxacin(左旋氧氟沙星、左克、可乐必妥、Cravit)

剂型与规格:

片剂,0.2g、0.5g;胶囊,0.2g、0.5g;注射剂,0.2g/100ml、0.5g/250ml、0.2g/2ml。

用法与用量:

口服,成人一次0.5g,一日1次。静脉滴注,成人一日0.3~0.6g,分1~2次静脉滴注。

药理与用途:

本品为氧氟沙星的左旋体,对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和阴性菌具广谱抗菌作用。抗菌活性比氧氟沙星强。临床用于由敏感菌引起的各种系统感染。

不良反应:

主要有过敏反应症状、胃肠道不适和轻度的中枢神经系统症状。其他同氧氟沙星。

注意事项:

同氧氟沙星。

品名:洛美沙星Lomefloxacin(罗氟哌酸、多龙、Bareon)

剂型与规格:

胶囊,0.1g;颗粒剂,0.1g;注射剂,0.2g/100ml。

用法与用量:

口服,一日0.6g,分2次服用。静脉滴注,一次0.2g,一日2次。滴注时间约1小时。

药理与用途:

本品为第三代喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对革兰氏阳性菌的抗菌活性与诺氟沙星相同,强于依诺沙星;对革兰氏阴性菌的作用与依诺沙星相同,较诺氟沙星弱。临床上用于敏感菌所致的呼吸道、尿道感染。

不良反应:

主要为恶心、呕吐、轻微头痛,可有血清氨基转移酶升高,血肌酐升高,一般症状较轻,停药后可恢复正常。

注意事项:

与茶碱无相互作用,对于接受茶碱治疗的哮喘患者不需禁忌。孕妇、哺乳期妇女、儿童、对喹诺酮类药物过敏者禁用。其他参见诺氟沙星。

品名:氟罗沙星Fleroxacin(多氟哌酸、麦佳乐杏、Quinodis)

剂型与规格:

片剂,100mg、200mg、400mg;胶囊,100mg;注射剂,50mg、100mg。

用法与用量:

口服,一次400mg,一日1次。静脉滴注,一次200~400mg,一日1次。

药理与用途:

具有广谱杀菌作用,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有较强的抗菌作用。临床主要用于敏感菌及衣原体引起的呼吸道、泌尿道、胆道等的感染,如淋病奈瑟菌尿道炎、细菌性肠炎等。

不良反应:

一般为胃肠道反应;少数患者有失眠、皮疹、瘙痒等;有的患者在用药过程中可出现GPT、GOT及BUN升高等。

注意事项:

服药期间避免日晒;严重肝肾功能障碍者慎用;孕妇、哺乳期妇女、儿童、对喹诺酮类药物过敏者禁用。

品名:芦氟沙星Rufloxacin(如氟沙星、赛孚、卡力、Qari)

剂型与规格:

片剂,200mg。

用法与用量:

一次200mg,一日1次,首剂加倍为400mg。

药理与用途:

本品为广谱喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性菌、阴性菌均有良好抗菌活性,特别对大肠埃希菌具显著的抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的泌尿生殖系统及妇科感染,呼吸系统感染。

不良反应:

主要为过敏反应、胃肠道反应及中枢神经系统反应;长期应用可出现肠道菌群失调;老年人、肝肾功能损害或中枢神经系统异常者慎用;偶有肌肉炎或跟腱水肿。

注意事项:

肾功能不全者慎用;孕妇、哺乳期妇女、儿童、对喹诺酮类药物过敏者禁用。

品名:司帕沙星Sparfloxacin(司巴沙星、巴沙、帕氟沙星、司氟沙星、司巴乐、Spara)

剂型与规格:

片剂,100mg。

用法与用量:

口服,一日200~300mg,分1~2次。

药理与用途:

本品为广谱喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性菌和阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体、结核分枝杆菌等均具有强大的抗菌活性。用于常见致病菌、厌氧菌、支原体、衣原体引起的各种感染。

不良反应:

具有喹诺酮类抗菌药所具有的不良反应,但光敏反应发生率比其他同类品种高。

注意事项:

孕妇、哺乳期妇女、儿童、对喹诺酮类药物过敏者禁用。

品名:加替沙星Gatifloxacin(加迈欣、悦博、来佳)

剂型与规格:

片剂,100mg、200mg;胶囊,100mg、200mg;注射剂,0.1g/2ml、0.2g/5ml、0.4g/10ml;粉针剂,200mg。

用法与用量:

口服,一次400mg,一日1次。连服7~14天。静脉滴注,一次200mg,一日2次,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释成2mg/ml后方可使用。滴注时间1小时以上。疗程7~10天。

药理与用途:

为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物,通过抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而抑制细菌DNA的复制、转录及修复。对大肠埃希菌等革兰氏阴性菌有高度抗菌活性,对葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有良好抗菌作用。也可用于肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌感染。用于治疗敏感菌所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎)、急性肾盂肾炎、男性淋病奈瑟菌性尿道炎症或直肠感染和女性淋病奈瑟菌性宫颈感染、皮肤及软组织感染。

不良反应:

所见不良反应多属轻度,主要见于静脉给药,以局部和胃肠道及神经系统反应为主,包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等;其他少见或罕见的不良反应包括如下。心血管系统:少见高血压、心悸,罕见心动过速、心动过缓及胸痛;消化系统:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲缺乏、胃炎及胃肠胀气;代谢与内分泌系统:少见外周水肿,罕见高血糖及低血糖;精神神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张;呼吸系统:呼吸困难、咽炎;皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒等;泌尿生殖系统:少见排尿困难,罕见血尿、子宫出血;肌肉骨骼系统:罕见肌痛、骨痛、关节炎、肌无力;眼:罕见眼痛、畏光、上睑下垂、视觉异常;耳:罕见耳痛、耳鸣;其他:罕见颈痛、全身水肿及不能耐受乙醇;此外,可引起白细胞减少和电解质异常等。

注意事项:

对本品或喹诺酮类药物过敏者、孕妇、18岁以下患者、糖尿病患者禁用;服用本品引起血糖异常者应立即停药;哺乳期妇女使用本品时暂停哺乳;加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低钾血症或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与Ⅰa类抗心律失常药(如奎尼丁、普鲁卡因胺)及Ⅲ类抗心律失常药(胺碘酮、索他洛尔)合用。正在使用可引起心电图Q-T间期延长的药物(如西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药)的患者慎用本品;服药期间避免日晒;治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂,一旦出现疼痛或炎症应停药;对患有或疑有中枢神经系统疾病的患者应慎用;本品静脉滴注时间不少于60分钟,严禁快速静脉滴注或肌内、鞘内、腹腔内或皮下用药。

品名:莫西沙星Moxifloxacin(拜复乐、莫昔沙星、Avelox、Vigamox)

剂型与规格:

片剂,400mg;注射剂(盐酸盐),400mg/250ml。

用法与用量:

口服,一次400mg,一日1次;静脉滴注,一次400mg,一日1次。疗程:根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按照下列方法:慢性气管炎急性发作5天,社区获得性肺炎10天,急性鼻窦炎7天,治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天。

药理与用途:

为8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌的DNA复制、转录、修复及重组所需的细菌DNA拓扑异构酶发挥抗菌作用。具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸杆菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。用于成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染以及皮肤和软组织感染。

不良反应:

有消化道反应、氨基转移酶升高、神经精神系统反应、心电图Q-T间期延长(心脏病者慎用),以及光敏性皮炎(较司氟沙星轻)。

注意事项:

对喹诺酮类高度过敏者禁用;儿童和发育阶段的青少年不建议使用本药;喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作,对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病患者,在使用过程中要注意;服药期间避免日晒;肝功能不全者慎用;Q-T间期延长的患者、患有低钾血症或接受Ⅰa类抗心律失常药(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索他洛尔)治疗的患者慎用;治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂,一旦出现疼痛或炎症,应停药。

品名:妥舒沙星Tosufloxacin(妥苏沙星、托氟沙星、三氟沙星、托磺沙星)

剂型与规格:

片剂,150mg、300mg;胶囊,150mg。

用法与用量:

口服,一日300~450mg,分2~3次服用。严重感染者一日600mg,分2~3次服用。

药理与用途:

为喹诺酮类广谱抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶而达到抑菌或杀菌作用,其抗菌谱广、抗菌活性强。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌等有抗菌作用。适用于敏感菌所致的各种感染。

不良反应:

过敏反应,如发热、呼吸困难、光敏症、皮疹、皮肤瘙痒、嗜酸性粒细胞增多;消化系统反应,如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻;头痛、失眠、疲倦、痉挛、血小板减少;偶可发生急性肾功能不全、粒细胞缺乏症、假膜性小肠结肠炎、低血糖、肝功能异常。

注意事项:

对本品或喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用;原有中枢神经系统疾病患者,包括脑动脉硬化或癫痫病史者慎用。肝肾功能不全者慎用,必要时监测肝肾功能并调整剂量;服药期间避免日晒。

品名:安妥沙星Antofloxacin

剂型与规格:

片剂(盐酸盐),100mg。

用法与用量:

口服,一次100mg,一日2次,或遵医嘱服用。

药理与用途:

适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染:呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

不良反应:

常见不良反应有恶心、胃部不适、谷丙转氨酶(GPT)升高、头晕。少见不良反应有乏力、双下肢水肿、心慌、室性期前收缩;消化系统:口干、食欲缺乏、呕吐、腹痛、大便干,谷草转氨酶(GOT)升高、谷氨酰转肽酶(GGT)升高、总胆红素(TBIL)升高、尿频、头痛、失眠、嗜睡、眩晕、皮疹、白细胞减少、中性粒细胞计数降低、血糖升高、乳酸脱氢酶(LDH)升高。

注意事项:

对本品或喹诺酮类药物过敏者,癫痫患者,孕妇及哺乳期妇女,18岁以下患者,有潜在的心律失常或Q-T间期延长患者(如严重的心动过缓或急性心肌缺血患者)禁用。肾功能不全者慎用,严重肝功能不全者慎用,中枢神经系统疾病患者慎用。有报道接受某些喹诺酮类药物后引起周围神经病变,患者自觉感觉迟钝、疲乏、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木等感觉异常,出现后应立即停药,防止不可逆情况发生。使用本品期间避免过度日光或人工紫外线照射。建议糖尿病患者使用本品时注意监测血糖,如发生血糖异常改变应立即停药并就诊。使用盐酸安妥沙星治疗过程中如患者出现严重的腹泻时,应考虑假膜性小肠结肠炎的可能性,立即停药,予以止泻、调整肠道菌群、补液等适当的治疗措施。

品名:磺胺嘧啶Sulfadiazine(SD)

剂型与规格:

片剂,0.2g、0.5g;注射剂,0.4g/2ml、1g/5ml;粉针剂,0.4g、1g。

用法与用量:

口服,一次1g,一日2g。治疗脑膜炎,一次1g,一日4g。静脉注射,一次1~1.5g,一日3~4.5g。本品注射液为钠盐,需用灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液稀释,静脉注射时浓度应低于5%;静脉滴注时浓度约为1%(稀释20倍)混匀后应用。儿童一般感染可按一日50~75mg/kg,分为2次用;流行性脑脊髓膜炎时则按一日100~150mg/kg应用。

药理与用途:

