第四章 神经系统药

一、中枢兴奋药

品名：尼可刹米Nikethamide（可拉明、Coramine）

剂型与规格：

注射剂，0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。

用法与用量：

皮下、肌内注射或静脉注射，一次0.25～0.5g，必要时1～2小时重复用药，极量一次1.25g。儿童：6个月以下者，一次75mg；1岁者，一次125mg；4～7岁者，一次175mg。

药理与用途：

能选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可通过颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，当呼吸中枢被抑制时其兴奋作用更为明显。临床主要用于中枢性呼吸抑制，对肺源性心脏病引起的呼吸衰竭及吗啡过量引起的呼吸抑制疗效显著。

不良反应：

少见；用量过大时出现血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及阵挛性惊厥等；中毒时可出现癫痫样惊厥，随之中枢抑制。

注意事项：

用量过大时可引起惊厥，可用短效巴比妥类药物（硫喷妥钠）控制；儿童高热不宜使用；注意选择剂量和给药间隔，静脉注射应缓慢。

品名：洛贝林Lobeline（山梗菜碱、祛痰菜碱、半边莲碱）

剂型与规格：

注射剂，3mg/1ml、10mg/1ml。

用法与用量：

皮下或肌内注射，一次3～10mg（极量：一次20mg，一日50mg）；儿童一次1～3mg。静脉注射，一次3mg（极量：一次6mg，一日20mg）；儿童一次0.3～3mg，必要时每半小时可重复1次。静脉注射需缓慢。

药理与用途：

能选择性地兴奋颈动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，大剂量也能直接兴奋呼吸中枢。临床主要用于新生儿窒息、一氧化碳中毒引起的窒息、吸入麻醉药及其他中枢抑制剂（如阿片、巴比妥类）的中毒，以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

不良反应：

大剂量能引起心动过速、传导阻滞及呼吸抑制，甚至可引起惊厥；中等剂量可发生恶心、呕吐、咳嗽、震颤及头晕。

注意事项：

注意选择剂量和给药间隔时间，静脉注射应缓慢；由进行性呼吸中枢衰竭引起的呼吸停止和呼吸无力等不宜使用本品。

品名：多沙普仑Doxapram（吗乙苯咯、吗啉吡酮、Dopram）

剂型与规格：

注射剂，20mg/1ml、400mg/20ml。

用法与用量：

1.用于麻醉药引起的中枢抑制

静脉注射，0.5～1mg/kg（不超过2mg/kg），5分钟内注完。

2.用于其他药物引起的中枢抑制

静脉注射，2mg/kg，每1～2小时重复1次，至患者清醒。静脉滴注，一次0.5～1.5mg/kg，开始速度为5mg/min，以后逐渐减少。

药理与用途：

本品能直接兴奋延髓呼吸中枢与血管运动中枢，作用原理是可通过颈动脉体化学感受器，兴奋呼吸中枢。其特点是作用快、维持时间短。临床用于麻醉药、中枢抑制药引起的中枢抑制。

不良反应：

不良反应少见，但也有引起头痛、无力、恶心、呕吐、呼吸困难、腹泻及尿潴留等的报道；大剂量可引起反射亢进或惊厥。

注意事项：

高血压、惊厥、冠心病、脑水肿、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤及癫痫患者禁用；孕妇及12岁以下儿童慎用。

品名：二甲弗林Dimefline（回苏灵）

剂型与规格：

注射剂，8mg/2ml。

用法与用量：

肌内注射，一次8mg。静脉注射，一次8～16mg，以5%葡萄糖液稀释后缓慢注入。静脉滴注，适用于重症患者，可用16～32mg以生理盐水稀释后作静脉滴注。

药理与用途：

对呼吸中枢有较强的兴奋作用。其作用比尼可刹米强100倍。一般适用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭，麻醉药、催眠药所致的呼吸抑制，以及外伤、手术等引起的虚脱和休克。

不良反应：

不良反应有恶心、呕吐及皮肤烧灼感等；剂量过大可引起肌肉抽搐或惊厥，尤以儿童多见。

注意事项：

静脉注射速度必须缓慢；用量大较易引起肌肉抽搐或惊厥，可用异戊巴比妥等短效巴比妥类药物急救；有惊厥病史者忌用，肝肾功能不全者及孕妇禁用。

品名：一叶萩碱Securinine（叶萩碱）

剂型与规格：

注射剂，4mg/1ml、16mg/2ml。

用法与用量：

1.小儿麻痹症及其后遗症

依病情选穴，再选配穴位组合。穴位分2～3组，每组2～4个穴位，一日或隔日轮流注射1组，10～20日为1个疗程，0.2～0.4mg/kg。

2.面神经麻痹

在患侧面部穴位注射，一日1次，12日为1个疗程，休息1～2日再开始第2个疗程；穴位可选9个，分为3组轮流注射，一日1组，每穴一次注入0.8～1.2mg。

3.神经内科疾病

一次肌内注射8～16mg，一日1次，14日为1个疗程。

药理与用途：

作用与士的宁相似，但毒性较低。能兴奋脊髓，增强反射及肌肉紧张度。体内代谢较快，无蓄积。对脊髓有选择性兴奋作用，增强反射及肌肉紧张度。用于治疗小儿麻痹症及其后遗症、面神经麻痹，对神经衰弱、低血压、自主神经功能紊乱所引起的头晕以及耳鸣、耳聋等有一定疗效。

不良反应：

局部肿胀，疼痛感。

注意事项：

局部肿胀和疼痛感多发生在面部穴位注射时，一般在停药后2～3天自愈；不可注入血管内。

品名：吡硫醇Pyritinol（脑复新、Neuroxin）

参见本章脑血管疾病药。

品名：哌甲酯Methylphenidate（利他林、Ritalin）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg；注射剂，10mg/1ml、20mg/2ml。

用法与用量：

口服，成人一次10mg，一日2～3次（饭前服）；6岁以上儿童一次5mg，一日2次（早饭及午饭前服），之后逐渐增加，一日最大剂量40mg。皮下注射、肌内注射、静脉注射，一次10mg，一日1～3次。

药理与用途：

本品为呼吸兴奋剂，小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。用于注意缺陷多动障碍、发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。

不良反应：

儿童长期应用可产生食欲减退、失眠、视物模糊、惊厥、精神病样的情感或思维改变；偶见腹痛、心动过速和过敏。

注意事项：

长期用药可产生依赖性，儿童一般不注射用药；注射用药能引起血压暂时明显升高；过度兴奋、青光眼、心律失常、癫痫、高血压患者和6岁以下儿童、孕妇禁用。

品名：甲氯芬酯Meclofenoxate（氯酯醒、遗尿丁、Lucidril）

剂型与规格：

片剂，0.1g；粉针剂，0.06g、0.1g、0.25g。

用法与用量：

口服，一次0.1～0.2g，一日3次；儿童一次0.1g，一日3次。静脉注射或静脉滴注，一次0.1～0.25g，一日3次；儿童一次60～100mg，一日2次；新生儿可注入脐静脉，临用前用5%葡萄糖注射液稀释成5%～10%溶液使用。肌内注射，昏迷状态一次0.25g，每2小时1次；新生儿缺氧症一次60mg，每2小时1次。

药理与用途：

能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，并能调节细胞代谢。对中枢抑制的患者有兴奋作用。用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、意识障碍、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。

不良反应：

有兴奋、失眠、倦怠、血管痛、头痛、血压波动等不良反应。

注意事项：

精神过度兴奋或锥体外系症状患者、高血压患者禁用。

品名：纳洛酮Naloxone（丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、Narcan）

剂型与规格：

注射剂，0.4mg/1ml。

用法与用量：

静脉注射，一次0.4～0.8mg加生理盐水或葡萄糖液稀释，必要时可重复给药甚至连续静脉给药；儿童一次0.01mg/kg，一次最大剂量0.2mg。本品口服无效。

药理与用途：

阿片受体拮抗剂，通过阻断阿片受体而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经中枢作用。纳洛酮尚具有稳定溶酶体膜、降低心肌抑制因子作用。临床适用于麻醉和非麻醉镇痛药过量、安眠药中毒、急性酒精中毒、脑梗死、休克等。