本品为治疗全身感染的中效磺胺类药物,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用,对脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,能通过血-脑脊液屏障渗入脑脊液。临床主要用于流行性脑脊髓膜炎(简称“流脑”),为治疗流脑的首选药,也可治疗上述敏感菌所致其他感染。

不良反应:

有时有恶心、呕吐、眩晕等;严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹,偶致剥脱性皮炎;可致肝肾功能损害等。

注意事项:

口服需与等量碳酸氢钠同服;服药时应大量饮水,一日至少1 500ml;避免不必要的加大剂量或长期用药,用药1周以上者,应定期检查尿液,发现结晶尿、血尿、腰痛等症状应立即停药;老年患者,肾功能不良、脱水少尿患者及休克患者慎用;分娩前的孕妇、新生儿、早产儿禁用;对磺胺类药物过敏者、有肝功能损害者、肾功能损害达中度以上者禁用。

品名:磺胺嘧啶银Sulfadiazine Silver(SD-Ag)

剂型与规格:

乳膏剂,1%。

用法与用量:

外用,涂布于创面,或制成油纱布,包扎于创面。

药理与用途:

本品为外用磺胺类药物,具有磺胺嘧啶的抗菌作用与银盐的收敛作用。对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥、结痂和早日愈合。适用于烧伤及烫伤创面感染。

不良反应:

用药时局部有一过性疼痛。

注意事项:

对本品过敏者禁用;应用前将创面清洗干净;本品经光照后变黑,可影响对创面深度的观察。

品名:磺胺甲唑Sulfamethoxazole(新诺明、SMZ、新明磺、磺胺甲基异唑)

剂型与规格:

片剂,0.5g。

用法与用量:

口服,一次1g,首剂加倍;儿童一次25mg/kg;一日2次。

药理与用途:

抗菌谱与磺胺嘧啶相似,但抗菌作用较强。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。

不良反应:

参见磺胺嘧啶。对肾脏损害较磺胺嘧啶小,但大剂量、长期使用也可发生;变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。

注意事项:

参见磺胺嘧啶。

品名:复方磺胺甲唑Sulfamethoxazole Compound(百炎净、复方新诺明、SMZ-TMP)

剂型与规格:

片剂,含 SMZ 0.4g、TMP 0.08g;小儿用片剂,含 SMZ 0.1g、TMP 0.02g。

用法与用量:

口服,一次2片,一日2次;老年人或肾功能较差者应酌情减量。

药理与用途:

内含SMZ(磺胺甲唑)及TMP(甲氧苄啶)。SMZ的作用同磺胺嘧啶(SD)。但其抗菌作用较SD强,为中效磺胺类药物。TMP的加入可使细菌的叶酸合成受到双重阻断,从而加强抗菌作用并减少耐药菌株的出现。

不良反应:

乙酰化率高,尿中溶解度低,易在尿中析出结晶;可致皮疹、药物热;严重者可出现剥脱性皮炎:偶见粒细胞、血小板减少及再生障碍性贫血。

注意事项:

参见磺胺甲唑和甲氧嘧啶。长期服用应加服碳酸氢钠。

品名:甲氧苄啶Trimethoprim(磺氨增效剂、甲氧苄氨嘧啶、TMP)

剂型与规格:

片剂,0.1g。

用法与用量:

口服,一次0.1~0.2g,一日2次;小儿一日5~10mg/kg,分2次服用。

药理与用途:

广谱抗菌药,对多种革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有较强的抗菌活性。单独使用时细菌容易产生耐药性,与磺胺类药物合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强数倍至数十倍,并可减少耐药菌株的出现。最常与SMZ或SD配成复方制剂,用于治疗泌尿道、呼吸道、肠道感染以及败血症。对伤寒、副伤寒也有效。

不良反应:

少数患者可出现胃肠道反应;大剂量或长期应用时可影响叶酸的代谢和利用,发生再生障碍性贫血、中性粒细胞减少、急性粒细胞缺乏和急性血小板减少,需用亚叶酸钙治疗。

注意事项:

大剂量连续用药或较长期应用时,应注意检查血象。尤其是对中老年患者、类风湿关节炎患者或营养较差的患者,可适当加服叶酸;已应用或同时应用噻嗪类或呋塞米等利尿药的患者更易出现血小板减少;早产儿、新生儿、早期孕妇应避免使用;严重肝肾功能损害的患者,白细胞减少症、巨细胞贫血和血小板减少症患者禁用。

品名:柳氮磺吡啶Sulfasalazine(水杨酸偶氮磺胺吡啶、Salicylazosulfapyridine、SASP)

剂型与规格:

片剂,0.25g、0.5g;栓剂,0.5g。

用法与用量:

口服,一日2~3g,分3~4次服用,如无胃肠道反应和过敏反应,可逐渐增至一日4~6g,分4次服用,待症状好转后可逐渐减至一日1.5g,分3次服用,直至症状完全消失。用于灌肠,一日2g,加生理盐水20~50ml(可添加白及粉3g,以增加药液黏滞度)成混悬液,作保留灌肠。栓剂,直肠给药。重症患者一日早、中、晚排便后各用1粒;中或轻症患者早、晚排便后各用1粒,症状明显改善后改用维持量,每晚或隔日晚用1粒,晚间给药时间最好在睡前。

药理与用途:

本品为水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物,其特点是服用后,在远端小肠和结肠,在肠内微生物作用下分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸而显效。临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。

不良反应:

可见恶心、呕吐、药疹、发热、关节痛等;偶见粒细胞减少症和急性溶血性贫血,此反应多见于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶遗传缺陷者;可影响精子活动而导致男性不育。

注意事项:

服药期间应检查血象;出现较严重的不良反应时应及时停药,并予以对症治疗;肝肾功能不全者慎用。

品名:磺胺米隆Mafenide(氨苄磺胺、甲磺米隆、甲磺灭脓、Sulfamylon)

剂型与规格:

粉剂,5%、10%;溶液剂,5%、10%;乳膏剂或软膏,5%、10%。

用法与用量:

粉剂,可直接撒布于创面,但1次外用量不宜超过5g;5%~10%溶液用于创面湿敷,一日换药1~2次;5%~10%乳膏剂,用于创面涂布,一日换药1~2次。

药理与用途:

抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌都有效。尤其对铜绿假单胞菌抗菌活性最强,且不受脓液、坏死组织的影响,不为对氨基苯甲酸(PABA)拮抗。可自创面部分吸收,对组织穿透力强,能迅速渗入创面和焦痂,适用于烧伤感染及大面积创伤的铜绿假单胞菌感染,用后4~6小时,即可将铜绿假单胞菌杀灭。应用后还可使皮肤移植的存留期延长。

不良反应:

有较强的刺激性,应用时有局部疼痛及灼烧感,偶见过敏反应;代谢物抑制碳酸酐酶,可使尿酸呈碱性,甚至产生代谢性酸中毒;可见呼吸急促及伴有呼吸性碱中毒的过度呼吸。

注意事项:

应用本品时,尤其较大创面不宜选用盐酸盐,因其可能引起酸中毒,故以应用醋酸盐为宜;对本品过敏者禁用。

品名:呋喃妥因Nitrofurantion(硝呋妥因、呋喃坦啶、Furadantin)

剂型与规格:

片剂,50mg。

用法与用量:

口服,一次50~100mg,一日4次;儿童一日6~10mg/kg,分4次服用。

药理与用途:

具有广谱抗菌活性,对葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等有良好的抗菌作用;对变形杆菌、克雷伯菌作用较弱;对铜绿假单胞菌无效。用于敏感菌引起的泌尿系统感染,如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎、前列腺感染等。与TMP联合应用可提高疗效。

不良反应:

常见有胃肠道反应;偶致过敏,出现皮疹、药物热、胸闷、气喘应停药;尚可致溶血性贫血、黄疸等;大剂量长期应用可发生周围神经炎,表现为手足麻木,久之可致肌萎缩,肾功能不全者更易出现。严重者应及时停药,并用维生素B1及维生素B6治疗。

注意事项:

空腹口服吸收快,疗效高,但易致胃肠道反应;本品在酸性尿中抗菌活性增强,不宜与碳酸氢钠等碱性药物合用;因不良反应大,连续用药不宜超过2周;肾功能不全者慎用;对本品过敏者禁用。

品名:呋喃唑酮Furazolidone(痢特灵、Furoxon、Nifurazolidone)

剂型与规格:

片剂,25mg、100mg。

用法与用量:

口服,一次100mg,一日3~4次。肠道感染疗程5~7日,贾第虫病服药7~10日。

药理与用途:

抗菌谱与呋喃妥因相似,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,对贾第虫、滴虫也有抑制作用。用于菌痢、肠炎,也可用于伤寒、副伤寒、贾第虫病和阴道滴虫病。对胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡有治疗作用,外用可治疗阴道滴虫。

不良反应:

常见胃肠道反应,过敏反应,肺浸润、头痛、直立性低血压、低血糖等;大剂量应用,可引起多发性神经炎;新生儿和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血。

注意事项:

服药期间和停药5天内不宜饮酒或食富含酪胺的食物;成人最大剂量不宜超过一日0.4g,儿童用量不超过一日10mg/kg;长期应用本品治疗溃疡病,可导致周围神经炎,需警惕;服药后尿液可呈黄色;对本品过敏者禁用。

品名:呋喃西林Nitrofural(Nitrofurazone、Furacilin)

剂型与规格:

溶液剂,0.02%;软膏剂,0.2%。

用法与用量:

用0.02%灭菌溶液冲洗创面;冲洗膀胱,以防止尿路感染;含漱,一日数次,用于急慢性咽炎、扁桃体炎等。软膏剂:外用,适量涂患处,一日2~3次。

药理与用途:

本品为合成抗菌药,具有抑菌及杀菌作用。本品只供局部应用,临床用其粉剂、溶液、软膏用于黏膜及皮肤感染的涂敷、冲洗和湿敷等。0.02%水溶液,用于溃疡、化脓性皮炎及烧伤等皮肤消毒。0.2%软膏剂,用于皮肤及黏膜感染的涂敷。

不良反应:

外用可引起皮肤过敏反应,有反应时应立即停用。

注意事项:

对本品过敏者禁用。

品名:甲硝唑Metronidazole(灭滴灵、甲硝基羟乙唑、Flagyl)

剂型与规格:

片剂,0.2g;阴道泡腾片,0.2g;胶囊,0.2g;栓剂,0.5g;注射剂,0.5g/100ml。

用法与用量:

用于治疗厌氧菌感染,口服,一次0.2~0.4g,一日3~4次;静脉滴注,成人常用量,第一次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注1次。阴道泡腾片,阴道给药,用戴上指套的手指将本品塞入阴道深处,一次1或2片,每晚1次,7天为1个疗程。栓剂,阴道给药,每日1次,于晚上临睡前清洗外阴后,将本品0.5g(1枚)放入阴道后穹隆处,连用7~10天。手术预防用药:于术前24小时开始服药,一次0.25~0.5g,一日3次。用于治疗破伤风,一日量为2.5g,分次口服或滴注。

药理与用途:

具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及女性生殖系统、皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。

不良反应:

可见胃肠道反应,偶有过敏反应;如发现有中枢神经中毒症状,应立即停药;部分患者可能有白细胞计数减少、膀胱炎、排尿困难。

注意事项:

肝功能不全者慎用;中枢神经系统疾病及血液病患者、孕妇、哺乳期妇女禁用;肾功能不全者剂量减半;用药期间应戒酒及戒饮含乙醇的饮料和戒用含乙醇的药品。

品名:替硝唑Tinidazole(希普宁)