不良反应：

偶见恶心、呕吐、血压升高、心率加快及肺水肿。

注意事项：

应用时需注意观察，在用药后5分钟内可出现一过性恶心、呕吐；高血压和心功能不全患者禁用。

品名：士的宁Strychnine（番木鳖碱、士的年）

剂型与规格：

片剂，1mg；注射剂，2mg/1ml。

用法与用量：

口服，一次1～3mg，一日3次，一次最大剂量5mg，一日最大剂量10mg。皮下注射，一次1～3mg，一次最大剂量5mg。

药理与用途：

选择性地兴奋脊髓，提高骨骼肌的紧张度，对大脑皮质亦有一定兴奋作用。临床适用于巴比妥类药物中毒、瘫痪、弱视症及阳痿的治疗，亦可用于对抗链霉素的毒性反应。

不良反应：

过量可出现烦躁不安、呼吸困难、牙关紧闭，甚至出现强直性惊厥、窒息等。

注意事项：

安全范围小，现已少用；排泄缓慢，有蓄积作用，不能长时间应用；如误服超量，早期可用0.1%高锰酸钾洗胃，而惊厥发生后则禁用洗胃等措施，宜用戊巴比妥钠或水合氯醛灌肠；癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿、高血压、动脉硬化、肝肾功能不全及骨骼肌兴奋性增强的疾病患者禁用。吗啡中毒时因脊髓处于兴奋状态，禁用本品解救。

二、镇痛药

品名：吗啡Morphine（美菲康）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg；控释片，30mg；注射剂，5mg/0.5ml、10mg/1ml。

用法与用量：

1.常用量

口服，一次5～15mg，一日15～60mg；皮下注射，一次5～15mg，一日 15～40mg。

2.极量

口服，一次30mg，一日100mg；皮下注射，一次20mg，一日60mg。

药理与用途：

阿片受体激动剂，具有镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、兴奋平滑肌、扩张外周血管及肠蠕动作用。用于剧烈疼痛及麻醉前给药，心肌梗死引起的心绞痛及心源性哮喘。

不良反应：

主要有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡及呼吸抑制等；急性中毒可出现昏睡、针尖样瞳孔、呼吸深度抑制。

注意事项：

连续使用可成瘾；治疗胆绞痛、肾绞痛时应合用阿托品，单用可使痉挛加剧；与巴比妥类、镇静药及吩噻嗪类安定药合用时应减少吗啡的用量；肝功能减退者、急腹症患者未能明确诊断时、颅内压增高、急性左心衰竭晚期出现呼吸衰竭时慎用；婴儿、哺乳期妇女、慢性阻塞性肺疾病、前列腺肥大、肺源性心脏病、支气管哮喘及颅脑损伤等禁用。

品名：布托啡诺Butorphanol（诺扬）

剂型与规格：

注射液，1mg/1ml；鼻喷剂，25mg/2.5ml，每喷含布托啡诺1mg，每瓶25喷。

用法与用量：

注射液，肌内注射剂量为1～2mg，如需要，每3～4小时可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。鼻喷剂，一次1～2喷，一日3～4次。一般情况下，初始剂量为1mg（1喷剂量）。如果60～90分钟没有较好的镇痛作用，可再喷1mg。如果需要，初始剂量3～4小时后可再次给药。患者剧痛时，初始剂量可为2mg（2喷剂量）。患者可止痛休息和保持睡意，这种情况3～4小时不要重复给药。

药理与用途：

为激动-拮抗混合型阿片受体激动剂，与μ型阿片受体有较低的亲和力，也能激动κ型阿片受体。临床用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

不良反应：

嗜睡、头晕、恶心、呕吐。

注意事项：

因阿片的拮抗特征，不宜用于依赖那可汀的患者；年龄<18岁患者禁用。鼻喷剂使用前应轻摇1～2下，用药后15分钟内不要擤鼻涕；重复使用麻醉止痛药且对阿片耐受的患者慎用；脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用；肝、肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6～8小时，直至反应很好，随后的剂量随患者反应调整而不是按给药方案固定给药；有心肌梗死、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用，发生高血压时应立即停药；可致呼吸抑制，尤其是同时服用中枢兴奋药或患有中枢神经系统疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用；服用本品时禁止饮酒。

品名：可待因Codeine（甲基吗啡、Paveral）

剂型与规格：

片剂，15mg、30mg；糖浆剂，0.5%；注射剂，15mg/1ml、30mg/2ml。

用法与用量：

口服或皮下注射，一次15～30mg，一日30～90mg。一次最大剂量100mg，一日最大剂量250mg。儿童口服，镇痛：一次0.5～1.0mg/kg，一日3次；镇咳：为镇痛剂量的1/3～1/2。