剂型与规格:

片剂,0.5g;胶囊,0.2g、0.5g;注射剂,200mg/100ml、400mg/200ml(注射剂含葡萄糖5%)。

用法与用量:

口服,一次2g,一日1次。静脉滴注,一日1.6g,分1~2次用药。

药理与用途:

本品为硝基咪唑类衍生物,对大多数专性厌氧菌有强大的抗菌作用,对滴虫、阿米巴原虫、鞭毛虫均有很好的抗菌作用。用于治疗厌氧菌引起的系统感染及腹部外科、妇科手术厌氧菌感染的预防,亦可用于阴道厌氧菌感染和阿米巴病。

不良反应:

主要为胃肠道反应,口中有金属味,偶见头痛、疲倦;尚有过敏反应;有的患者可有神经系统的轻微症状,停药后可恢复。

注意事项:

有血液病史及器质性神经系统疾病史者慎用;用药期间,应戒酒及戒饮含乙醇的饮料和戒用含乙醇的药品,否则可能产生双硫仑样反应;片剂应于餐间或餐后服用;对替硝唑及硝基衍生物、亚硝基衍生物过敏者禁用;妊娠3个月内及哺乳期妇女、12岁以下儿童禁用。

品名:奥硝唑Ornidazole

剂型与规格:

片剂,0.25g。

用法与用量:

口服,治疗厌氧菌感染,一次0.5g;儿童一次10mg/kg;每12小时1次。

药理与用途:

本品为第三代硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用的确切作用机制尚不清楚,可能是通过其分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物的死亡。用于治疗厌氧菌感染,如腹部、口腔、妇科、外科、脑部感染引起的多种疾病,及败血症、严重全身感染等。此外,还可治疗男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第虫感染,治疗消化系统阿米巴原虫病。

不良反应:

可能出现轻度胃部不适、口中异味、胃痛、头痛及困倦,偶尔会出现眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛、皮疹和精神错乱,但非常罕见,当发生罕见不良反应时应立即请医师诊治。

注意事项:

肝损伤患者服药一次剂量与正常用量相同,但服药间隔时间要延长1倍;妊娠早期和哺乳期妇女慎用;禁用于对本品及硝基咪唑类药物过敏的患者;禁用于脑和脊髓发生病变的患者、癫痫及各种器官硬化症患者。

品名:左奥硝唑Levornidazole

剂型与规格:

注射液,100ml(左奥硝唑0.5g与氯化钠0.83g)。

用法与用量:

静脉滴注时间为每瓶(100ml,浓度为5mg/ml)0.5~1小时内滴完,用量如下:治疗厌氧菌引起的感染,成人起始剂量为0.5~1g,然后每12小时静脉滴注0.5g,连用5~10天,如患者的症状改善,可以改为口服给药,一次0.5g,每12小时1次;儿童剂量为一日20~30mg/kg,每12小时静脉滴注1次。若患者的肝功能严重受损,建议给药间期延长1倍。

药理与用途:

用于治疗由敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病,包括腹部感染、盆腔感染、口腔感染、外科感染、败血症等严重厌氧菌感染等。用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。

不良反应:

常见轻度胃部不适、胃痛、口腔异味、头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱、皮疹、瘙痒;其他有刺感、疼痛、白细胞减少等。

注意事项:

禁用于以下患者,对硝基咪唑类药物过敏的患者;中枢神经系统有器质性病变的患者;造血功能低下患者、慢性酒精中毒患者。建议妊娠(特别是妊娠前3个月)及哺乳期妇女不使用本品;对已过了前3个月妊娠期的孕妇,医师必须慎重考虑使用本品对孕妇的治疗作用以及对胎儿可能造成的不良影响。建议3岁以下儿童慎用本品,体重低于6kg的儿童慎用本品。肝损伤患者一次用药剂量与正常用量相同,但用药间隔时间要延长1倍,以免药物蓄积。使用过程中,如有异常神经症状反应即停药,并进一步观察治疗。

品名:利奈唑胺Linezolid(利奈唑德、斯沃、Zyvox)

剂型与规格:

片剂,600mg;注射液,600mg(300ml)。

用法与用量:

口服与静脉滴注剂量相同。成人和超过12岁儿童,一次600mg,每12小时1次。治疗耐万古霉素的肠球菌感染疗程14~28天,肺炎、菌血症及皮肤软组织感染疗程10~14天。儿童(出生至11岁),一次10mg/kg,每12小时1次,效果欠缺可增加至每8小时1次,口服与静脉滴注给药。

药理与用途:

抑制细菌蛋白质合成,与细菌50S核糖体附近界面的30S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成而产生杀菌作用。主要用于控制耐万古霉素屎肠球菌所致的系统感染,包括败血症、肺炎以及复杂性皮肤和皮肤组织感染。

不良反应:

成人患者最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。

注意事项:

本品应严格控制使用指征,避免滥用。孕妇和哺乳期妇女慎用。空腹或饭后服用,须避开高脂饮食及含酪胺食物和含醇饮料。有高血压病史者使用本品应注意观察。

品名:苹果酸奈诺沙星Nemonoxacin Malate(太捷信)

剂型与规格:

胶囊,0.25g。

用法与用量:

肾功能正常患者的剂量如下。成人口服一次0.5g,一日1次。疗程为连续服用7~10天,也可根据病情需要适当延长。肾功能不全患者的剂量调整:对于肌酐清除率>50ml/min者没有必要进行剂量调整。中、重度肾功能减退者的用药尚无研究资料。肝功能不全患者的剂量调整:本品未单独进行肝功能不全患者的药动学研究,但本品经由肝脏的代谢量很少。老年患者:年龄在60~70岁的老年人无须调整用药剂量。

药理与用途:

奈诺沙星是一种无氟喹诺酮类抗生素,作用是经由抑制DNA回旋酶(gyrase)和拓扑异构酶Ⅳ(topoisomerase Ⅳ),以抑制细菌生长所需的DNA的合成。临床适用于治疗对奈诺沙星敏感的由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌以及肺炎支原体、肺炎衣原体和嗜肺军团菌所致的轻、中度成人(≥18岁)社区获得性肺炎。

不良反应:

谷丙转氨酶升高、恶心、白细胞计数降低、中性粒细胞减少、头晕、谷草转氨酶升高。

注意事项:

已知对本品的任何成分或其他喹诺酮类过敏的患者、妊娠和哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。其余同氟喹诺酮类药物项。

三、抗结核药及抗麻风药

品名:异烟肼Isoniazid(雷米封、Rimifon、INH)

剂型与规格:

片剂,50mg、100mg、300mg;注射剂,50mg/2ml、100mg/2ml。

用法与用量:

口服,一日4~6mg/kg,1次或分次给药;儿童一日10~20mg/kg,1次或分3次服用。一日用量不超过300mg。静脉滴注或静脉注射,对较重度浸润结核、肺外活动结核等,一次0.3~0.6g,加5%葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液20~40ml缓慢推注,或加入液体250~500ml中静脉滴注。

药理与用途:

本品为治疗结核病一线用药,对结核分枝杆菌有较强抑制和杀灭作用,主要是对生长繁殖期的细菌有效,一般多与其他抗结核药合用,减少结核分枝杆菌耐药性的产生,并有协同作用而提高疗效。临床用于各型肺结核、结核性脑膜炎及肺外活动性结核等。

不良反应:

有轻度胃肠道反应;常有周围神经炎;大剂量可引起肝毒性;过敏反应;血液系统症状:贫血、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多;内分泌失调,男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等。

注意事项:

长期、大剂量服用本品,应定期检查肝功能,对快乙酰化者尤需注意,出现肝损害指征应立即停药;糖尿病患者服用本品时,其临床症状将难以控制,要特别注意;出现过敏反应立即停药;肝功能不良者、有精神病和癫痫病史者及孕妇慎用;对本品过敏者禁用。

品名:利福平Rifampicin(甲哌利福霉素、力复平、利米定、RFP)

剂型与规格:

片剂,0.15g;胶囊,0.15g、0.3g;滴眼剂,0.1%(5ml)。

用法与用量:

口服,一日0.45~0.6g,饭前1小时或饭后2小时顿服疗效好;儿童一日10~20mg/kg。滴眼,一日4~6次。

药理与用途:

本品为广谱抗生素,对结核分枝杆菌、革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、麻风杆菌和沙眼病毒均有抑制作用。临床上常与其他抗结核药合用,治疗各种结核。还可用于治疗麻风病、沙眼及其他眼部疾病。

不良反应:

对肝脏有一定毒性,胃肠道反应,过敏反应,神经系统反应,偶见血象改变、血小板减少、急性出血、溶血性贫血、呼吸困难、过敏性休克。

注意事项:

用药过程中应定期检查肝功能,与异烟肼、吡嗪酰胺合用时更需注意;老人、幼儿、营养不良或肝功能异常者应慎用;服用利福平后,尿、粪便、汗、泪、痰、唾液可有红染,应预先告知患者;对本品过敏者及妊娠早期妇女禁用;食物干扰本品吸收,需空腹服。眼药水用药前先将利福平药丸投入溶媒摇匀溶解再用,2周内用完。

品名:吡嗪酰胺Pyrazinamide(异烟酰胺、Aldinamide、PZA)

剂型与规格:

片剂,0.25g;胶囊,0.25g。

用法与用量:

口服,一日15~30mg/kg,顿服,一日量不超过2g;儿童一日20~25mg/kg,分3次用。3岁以下儿童慎用。间歇疗法:一次50mg/kg,每周2~3次。

药理与用途:

对结核分枝杆菌有抑制及杀灭作用,在pH较低的条件下抗菌活性较强,本品为一线抗结核药,与其他抗结核药无交叉耐药性。单用本品易产生耐药性,需与其他抗结核药联合应用。

不良反应:

肝脏损害;可致关节痛,有关节痛病史的患者忌用;过敏反应,甚至可出现黄疸;皮肤反应,个别对光敏感,皮肤曝光部位呈鲜红棕色;长期服药者皮肤呈古铜色,停药后可渐恢复;胃肠道反应,有食欲缺乏、恶心及呕吐等。

注意事项:

用药期间应定期检查肝功能及血尿酸,发现异常及时处理或停药;肝肾功能不良者、有痛风病史者、高尿酸血症和糖尿病患者、3岁以下小儿慎用。

品名:卫非宁Rifinah

剂型与规格:

片剂,卫非宁TM 150(每片含利福平150mg、异烟肼100mg);卫非宁TM 300(每片含利福平300mg、异烟肼150mg)。

用法与用量:

口服,体重小于50kg者,一日3片卫非宁TM 150;体重大于50kg者,一日2片卫非宁TM300,饭前30分钟或饭后2小时1次顿服。治疗应坚持到细菌阴转、临床症状获得最大程度改善为止。

药理与用途:

为利福平与异烟肼的复方制剂。适用于各种结核病的治疗。

不良反应:

参见利福平、异烟肼。

注意事项:

营养不良患者及青少年患者用本品时建议加服维生素B6。其他参见利福平、异烟肼。

品名:卫非特Rifater

剂型与规格:

片剂,含利福平120mg、异烟肼80mg、吡嗪酰胺250mg。

用法与用量:

口服,体重30~39kg者,一日3片;体重40~49kg者,一日4片;体重50kg以上者,一日5片;饭前1~2小时顿服,通常2个月为1个疗程。

药理与用途:

为利福平、异烟肼、吡嗪酰胺的复方制剂。3种成分作用于3种不同菌群,均为杀菌抗结核药。利福平和异烟肼特别作用于快速生长繁殖的细胞外菌群,并可杀死细胞内菌群。吡嗪酰胺主要作用于细胞内特别是巨噬细胞酸性环境中的菌群。利福平对缓慢和间歇生长的结核分枝杆菌有效,适用于结核病短程化疗时加强期的治疗。

不良反应:

参见利福平、异烟肼、吡嗪酰胺。

注意事项:

参见利福平、异烟肼、吡嗪酰胺。

品名:利福定Rifandin(异丁哌力复霉素、FRD)

剂型与规格:

胶囊,150mg。

用法与用量:

口服,治疗肺结核或麻风病,一日150~200mg,儿童3~4mg/kg,均早晨1次空腹服。间歇疗法,200~300mg,儿童4~6mg/kg,每周2次,疗程0.5~1年。

药理与用途:

本品为利福平的同系物,对结核分枝杆菌及麻风杆菌比利福平有更强的抑制作用。临床用于治疗肺结核及其他结核、麻风病、化脓性皮肤病、沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎等。

不良反应:

偶有恶心、呕吐、腹泻等;罕见白细胞减少、谷丙转氨酶升高。

注意事项:

肾功能不良者慎用;需定期做血、尿常规和肝肾功能检查;服药后出现尿液黄染现象;肝功能严重不全、胆道阻塞及3个月内孕妇禁用。

品名:利福喷丁Rifapentine(迪克菲、环戊哌利福霉素)

剂型与规格:

胶囊,0.1g、0.15g、0.2g、0.3g。

用法与用量:

清晨空腹顿服,一次0.6g,每周1次,必要时每周2次。一般6~9个月为1个疗程。

药理与用途:

本品为半合成的利福霉素类抗生素,抗菌谱与利福平相似。其特点为高效、长效及低毒。对结核分枝杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌及病毒、衣原体均有抗菌作用。临床上常与其他抗结核药联合应用治疗结核病。亦用于治疗麻风病及耐药金黄色葡萄球菌感染。

不良反应:

较利福平轻,有头晕、失眠、皮疹及胃肠道反应;可出现白细胞或血小板减少,氨基转移酶升高。

注意事项:

与利福平有交叉过敏现象;服药期间因药物代谢,可使患者排泄物出现橙红色;肝功能异常、白细胞减少者及孕妇慎用。

品名:丙硫异烟胺Protionamide(丙基硫异烟胺、Ektebin)

剂型与规格:

片剂,0.1g。

用法与用量:

口服,一日10mg/kg,分3次给药,或0.1~0.2g,一日3次,最高一日不超过1g。

药理与用途:

作用似乙硫异烟胺,与乙硫异烟胺、异烟肼等其他抗结核药无交叉耐药性。用于治疗肺结核。常与异烟肼、利福平、链霉素等合用。

不良反应:

胃肠道反应、头痛、抑郁、失眠、兴奋不安等;偶见肝功能异常、畏光、四肢感觉异常等。

注意事项:

应定期检查肝功能;孕妇禁用。

品名:对氨基水杨酸钠Sodium Aminosalicylate(对氨柳酸钠、Pas-Na)

剂型与规格:

片剂,0.5g;粉针剂,2g。

用法与用量:

口服,一次2~3g,一日3~4次,饭后服。静脉滴注,一日8~12g,从小剂量开始,用前溶于5%葡萄糖液或生理盐水中配成3.6%的等渗溶液滴注。

药理与用途:

抗菌谱窄,仅对细胞外结核分枝杆菌具抑菌作用。常与其他抗结核药联用,作用增强,并能延缓耐药菌的产生。临床用于各种类型的活动性结核病。

不良反应:

胃肠道反应,甚至可致溃疡和出血,饭后服药可减轻反应;肝损害,症状有肝大及压痛、尿色变深(黄疸)、GPT升高、胆汁淤积等,应立即停药;过敏反应及嗜酸性粒细胞升高等,应立即停药;肾脏刺激症状;长期用药,偶可引起甲状腺肿大或黏液性水肿。大剂量能抑制凝血酶原的生成,使凝血时间延长。

注意事项:

告诫患者如出现发热、咽喉痛、异常出血等,应立即停药;肝肾功能不全者慎用。

品名:乙胺丁醇Ethambutol(Myambutol、EB)

剂型与规格:

片剂,0.25g;胶囊,0.25g。

用法与用量:

口服,成人15~20mg/kg,儿童15mg/kg,一日1次顿服。病情严重者一日25mg/kg,一日总量不超过1 500mg。2个月后减为一日15mg/kg作为维持量。

药理与用途:

本品对生长繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用,与其他抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的患者。与利福平或异烟肼联用,可增强疗效并延缓耐药性的产生,治疗各型活动性结核。

不良反应:

主要为球后视神经炎,应提醒患者若发现视力异常,应及时报告医师;胃肠道反应;偶见过敏反应;有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。

注意事项:

肾功能不全者应减量;糖尿病、高尿酸血症、痛风患者及老年人、孕妇慎用;酒精中毒者及婴幼儿均禁用。

品名:利福平异烟肼Rifampicin and Isoniazid

剂型与规格:

片剂,每片含利福平0.2g、异烟肼0.2g。

用法与用量:

口服。本品应用于初治涂阳、初治涂阴患者或重症涂阴患者继续期,每2日用药1次,共4个月,用药60次。成人,体重50kg以上的患者一次空腹顿服本品3片,体重不足50kg的患者根据医嘱酌减,饭前1小时或饭后2小时顿服。治疗全过程不能中断用药或擅自改变治疗方案。

药理与用途:

本品适用于成人各类结核病。供初治涂阳、初治涂阴患者或重症涂阴患者继续期用。

不良反应:

见利福平及异烟肼项下。

注意事项:

对利福平和异烟肼过敏者禁用;肝功能障碍患者、胆道梗阻患者、3个月以内孕妇及痛风、精神病、癫痫、糖尿病有眼底病变、卟啉症患者禁用。禁与伏立康唑和蛋白酶抑制剂联合使用。3个月以上的孕妇应慎用。哺乳期间应用应充分权衡利弊。本品不宜用于儿童。老年人及糖尿病患者慎用。酒精中毒、肝功能损害、视神经炎、肾功能减退患者慎用。对诊断有干扰:可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。本品可使血清尿酸浓度增高,引起痛风发作。治疗期间应检查眼部视野、视力、红绿鉴别力等,在用药前、疗程中一日检查1次,出现视神经炎症状应立即进行眼部检查,并定期复查。原有肝病患者,仅在有明确指征情况下方可慎用,治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化,肝损害一旦出现,立即停药。利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致牙龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术并注意口腔卫生,刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。服药后尿液、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。有发生间质性肾炎的可能。

品名:氨苯砜Dapsone(二氨二苯砜、Diaminodiphenylsulfone、DDS)

剂型与规格:

片剂,50mg、100mg。

用法与用量:

口服。治疗麻风病:从一日25mg开始,以后每2周增加25mg,直至一日100~200mg分2次服。为防止细菌发生耐药,需连续服药,一日剂量不低于100mg,并应同时服用利福平一日600mg;红斑狼疮:一日100mg,连服3~6个月;痤疮:一日50mg;银屑病或变应性血管炎:一日100~150mg;带状疱疹:一次25mg,一日3次,连服3~14日;糜烂性扁平苔藓:一日50mg,连用3个月。上述治疗均应遵循服药6日,停药1日的原则。

药理与用途:

本品有抑制麻风杆菌生长的作用。用于治疗各型麻风病和疱疹样皮炎等皮肤病。但因毒性较大而麻风杆菌可产生耐药性,应联合用药和坚持长期用药。近年来,也试用于治疗系统性红斑狼疮、痤疮、银屑病、带状疱疹等。

不良反应:

常见胃肠道反应,偶见头痛、头晕、心动过速等;有白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血;偶见中毒性肝炎;中毒性精神病、周围神经炎等也偶发生。

注意事项:

密切注意患者用药后的反应,定期检查血象及肝功能;肝肾功能不全、严重贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、溃疡病及有精神病史者禁用。

品名:氯法齐明Clofazimine(氯苯吩嗪、克风敏、Lamprene)

剂型与规格:

胶丸剂,50mg、100mg。

用法与用量:

口服。治疗麻风病:一日服100mg,服6天停1天;控制麻风反应:开始用一日300mg,分3次,待反应控制后逐渐减到一日100mg(维持量);其他皮肤病:一日 100~200mg。

药理与用途:

本品干扰麻风杆菌的核酸代谢,属二线抗麻风药,用于治疗瘤型麻风病和界线类麻风病,适用于对砜类药物过敏者或细菌对砜类耐药时,能控制反复发作。本品不易引起麻风反应,故能在其他药物引起麻风反应不能继续用药时使用。也可用于治疗慢性盘状红斑狼疮和坏疽性脓皮病等。

不良反应:

有轻至中度消化道反应,偶见皮肤瘙痒、头晕等;本品可使皮肤红染,皮损部位可发生棕黑色变化,停药后色素尚可存在数个月,尿、汗、痰液也可不同程度染色;其他有皮肤干燥、嗜睡、眩晕、四肢水肿等,一般不必停药。

品名:沙利度胺Thalidomide(反应停、酞胺哌啶酮、Distaval)

剂型与规格:

片剂,25mg、50mg。

用法与用量:

口服,一次25~50mg,一日4次,视病情可渐增至一次50~100mg,症状控制后减量,维持量为一日25~50mg,可较长期服药。

药理与用途:

本品为镇静药,对麻风病无治疗作用,与抗麻风药同用以减少麻风反应,治疗各型麻风反应,如对淋巴结肿大、结节性红斑、发热、关节痛及神经痛等疗效较好。

不良反应:

胃肠道不适;头晕、头痛、嗜睡、皮疹及面部水肿、中毒性神经炎、心率减慢、白细胞减少等。

注意事项:

能致畸胎,孕妇禁用;非麻风病患者不应使用本药。

品名:贝达喹啉Bedaquiline(斯耐瑞)

剂型与规格:

片剂,100mg。

用法与用量:

口服,400mg,一日1次,用药2周;然后200mg,每周3次与食物同服,一次服药至少间隔48小时,用药22周;共治疗24周。

药理与用途:

本品是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,作为联合治疗的一部分,适用于治疗成人(≥18岁)耐多药结核病(MDR-TB)。只有当不能提供其他有效的治疗方案时,方可使用本品。本品应在直接面视下督导化疗(DOT)。根据两项Ⅱ期临床试验,通过分析耐多药结核病(MDR-TB)患者痰培养转阴时间而确定了本品的适应证。

不良反应:

常见恶心、关节痛、头痛、咯血、胸痛、皮疹等。其他严重不良反应有肝毒性、Q-T间期延长、死亡率增加。

注意事项:

治疗超过24周,可能导致死亡率升高、Q-T间期延长、肝毒性等,应避免与强效CYP3A4诱导剂合用,如果发生头晕,不要驾驶或操作机械。

品名:德拉马尼Delamanid(德尔巴)

剂型与规格:

片剂,50mg。

用法与用量:

成人推荐剂量为一次100mg,一日2次,连续服用24周。对于轻度和中度肾功能损伤患者,轻度肝功能损伤患者,无须调整剂量。在儿童和18岁以下青少年中的安全性和有效性尚不明确。

药理与用途:

德拉马尼可抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成。在因耐药或耐受性原因而无法组成有效治疗方案的指征下,本品可作为联合治疗方案的一部分,用于成人耐多药结核病(MDR-TB)患者的治疗。

不良反应:

Q-Tc间期延长是德拉马尼治疗的最大安全性隐患,其他还有焦虑、感觉异常和震颤、恶心、呕吐、头晕。

注意事项:

在本品治疗开始前获得心电图(ECG)检查结果,在整个治疗期间每个月检查一次。如果在本品首次给药前或治疗期间观察到Q-Tc间期>500ms,则不应开始给药或停止本品治疗。血清白蛋白<28g/L的患者禁用;正在服用CYP3A强诱导剂类药品(如卡马西平)的患者禁用;孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

四、抗真菌药

品名:两性霉素B Amphotericin B(二性霉素B、庐山霉素)

剂型与规格:

粉针剂,5mg(5 000U)、25mg(2.5 万 U)、50mg(5 万 U)。

用法与用量:

静脉滴注,开始一日1~5mg,一日1次。将药物溶于5%葡萄糖500ml中,静脉滴注5~6小时。视患者输液后反应,第2天增加药量5mg,或维持前一天剂量,即一日或隔日增加5mg,直至一日输注30~50mg,且以此剂量维持治疗。对于隐球菌感染,维持量可增加,1个疗程总量可达1~3g。对于一般的真菌感染,疗程可视病情酌减。

药理与用途:

两性霉素B为多烯类抗真菌抗生素,通过影响细胞膜通透性发挥抑制真菌生长的作用。临床上用于治疗严重深部真菌引起的内脏或全身感染。

不良反应:

毒性较大,可有恶心、呕吐、食欲缺乏、发热、寒战、头痛等不良反应。静脉给药可引起血栓性静脉炎;肾毒性较常见,可出现蛋白尿、管型尿;尚有白细胞计数下降、贫血、血压下降或升高、周围神经炎、复视和急性肝衰竭;静脉滴注过快可致心律失常或心跳骤停;鞘内注射可致严重头痛、发热、下肢痛、尿潴留、蛛网膜炎等;偶见过敏反应。

注意事项:

用药期间应定期检测血钾、血常规及尿常规、肾功能及肝功能和心电图;不可用氯化钠注射液稀释;应经常更换静脉滴注部位;孕妇及肝肾功能不全者禁用。

品名:制霉菌素Nystatin(制霉素、米可定、Mycostatin)

剂型与规格:

片剂,50万U;阴道栓剂,10万U;阴道泡腾片,10万U。

用法与用量:

口服。消化道念珠菌病:一日50万~100万U,一日3次,7~10日为1个疗程;阴道念珠菌病:先用0.1%苯扎溴铵(新洁尔灭)溶液坐浴,再以阴道栓剂或泡腾片放入阴道深处,一次1~2粒,一日1次,6~10日为1个疗程。

药理与用途:

抗真菌抗生素。对各种真菌如白念珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌及球孢子菌等有抑制作用。主要用于口腔、胃肠道、阴道及皮肤和黏膜的念珠菌感染。但口服治疗全身性真菌感染或深部真菌感染则无效。

不良反应:

口服后可引起恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。

注意事项:

肝肾功能不全者慎用。

品名:灰黄霉素Griseofulvin(Grivulfin)

剂型与规格:

片剂,0.1g、0.125g。

用法与用量:

口服,成人:甲癣和足癣,一次500mg,每12小时1次;头癣、体癣或股癣,一次250mg,每12小时1次,或一次500mg(4片),每日1次。小儿:2岁以上体重14~23kg者,一次62.5~125mg,每12小时1次,或125~250mg,每日1次。小儿体重大于23kg者,一次125~250mg,每12小时1次,或250~500mg,每日1次。

药理与用途:

本品为抗浅表真菌药,能有效地抑制各种皮肤癣菌。临床上主要用于治疗头癣、严重体股癣、叠瓦癣、指(趾)甲癣及发癣等。

不良反应:

胃肠道反应;过敏反应、偶有血管神经性水肿或持续性荨麻疹、感光性过敏;有时可致暂时性白细胞减少、一过性蛋白尿、黄疸指数增高及肝功能损害等。

注意事项:

长期服用应进行血常规、肝功能及肾功能检查;动物实验有致癌、致畸的报道;毒性较大,不宜长期口服;孕妇及肝、肾衰竭患者禁用;可诱发卟啉病、红斑狼疮,红斑狼疮患者如有指征应用该药时必须权衡利弊后决定;可于进餐时同服或餐后服,以进高脂肪餐为最佳,因可减少胃肠道反应及增加药物吸收;通常需同时予以适宜的局部用药,此对足癣尤为重要;男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。

品名:咪康唑Miconazole(霉可唑、达克宁)

参见第二十五章 皮肤科用药。

品名:益康唑Econazole(氯苯甲氧咪唑、双氯甲氧苯咪唑)

剂型与规格:

栓剂,50mg、150mg;乳膏剂、酊剂、溶液剂,浓度均为1%。

用法与用量:

治疗阴道念珠菌感染,用栓剂或乳膏剂,150mg益康唑栓,每晚1粒,连用3日;50mg益康唑栓,每晚1粒,连用15日;乳膏剂(1%),每晚涂搽1次。皮肤给药,涂于患处。

药理与用途:

为咪唑类抗真菌药,作用同咪康唑。主要用于皮肤或黏膜感染,治疗皮肤癣病,如股癣、手足癣及念珠菌阴道炎等。

不良反应:

常见瘙痒和烧灼感染,不影响继续治疗。偶见红斑和水疱。

品名:克霉唑Clotrimazole(氯三苯甲咪唑、氯曲马唑)

剂型与规格:

外用药膜,每贴50mg;口腔药膜,每贴40mg;软膏剂,1%、3%;栓剂,0.1g、0.15g;喷剂,0.15%。

用法与用量:

皮肤给药,可用软膏、喷剂涂或喷于患处,一日2~4次;阴道用药,可将药膜揉成松软小团或用栓剂送入阴道深部,100mg,每晚1次;口腔给药,可用口腔药膜贴于患处,一日3次。

药理与用途:

为咪唑类抗真菌药,作用近似咪康唑。临床主要供外用,治疗皮肤真菌病,如手足癣,体癣,耳道、阴道真菌病等。

不良反应:

局部应用有轻微刺激及烧灼感。

注意事项:

外用禁止接触眼睛和其他黏膜。

品名:酮康唑Ketoconazole(采乐)

剂型与规格:

洗剂,50ml、100ml(2%)。

用法与用量:

局部外用。花斑糠疹(俗称花斑癣、汗斑),一日1次,持续1~3天;脂溢性皮炎和头皮糠疹,一周2次,连用2~4周;将本品适量涂于皮肤或已润湿的头发上,搓揉3~5分钟后,用水洗净。

药理与用途:

本品为广谱抗真菌药,对皮肤癣菌如发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属及酵母菌,如念珠菌均具有抑菌或杀菌作用。所以它能迅速缓解通常由花斑糠疹、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑)引起的脱屑和瘙痒。

不良反应:

使用本品治疗一般耐受性良好。罕见的不良反应有:用药局部皮肤烧灼感、瘙痒、刺激、油腻或干燥,用药局部头发纹理异常,干燥或油腻。有报道头发受到化学损伤或灰发的患者,使用本品后可能出现头发褪色。此外,偶见过敏反应。

注意事项:

不得用于皮肤破溃处;避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等);如不慎入眼,应用水冲洗;用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净。

品名:氟康唑Fluconazole(大扶康、Diflucan)

剂型与规格:

胶囊,50mg、100mg;片剂,50mg、100mg;分散片,50mg、100mg;注射剂,200mg/100ml;滴眼剂,15mg/5ml。

用法与用量:

口服或静脉滴注,200~400mg,一日1次。治疗隐球菌性脑膜炎的疗程不少于6~8周。对于免疫抑制患者,疗程过后以一日100mg小剂量维持治疗。黏膜真菌感染,一日50mg。滴眼,一次1~2滴,一日3次。

药理与用途:

本品为氟代三唑类抗真菌药,对白念珠菌、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有强力抗菌活性。临床主要用于隐球菌引起的全身感染,包括隐球菌性脑膜炎、肺部真菌感染;阴道念珠菌病、鹅口疮、萎缩性口腔念珠菌病、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感染、免疫抑制患者真菌感染的预防。滴眼剂,用于真菌感染的眼疾。

不良反应:

胃肠道反应;过敏反应;偶见肝肾功能损害,主要为氨基转移酶升高及尿素氮升高等。

注意事项:

孕妇、哺乳期妇女及1岁以下婴儿避免应用,儿童也不被推荐应用;肾功能不全者应调整给药剂量;静脉滴注速度不超过10ml/min;对本品及其他三唑类过敏者禁用。

品名:伊曲康唑Itraconazole(依他康唑、斯皮仁诺、美扶)

剂型与规格:

胶囊,100mg;分散片,100mg;颗粒剂,100mg;口服液,150mg/150ml;注射剂,250mg/25ml。

用法与用量:

口服。治疗甲真菌病:一日200mg,分2次服用,每个月服药1周,停药3周为1个疗程,手指甲的甲真菌病需两个疗程,脚趾甲的甲真菌病需三个疗程。皮肤真菌病:一日200mg,分2次服用,连服7日。注射液,刚开始2天给予伊曲康唑注射液一日2次,以后改为一日1次。一次1小时静脉滴注200mg伊曲康唑,静脉用药不超过14日。

药理与用途:

胶囊应用于外阴阴道念珠菌病、花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病、系统性真菌感染(系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病、组织胞浆菌病、孢子丝菌病等)。注射液应用于系统性真菌疾病:曲霉病、念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)和组织胞浆菌病。

不良反应:

常见胃肠道不适,如畏食、恶心、腹痛和便秘;其他报告较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。

注意事项:

禁用于对本品过敏者和孕妇。

品名:氟胞嘧啶Flucytosine(5-氟胞嘧啶、5-FC)

剂型与规格:

片剂,0.5g;注射剂,2.5g/250ml。

用法与用量:

口服,成人一次1.0~1.5g,一日4次,为避免或减少恶心、呕吐,一次服药时间持续15分钟。静脉滴注,一日100~150mg/kg,分2~3次给药,滴注速度为 4~10ml/min。

药理与用途:

合成抗真菌药,抗真菌谱窄,仅对酵母菌(新型隐球菌)和酵母样菌(念珠菌属)有较高的活性。主要用于由念珠菌与隐球菌引起的深部真菌感染。常配合两性霉素B联合用药。

不良反应:

有胃肠道症状、血清氨基转移酶升高、白细胞减少、血小板减少、贫血、肾功能损害、过敏反应、皮疹等。

注意事项:

用药期间应进行肝功能及血常规检查;有肾功能损害者应定期监测血药浓度,以便及时调整剂量和间隔时间;单用此药,短期内真菌可产生耐药性,可与两性霉素B伍用;孕妇禁用。

品名:伏立康唑Voriconazole(活力康唑、威凡、Vfend、VRC)

剂型与规格:

片剂,50mg、200mg;粉针剂,200mg。

用法与用量:

1.口服

(1)患者体重≥40kg:

①用药第一日给予负荷剂量:一次400mg,每12小时1次。②开始用药24小时后给予维持剂量:一次200mg,一日2次。③如果患者治疗反应欠佳,维持剂量可以增加到一次300mg,一日2次。如果患者不能耐受上述较高的剂量,可以一次减50mg,逐渐减到一次200mg,一日2次。

(2)患者体重<40kg:

①用药第一日给予负荷剂量:一次200mg,每12小时1次。②开始用药24小时后给予维持剂量:一次100mg,一日2次。③如果患者治疗反应欠佳,维持剂量可以增加到一次150mg,一日2次。如果患者不能耐受上述较高的剂量,可以一次减50mg,逐渐减到一次100mg,一日2次。

2.静脉滴注

用药第一日给予负荷剂量:一次6mg/kg,每12小时1次。开始用药24小时后给予维持剂量:一次4mg/kg,一日2次。如果患者不能耐受维持剂量,可减为一次3mg/kg,一日2次。

药理与用途:

是一种广谱的三唑类抗真菌药,作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。主要用于治疗可能威胁免疫缺陷功能减退患者生命的进行性感染,包括:治疗侵袭性曲霉病,对氟康唑耐药的念珠菌(包括克柔念珠菌)引起的严重侵袭性感染,由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染,尖端单孢子菌感染。

不良反应:

常见为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、外周水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。肝功能实验值增高。重症患者应用本品时可发生急性肾衰竭。

注意事项:

对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女及2岁以下儿童禁用;肝肾功能不良者、存在潜在心律失常患者慎用;服药期间避免日光照射;在使用本品治疗初及治疗中均应检查肝功能,如在治疗中出现肝功能异常,则需严密监测血液谷浓度,以防发生更重的肝损害。

品名:卡泊芬净Caspofungin(醋酸卡泊芬净、科赛斯、Cancidas、Caspofungin Acetate)

剂型与规格:

粉针剂(醋酸盐),50mg、70mg。

用法与用量:

静脉滴注,第一天给予70mg负荷剂量,随后每天给予50mg的维持剂量,缓慢静脉滴注1小时。

药理与用途:

为半合成棘白菌素类,是葡聚糖合成酶抑制剂类抗真菌药。通过非竞争性抑制β(1,3)-D-葡聚糖合成酶,破坏真菌细胞壁糖苷的合成。用于念珠菌所致的食管炎、菌血症、腹腔内脓肿、腹膜炎及胸膜腔感染,及对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。

不良反应:

恶心、呕吐、腹痛、腹泻、氨基转移酶升高、面部水肿、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、皮疹恶化、支气管痉挛,也可见呼吸困难、喘鸣、静脉炎/血栓性静脉炎、发热、头痛、白细胞及血小板减少等。

注意事项:

对本品过敏者、18岁以下儿童禁用;孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能不全者及肝疾病患者、骨髓抑制患者慎用。

品名:米卡芬净Micafungin

剂型与规格:

粉针剂,50mg。

用法与用量:

静脉滴注,治疗食管白念珠菌病:一次150mg,一日1次,连续用药10~30天,平均用药15天;预防造血干细胞移植患者的白念珠菌感染:一次50mg,一日1次。连续用药6~51天,平均用药19天。

药理与用途:

为半合成棘白菌素类,是葡聚糖合成酶抑制剂类抗真菌药。通过非竞争性抑制β(1,3)-D-葡聚糖合成酶,破坏真菌细胞壁糖苷的合成。主要用于治疗食管白念珠菌病以及预防造血干细胞移植患者的白念珠菌感染。

不良反应:

可能出现肝功能异常及皮疹、瘙痒、面部肿胀和血管扩张、静脉炎/血栓性静脉炎、白细胞及血小板减少、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、便秘、头痛、头晕、嗜睡、低钾血症、低磷血症、低镁血症、低钙血症。

注意事项:

对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用;使用本品期间应监测肝肾功能。

五、抗病毒药

品名:吗啉胍Moroxydine(病毒灵、ABOB)

剂型与规格:

片剂,0.1g;滴眼剂,4%(10ml)。

用法与用量:

口服,一次0.1~0.2g,一日3次;儿童一日10mg/kg,分3次服用。滴眼,每1~2小时1次。

药理与用途:

本品为广谱抗病毒药,对多种病毒有抑制作用。临床主要用于呼吸道感染、流行性感冒(简称流感)、流行性腮腺炎、水痘、疱疹及扁平疣等。滴眼剂用于治疗结膜炎和角膜炎。

不良反应:

可引起出汗及食欲缺乏,视觉紊乱等反应。

注意事项:

对胃有刺激性,宜饭后服用;对本品过敏者慎用。

品名:利巴韦林Ribavirin(三氮唑核苷、病毒唑、三唑核苷)

剂型与规格:

片剂,100mg;胶囊,100mg;注射剂,100mg/1ml、250mg/2ml。

用法与用量:

片剂、胶囊,口服,①用于病毒性呼吸道感染,成人一次0.15g,一日3次,连用7天。②用于皮肤疱疹病毒感染,成人一次0.3g,一日3~4次,连用7天。利巴韦林注射液,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的利巴韦林溶液,静脉滴注,成人一次0.5g,一日2次,小儿按体重一日10~15mg/kg,分2次给药。每次滴注20分钟以上,疗程3~7日。

药理与用途:

为广谱抗病毒核苷类化合物。能抑制病毒合成核酸,对多种RNA、DNA病毒有抑制作用。临床主要用于病毒性感冒、腺病毒、肺炎、麻疹、甲型肝炎、流行性出血热、带状疱疹及病毒性脑炎等。

不良反应:

超剂量使用,偶有轻度胃肠道反应;长期或大剂量给药,可引起贫血和白细胞减少;可致心脏损害;对有呼吸道疾病患者,可致呼吸困难、胸痛等。

注意事项:

①动物实验证明有致畸作用和杀胚作用。此外,利巴韦林的多剂量半衰期为12天,并可能在非血浆区间持续6个月。所以,利巴韦林治疗禁用于怀孕的妇女,正在接受利巴韦林治疗的女性患者在治疗期间和治疗结束后6个月内应避免怀孕,必须采用有效的避孕措施。②利巴韦林治疗时有溶血性贫血的报道,与利巴韦林治疗相关的贫血可能导致心脏疾病的恶化,所以有严重的或不稳定的心脏疾病史的患者不应使用利巴韦林治疗。③利巴韦林单药对慢性丙型肝炎病毒感染的治疗无效,不应单独用于该病。

品名:阿昔洛韦Aciclovir(无环鸟苷、无环鸟嘌呤、甘泰、Acyclovir)

剂型与规格:

片剂,0.2g;胶囊,0.2g;粉针剂,0.25g;眼膏剂,3%(3g);乳膏剂,3%(10g);滴眼剂,0.1%。

用法与用量:

口服,一日1g,分5次用,7日为1个疗程。静脉滴注,5mg/kg输注1小时,一日3次。儿童一次按250mg/m2给予。眼膏剂用于单纯性疱疹角膜炎,涂于眼睑内一日4~6次。乳膏剂用于单纯性疱疹引起的皮肤感染,适量涂患处,成人与小儿均为白天每2小时1次,一日4~6次,共7日。滴眼剂用于单纯性疱疹角膜炎,滴于眼睑内,每次1~2滴,每2小时1次。

药理与用途:

本品为一种高效广谱抗病毒药。在体内转化为三磷酸化合物,干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用,抑制病毒DNA的复制。临床用于防治单纯疱疹病毒引起的皮肤和黏膜感染,也用于治疗带状疱疹病毒感染。治疗乙型肝炎也有明显的近期效果。

不良反应:

局部有轻微刺激;可见氨基转移酶升高、皮疹、荨麻疹;偶有肾功能损害,多见于大剂量用药同时伴脱水的患者。

注意事项:

肾功能不良者应减少剂量;孕妇、小儿、哺乳期妇女及肾功能不全者慎用;过敏体质及精神异常者忌用;不宜肌内注射或皮下注射,静脉滴注时不可漏出血管,否则可致炎症及溃疡。

品名:伐昔洛韦Valaciclovir(明竹欣、万乃洛韦、Valtrex、Zelitrex)

剂型与规格:

片剂,0.3g。

用法与用量:

口服,一日0.6g,分2次服用,1个疗程为7~10日。

药理与用途:

本品为阿昔洛韦的前体药,进入人体后水解成阿昔洛韦发挥抗病毒作用。抗病毒作用同阿昔洛韦。其特点为血中有效成分维持时间延长。

不良反应:

偶有轻度胃肠道不适,其他同阿昔洛韦。对阿昔洛韦过敏者、孕妇、2岁以下儿童禁用。

注意事项:

同阿昔洛韦。

品名:更昔洛韦Ganciclovir(丙氧鸟苷、赛美维、Cymevene、Cytovene、DHPG)

剂型与规格:

粉针剂,0.05g、0.15g、0.25g。

用法与用量:

静脉滴注。诱导治疗:5mg/kg,一日2次,连续给药14~21日(预防用药则为7~14日);维持治疗:5mg/kg,一日1次,输注时间应控制在1小时以上。

药理与用途:

阿昔洛韦的衍生物,属抗巨细胞病毒药,由于毒性较大,只用于获得性免疫缺陷综合征、器官移植、恶性肿瘤患者和严重巨细胞病毒感染的肺炎、肠炎及视网膜炎。

不良反应:

主要的不良反应为骨髓抑制,引起白细胞及血小板减少,也能损害生殖器官,因此必须确诊为巨细胞病毒感染才能应用;偶见胃肠道不适、肝功能损害、尿素氮升高、低钾血症、低血糖等,也可见发热、皮疹等。

注意事项:

对阿昔洛韦及本品过敏者禁用。

品名:碘苷Idoxuridine(碘甙、疱疹净、IDU、IDUR)

剂型与规格:

滴眼剂,8mg/8ml、10mg/10ml;眼膏剂,0.5%。

用法与用量:

滴眼,0.1%滴眼液,一次1~2滴,每2小时1次。眼膏,每4小时1次。

药理与用途:

本品为嘧啶类抗病毒药,临床用于治疗浅层单纯疱疹性角膜炎,眼带状疱疹及其他病毒感染性眼病。

不良反应:

有瘙痒、疼痛、水肿、发炎、过敏等反应;长期应用能损伤角膜,出现变性、混浊或点状着色。

注意事项:

孕妇慎用;角膜溃疡者禁用。

品名:阿糖腺苷Vidarabine(阿糖腺嘌呤、Adenine、Ara-A、Vira-A)

剂型与规格:

粉针剂,100mg、200mg;眼膏剂,3%。

用法与用量:

静脉滴注,成人一次5~10mg/kg,一日1次。临用前,每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射,缓慢静脉注射或遵医嘱。用药过程密切注意不良反应并及时处理。眼部病症可使用眼膏。

药理与用途:

对病毒无直接灭活作用,进入细胞后在酶的作用下转化为有活性的阿糖腺苷三磷酸,可竞争性抑制DNA多聚酶从而抑制DNA合成。具有体外广谱抗疱疹病毒作用,对痘病毒、单纯疱疹病毒(Ⅰ型、Ⅱ型)、带状疱疹、E-B病毒、巨细胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病病毒均有抑制作用。用于疱疹病毒性脑炎、巨细胞病毒性脑炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹和慢性乙型肝炎的治疗。

不良反应:

可见注射部位疼痛。极少情况下,有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛,偶见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行恢复,为可逆性,必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。眼内应用阿糖腺苷的不良反应包括刺激、疼痛、表面点状角膜炎、思光、流泪、泪管闭塞。

注意事项:

不宜做皮下注射或肌内注射;配制好的静脉滴注液仍有沉淀的可能,故在静脉滴注过程中应每2小时振摇1次,必须在48小时内用完;有脑水肿、肾功能不全及体液超负荷者,必须注意监测输液量和速度;严重肝功能损害者及哺乳期妇女慎用;用药过程中注意监测血常规和肝功能;孕妇禁用。肾功能不全者慎用;大量液体伴随本品进入体内,应注意水、电解质平衡;即配即用,配得的输液不可冷藏以免析出结晶;本品不可静脉推注或快速滴注。

品名:金刚烷胺Amantadine(三环癸胺、金刚胺、Symmetrel)

剂型与规格:

片剂,0.1g;胶囊,0.1g。

用法与用量:

口服,一次0.1g,一日2次;小儿用量酌减,一般连服3~5日。

药理与用途:

本品为抗病毒药,对亚洲甲Ⅱ型流感病毒有明显的抑制作用。另外对帕金森病有缓解作用,并有退热作用。临床主要用于预防和治疗亚洲甲Ⅱ型流感病毒感染。

不良反应:

有头晕、头痛、失眠、眩晕、精神不安、运动失调等精神症状;偶见恶心、呕吐、口干、便秘、皮疹和视力障碍;最严重的不良反应为充血性心力衰竭、精神病和白细胞减少。

注意事项:

严重的心血管、肝、肾疾病患者应避免使用;复发性红斑患者、老年人、精神病患者、孕妇及哺乳期妇女慎用;长期使用不宜突然停药;驾驶人员及机械操作者慎用;癫痫、胃及十二指肠溃疡患者禁用。

品名:金刚乙胺Rimantadine(甲基金刚烷乙胺、Roflual)

剂型与规格:

片剂,0.1g;糖浆剂,1g/100ml。

用法与用量:

口服,成人及10岁以上儿童一日200mg;1~10岁儿童一日5mg/kg,一日不超过150mg;分1~2次服用。

药理与用途:

金刚烷胺类似物,能抗甲型流感病毒,对其感染有预防作用。

不良反应:

恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、腹泻、失眠、头晕、头痛、口干、无力等。

注意事项:

癫痫、肾衰竭者及老年人慎用;严重肝功能不全者禁用。

品名:干扰素Interferons(基因工程干扰素、人血细胞干扰素、IFN)

剂型与规格:

基因工程干扰素注射剂,每1ml含(1~3)×106U,纯度>96%,相对分子质量18 500,无菌试验与热原试验均应合格,符合WHO基因重组干扰素规格的规定标准。

用法与用量:

皮下注射或局部注射(瘤周浸润),腔内注射(癌性胸腹腔积液)或膀胱内灌注。一日(1~3)×106U。肿瘤患者可以增大剂量。

药理与用途:

干扰素具有广谱抗病毒活性、抗肿瘤作用和免疫调节作用。主要用于治疗带状疱疹、小儿病毒性肺炎及上呼吸道感染、病毒性脑膜炎、尖锐湿疣、慢性宫颈炎、慢性活动性乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎等病毒感染。还可用于多种肿瘤的治疗。

不良反应:

可出现发热、乏力、寒战、肌痛、畏食;注射部位出现红斑以及脱发;白细胞减少和血小板减少等骨髓抑制现象;低血压和氨基转移酶升高;大量长期使用干扰素,会使中枢神经系统出现毒性反应。

注意事项:

发生过敏反应立即停药,并应给予适当治疗;溶解后如有混浊和沉淀则不宜使用;用注射用水溶解时应沿瓶壁缓慢注入,避免产生气泡,溶解后当日用完;过敏体质、严重心脏病、肾功能性疾病、中枢神经系统功能紊乱者不宜使用;孕妇给药应慎重;慢性活动性乙型肝炎孕妇禁用。

品名:拉米夫定Lamivudine(贺普丁)

剂型与规格:

片剂,0.1g。

用法与用量:

口服,一次0.1g,一日1次。

药理与用途:

核苷类抗病毒药,对体内及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA合成。主要用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。

不良反应:

常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻。

注意事项:

少数患者停止使用本品后,肝炎病情可能加重;因此如果停用本品,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用本品治疗;肌酐清除率<30ml/min的患者,不宜使用本品;对拉米夫定过敏者及孕妇禁用;哺乳期妇女慎用;目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料。

品名:齐多夫定Zidovudine(叠氮脱氧胸苷、叠氮胸腺嘧啶脱氧核苷、叠氮胸苷、AZT)

剂型与规格:

片剂,0.3g;胶囊,0.1g;注射液,0.2g/20ml;口服液:1g/100ml。

用法与用量:

成人:本品与其他抗反转录病毒药合用的推荐剂量为一日500mg或600mg,分2~3次给药。

儿童:3~12个月,婴儿因不能吞服本品,可服用齐多夫定口服溶液。3个月以上儿童,推荐初始剂量为360~480mg/m2,分3或4次与其他抗反转录病毒药物合用。对于小于720mg/m2(每6小时180mg/m2)的给药剂量是否对人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的神经系统功能障碍有治疗和预防作用目前不清楚。最大剂量不可超过每6小时200mg。<3个月,有限的数据还不能提供推荐的剂量。

用于预防母婴传播的剂量:本品用于孕妇(孕周>14周)的推荐剂量是一日500mg,口服(100mg,一日5次)至开始分娩。在生产期间齐多夫定需静脉给药2mg/kg,给药时间为1小时以上。随后继续静脉注射每小时1mg/kg至脐带结扎。新生儿应按2mg/kg的剂量给予齐多夫定口服液,每6小时服药1次。出生后12小时内开始给药并持续服至6周。不能口服的婴儿应静脉给予齐多夫定1.5mg/kg,每6小时服药1次,一次给药时间大于30分钟。

肾功能损害患者的用药剂量:晚期肾衰竭患者一日使用300~400mg为合适的剂量。治疗中应根据患者的血液参数及临床反应调整剂量。对于进行血液透析及腹膜透析的晚期肾病患者,推荐剂量为每6~8小时100mg。

药理与用途:

齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,用于治疗HIV感染的成年人和儿童。由于齐多夫定显示可降低HIV的母婴传播率,齐多夫定亦可用于HIV阳性的孕妇及其新生儿。

不良反应:

骨髓抑制作用、贫血。

注意事项:

禁用于中性粒细胞计数异常低下者(<0.75×109/L)或血红蛋白水平异常低下者(<75g/L)。

品名:泛昔洛韦Famciclovir(凡乐)

剂型与规格:

片剂,125mg、250mg。

用法与用量:

口服。治疗带状疱疹、带状疱疹后遗神经痛:一次 125~250mg,一日3次,7日为1个疗程;治疗原发性生殖器疱疹:一次125mg,一日2次或250~500mg,一日1次;治疗乙型肝炎:一次250~500mg,一日3次,连续3周。

药理与用途:

第三代核苷类抗病毒药,在体内转化为活性物喷昔洛韦(penciclovir)而起抗病毒作用。对带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒和乙型肝炎病毒有显著的抑制作用。用于治疗带状疱疹、带状疱疹后遗神经痛、原发性生殖器疱疹、唇疱疹,预防复发性生殖器疱疹,治疗乙型肝炎。

不良反应:

少数患者出现头痛、恶心、腹泻或疲倦等,停药后消失。

注意事项:

严重肝肾功能损害者慎用;孕妇慎用;对本品过敏者禁用。

品名:替比夫定Telbivudine(素比伏、Sebivo、Tyzeka)

剂型与规格:

片剂,0.6g。

用法与用量:

口服,推荐剂量为一次0.6g,一日1次,饭前或饭后口服均可。

药理与用途:

本品是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙型肝炎(简称乙肝)病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物——腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50 1.3μm±1.6μm)和第二链(EC50 0.2μm±0.2μm)的合成。本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基转移酶(GPT或GOT)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

不良反应:

常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。

注意事项:

对本品过敏者、16岁以下儿童禁用;哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳;对肾功能障碍或有潜在肾功能障碍风险的患者,使用本品慢性治疗会导致肾毒性;服用本品期间,应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次;单用核苷类似物或合用其他抗反转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝大,包括致命事件。患者停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用替比夫定。因此,停止乙肝治疗的患者应密切监测肝功能;若有必要,应重新进行抗乙肝治疗。

品名:恩替卡韦Entecavir(博路定、Baraclude、ETV)

剂型与规格:

片剂,0.5mg、1.0mg;分散片,0.5mg、1.0mg;胶囊,0.5mg。

用法与用量:

口服,一次0.5mg,一日1次。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者,一次1mg,一日1次。

药理与用途:

本品为鸟嘌呤核苷类似物,在体内通过磷酸化形成有活性的三磷酸盐,与HBV多聚酶竞争细胞内的三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷,从而抑制HBV DNA的复制。适用于病毒复制活跃,血清GPT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

不良反应:

头痛、疲劳、眩晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、嗜睡、失眠、风疹及GPT升高。

注意事项:

对本品过敏者、哺乳期妇女和儿童禁用;孕妇慎用;本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

品名:阿德福韦酯Adefovir(阿德福韦、代丁、贺维力、Adefovir Dipivoxil)

剂型与规格:

片剂,10mg。

用法与用量:

口服。乙肝:一次10mg,一日1次;HIV感染:一次125mg,一日1次,疗程12周。不与食物同服。

药理与用途:

是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。它通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(反转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。有较强的抗HIV、HBV及疱疹病毒的作用,用于治疗乙型肝炎病毒感染及人类免疫缺陷病毒感染。

不良反应:

常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、消化不良、白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度);罕见肝衰竭。

注意事项:

对本品过敏者、儿童禁用;孕妇、肾功能不全者、先天性肉毒碱缺乏者慎用;哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

品名:奥司他韦Oseltamivir

剂型与规格:

胶囊(磷酸盐),30mg、45mg、75mg;颗粒剂,15mg、25mg。

用法与用量:

可以与食物同服或分开服用。但对一些患者,进食同时服药可提高药物的耐受性。在流感症状开始的第1天或第2天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是一次75mg,一日2次,共5天。

药理与用途:

用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感预防。磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是强效的选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。

不良反应:

常见不良反应有恶心、呕吐、腹痛、鼻出血、耳痛、支气管炎、结膜炎、失眠、头晕、乏力等。

注意事项:

对本品活性成分或任何辅料过敏的患者禁用。本品不能取代流感疫苗,使用本品不影响每年接种流感疫苗。本品对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用本品治疗和预防流感。对肌酐清除率在10~30ml/min的患者,用于治疗和预防的推荐剂量应做调整。本品不推荐用于肌酐清除率<10ml/min的患者,以及严重肾衰竭需定期进行血液透析和持续腹膜透析的患者。

品名:扎那米韦Zanamivir

剂型与规格:

粉雾剂,5mg。

用法与用量:

本品经口吸入给药,使用前患者应在其主治医师指导下学习吸入剂的正确使用方法。治疗流感病毒感染:成人及大于7岁儿童,一次10mg,一日2次,连用5日,症状发作后(48小时内)尽早给药。第1天两次给药至少间隔2小时;以后每12小时给药1次。季节性预防社区内甲型和乙型流感:成人及大于12岁儿童,一次10mg,一日1次,连用28天,在流感暴发5天内开始治疗。

药理与用途:

用于治疗流感病毒感染以及季节性预防社区内甲型和乙型流感。扎那米韦是一种唾液酸衍生物,能抑制流感病毒的神经氨酸苷酶,影响病毒颗粒的聚集和释放。本品能有效抑制甲型和乙型流感病毒的复制。

不良反应:

常见鼻部症状、头痛、头晕、胃肠功能紊乱、咳嗽、感染、皮疹、支气管炎。罕见过敏反应、心律不齐、支气管痉挛、呼吸困难、面部水肿、惊厥和晕厥。

注意事项:

对本品活性成分或任何辅料过敏的患者禁用,妊娠和哺乳期妇女慎用。慢性呼吸系统疾病患者用药后发生支气管痉挛的风险较高。哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者应给予速效性支气管扩张剂。避免用于严重哮喘患者。在使用本品前先吸入支气管扩张剂。如果出现支气管痉挛或呼吸功能减退,应停药。

品名:依曲韦林Etravirine

剂型与规格:

片剂,100mg。

用法与用量:

推荐剂量为每天400mg,分2次餐后给药。食物种类不影响吸收和分布。不可压碎或咀嚼后服用。若患者无法整片吞服药片,可将该药溶于水中,旋摇至呈乳状混浊液后再饮服;饮服后注意用水冲洗水杯,并将杯中残留物服下,以免给药量不足。

药理与用途:

与其他抗反转录病毒药物合用于经抗反转录病毒药物初步治疗后出现耐药的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染成年患者。本品属于HIV-1的非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI),它可与HIV-1反转录酶直接结合,通过破坏酶催化部位而阻断RNA依赖性及DNA依赖性的DNA聚合酶活性。本品不会抑制人α、β和γ型DNA聚合酶。

不良反应:

皮疹等皮肤反应,胃肠道反应,疲劳,手或足有麻刺感或疼痛感、麻木,头痛,尿量改变或黑尿,眼或皮肤黄染,精神或情绪改变(如神经质或意识错乱),癫痫发作,高血压。

注意事项:

肝脏疾病[乙型肝炎(简称乙肝)或丙型肝炎(简称丙肝)]患者及孕妇慎用。HIV感染女性应避免母乳喂养。

品名:索磷布韦维帕他韦Sofosbuvir and Velpatasvir

剂型与规格:

片剂,每片含400mg索磷布韦和100mg维帕他韦。

用法与用量:

推荐剂量为一次1片,一日1次,随食物或不随食物服用。

药理与用途:

本品为索磷布韦与维帕他韦组成的复方制剂。索磷布韦是丙肝非结构蛋白5B依赖性RNA聚合酶抑制剂,维帕他韦是丙肝非结构蛋白5A依赖性RNA聚合酶抑制剂。临床用于丙肝的治疗。

不良反应:

头痛、疲劳和恶心。

品名:阿比多尔Arbidol(玛诺苏、再立克)

剂型与规格:

片剂,0.1g;胶囊,0.1g;颗粒剂,0.1g。

用法与用量:

口服。成人一次0.2g,一日3次,服用5日。

药理与用途:

本品为预防和治疗流行性感冒药,通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。治疗由甲、乙型流感病毒等引起的上呼吸道感染。

不良反应:

主要为恶心、腹泻、头晕和血清氨基转移酶增高。

注意事项:

孕妇和哺乳期妇女、18岁以下或>65岁老年患者不宜使用。

品名:艾考恩丙替Elvitegravir,Cobicistat,Emtricitabine and Tenofovir Alafenamide Fumarate(捷扶康)

剂型与规格:

复方片剂,150mg艾维雷韦,150mg考比司他,200mg恩曲他滨和10mg丙酚替诺福韦。

用法与用量:

成人和年龄至少12岁且体重不低于35kg的青少年:一次1片,一日1次,随食物服用。

药理与用途:

本品适用于治疗Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的且无任何与整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦耐药性相关的已知突变的成人和青少年。

不良反应:

贫血、梦魇、抑郁、头痛、恶心、呕吐、腹泻、消化不良。

注意事项:

对于接受抗反转录病毒治疗的慢性乙肝或丙肝患者,有严重且可能会致命的肝脏不良反应的风险。

品名:艾尔巴韦格拉瑞韦Elbasvir and Grazoprevir(择必达)

剂型与规格:

复方片剂,每片含艾尔巴韦50mg和格拉瑞韦100mg。

用法与用量:

口服,一次1片,一日1次,空腹或与食物同服。

药理与用途:

本品是艾尔巴韦和格拉瑞韦组成的复方制剂,联合了两种作用机制完全不同且无交叉耐药的直接抗病毒药物,靶向作用于HCV病毒生命周期的多个步骤。主要用于治疗成人慢性丙型肝炎感染。

不良反应:

疲乏,头痛,腹痛,短暂性脑缺血发作和贫血。

注意事项:

接受或已结束丙肝直接抗病毒药物治疗,但没有接受抗乙肝病毒(HBV)治疗的丙肝病毒(HCV)/乙肝病毒合并感染患者中,已有乙肝病毒再激活的报告,在某些病例甚至导致了急性重型肝炎、肝衰竭以及死亡。

品名:来迪派韦索磷布韦Ledipasvir and Sofosbuvir(夏帆宁)

剂型与规格:

复方片剂,含90mg来迪派韦和400mg索磷布韦。

用法与用量:

成人和12~18岁的青少年:一日1次,一次1片。如果在服药后5小时内出现呕吐,则应补服1粒药片,如果在给药超过5小时之后出现呕吐,则无须补服。

药理与用途:

适用于治疗成人和12 ~18岁青少年的慢性丙肝病毒(HCV)感染。

不良反应:

病毒性上呼吸道感染和上呼吸道感染。

注意事项:

尚未确定小于12岁儿童用药安全性、有效性。有本品与胺碘酮合用(加或不加其他降低心率的药物)出现重度心动过缓和心脏传导阻滞的病例。对于轻度或中度肾功能损害患者,无须调整本品剂量。

品名:富马酸丙酚替诺福韦Tenofovir Alafenamide Fumarate(韦立得)

剂型与规格:

片剂,25mg。

用法与用量:

成人和青少年(年龄>12岁、体重≥35kg):一次1片,一日1次,随食物服用。

药理与用途:

本品是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体,通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体0ATP1B1和0ATP1B3进入原代肝细胞。在原代肝细胞内,丙酚替诺福韦主要通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助HBV反转录酶整合嵌入病毒DNA,从而抑制HBV复制。适于治疗成人和青少年慢性乙型肝炎。

不良反应:

头痛、头晕、腹泻、呕吐、腹痛、恶心和疲劳、皮疹、瘙痒症、关节痛、谷丙转氨酶增加等。

注意事项:

停止丙酚替诺福韦的乙肝治疗后,可能会导致严重的肝炎急性加重的情况,对于停止抗乙肝治疗的患者,应通过临床和实验室随访密切监测至少几个月的肝功能。如果合适,可能需要恢复抗乙肝治疗。使用本品不能预防通过性接触或血液污染方式传播HBV的风险。

品名:重组细胞因子基因衍生蛋白Recombinant Cytokine Gene Derived Protein(乐复能)

剂型与规格:

注射液,10μg/1ml、20μg/1ml。

用法与用量:

肌内注射,一次10μg,一日1次。连用12周后改为隔日1次,一周3次,连用24周。

药理与用途:

本品是具有干扰素样活性的非天然重组蛋白质,用于治疗HBeAg阳性的慢性乙型肝炎。

不良反应:

发热、头痛、乏力、肌肉酸痛、胃肠反应、轻度骨髓抑制等。

注意事项:

本品为无色透明液体,如遇有混浊、沉淀等异常现象,则不得使用。以下患者禁用:孕妇及哺乳期妇女,严重心脏疾病,严重的肝、肾或骨髓功能不正常者,癫痫及中枢神经系统功能损伤者。

品名:富马酸替诺福韦二吡呋酯Tenofovir Disoproxil Fumarate(韦瑞德)

剂型与规格:

片剂,300mg;胶囊,300mg。

用法与用量:

成人1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1),一次300mg,一日1次。成人和≥12岁儿童(体重≥35kg)慢性乙型肝炎,一次300mg,一日1次,口服,空腹或与食物同时服用。

药理与用途:

富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦,然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦,也叫链末端终止剂。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5′-三磷酸脱氧腺苷竞争,并且在与DNA整合后终止DNA链,从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。临床适用于与其他抗反转录病毒药物联用,治疗成人1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染、慢性乙型肝炎。

不良反应:

过敏反应、低磷血症、低钾血症、乳酸性酸中毒、呼吸困难、腹痛、肝酶升高、皮疹、横纹肌溶解症、骨软化症、肌无力等。

注意事项:

在中止抗乙肝治疗(包括本品)的HBV感染患者中已有报道发生重度肝炎急性加重。对于中止抗乙肝治疗(包括本品)的患者,应在至少数个月的临床和实验室随访中对肝功能进行密切监测。

六、其他

品名:小檗碱Berberine(黄连素)

剂型与规格:

片剂,0.05g、0.1g;胶囊,0.1g。

用法与用量:

口服,一次0.1~0.3g,一日3次;儿童一日3次,1~3岁,体重10~14kg者,一次 0.05~0.1g;4~6 岁,体重 16~20kg者,一次 0.1~0.15g;7~9 岁,体重 22~26kg者,一次 0.15~0.2g;10~12岁,体重 28~32kg者,一次 0.2~0.25g。

药理与用途:

本品对细菌只有微弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌、大肠埃希菌引起的肠道感染有效。用于治疗敏感菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等胃肠道感染。可用于治疗眼结膜炎、化脓性中耳炎等。

不良反应:

口服不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热,停药后消失。

注意事项:

对本品过敏者、溶血性贫血患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者禁用;过敏体质者、孕妇及哺乳期妇女慎用。

品名:小檗碱甲氧苄啶Berberine Hydrochloride and Trimethoprim

剂型与规格:

片剂、胶囊,每片(粒)含小檗碱0.1g、甲氧苄啶50mg。

用法与用量:

口服,一次1~3片(粒),一日3次。

药理与用途:

盐酸小檗碱和甲氧苄啶有协同抗菌作用,盐酸小檗碱体外对多种革兰氏阳性菌及阴性菌均有抑制作用,其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、志贺菌属、伤寒杆菌、白喉杆菌等抑制作用较强。对阿米巴原虫也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干扰细菌叶酸代谢,选择性抑制二氢叶酸还原酶,阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用较单药增强,耐药性菌株减少。用于敏感菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。

不良反应:

恶心、呕吐、药疹、腹泻,停药后即消失;可发生瘙痒,皮疹;偶可呈严重的渗出性多形红斑;偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈强直等现象。

注意事项:

对盐酸小檗碱和甲氧苄啶及磺胺类药物过敏者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童、新生儿及2个月以内婴儿禁用;孕妇及哺乳期妇女、肝功能不全者慎用;本品可引起溶血性贫血,导致黄疸;用药期间应注意检查血象,在疗程长、服用剂量大、老年人、营养不良及服用抗癫痫药者,易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板已有明显减少,则应停药。