药理与用途：

镇痛作用为吗啡的1/12～1/7，强于一般的解热镇痛药，临床适用于轻至中度疼痛，亦可用于辅助全麻或局麻。本品为中枢性镇咳药，适用于伴有胸痛的剧烈性咳嗽。

不良反应：

不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕等；大剂量可出现兴奋、烦躁不安及呼吸抑制；儿童过量使用可致惊厥。

注意事项：

有少量痰液的病例宜配合祛痰药，若痰液过多应禁用；不宜长期使用，久用可产生耐受性及成瘾性；干咳影响睡眠，可在睡前服；与解热止痛药合用时，应减量；儿童、老年人、哺乳期妇女，支气管哮喘、胆石症、颅脑外伤或颅内病变、前列腺肥大患者慎用；孕妇、阻塞性肺部疾病患者禁用。

品名：双氢可待因Dihydrocodeine

剂型与规格：

片剂，30mg。

用法与用量：

饭后口服，一次1～2片，一日3次，或遵医嘱。需依据临床症状调节用量，如全日用量超过240mg镇痛不佳时，应改用更强效的镇痛药。

药理与用途：

双氢可待因作用于中枢神经系统，产生镇痛作用。其镇痛强度介于吗啡和可待因之间，临床主要用于缓解中度以上疼痛。

不良反应：

便秘、恶心、呕吐、胃部不适、皮肤瘙痒。

注意事项：

呼吸抑制、呼吸道阻塞性疾病、慢性肺功能障碍、支气管哮喘发作时、诊断不明确的急腹症、休克、昏迷或心力衰竭、抽搐状态、急性酒精中毒、对阿片类生物碱过敏、失血性大肠炎及细菌性痢疾患者禁用。

品名：哌替啶Pethidine（度冷丁、Dolantin、Meperidine）

剂型与规格：

片剂，25mg、50mg；注射剂，50mg/1ml、100mg/2ml。

用法与用量：

口服，一次50～100mg，一日200～400mg，极量一次150mg，一日600mg。皮下注射或肌内注射，一次25～100mg，一日100～400mg，极量一次150mg，一日600mg，两次用药间隔不宜少于4小时。静脉注射，成人以一次0.3mg/kg为限。

药理与用途：

阿片受体激动剂，作用及机制与吗啡相似，镇痛作用相当于吗啡1/10～1/8，成瘾性较吗啡为轻，抑制呼吸作用较吗啡弱。应用于各种剧痛、心源性哮喘、麻醉前给药、内脏剧烈绞痛，与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。

不良反应：

有头痛、头晕、出汗、口干、恶心、呕吐等；过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。

注意事项：

连续应用亦成瘾；皮下注射对局部有刺激性；儿童慎用，老年人用药量应较常规量小；治疗胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用；不宜与异丙嗪多次合用，否则可致呼吸抑制引起休克等；不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAO）合用；婴儿、哺乳期妇女、慢性肺通气功能障碍、支气管哮喘、颅内压增高、休克、昏迷及肝功能减退的患者禁用。

品名：美沙酮Methadone（美散痛、阿米酮、Amidon、非那酮、Phenadon、Dolophine）

剂型与规格：

片剂，7.5mg、10mg。

用法与用量：

口服，一日10～15mg，分2～3次服。儿童口服，一日0.7mg/kg，分4～6次服。极量：一次10mg，一日20mg。

药理与用途：

阿片受体激动剂，镇痛作用与吗啡相等或略强，但依赖性、成瘾性均较吗啡小。临床适用于创伤性、手术后或癌性疼痛的止痛，亦可用作阿片类药物成瘾后的戒毒治疗。

不良反应：

头痛、眩晕、恶心、嗜睡、便秘、肌肉痉挛和阳痿等，发生率较低。

注意事项：

对胎儿呼吸有抑制作用，产前不宜用；不宜作静脉注射；成瘾性小，但久用也能成瘾；呼吸功能不全者及婴幼儿禁用。

品名：芬太尼Fentanyl（Fentanylum、Sublimaze）

剂型与规格：

注射剂，0.1mg/2ml；透皮贴剂，2.5mg、5.0mg。

用法与用量：

1.麻醉前给药

一次0.05～0.1mg，于手术前30～60分钟肌内注射。

2.诱导麻醉

静脉注射0.05～0.1mg，间隔2～3分钟重复注射。

3.维持麻醉

静脉注射或肌内注射0.025～0.05mg。

4.一般镇痛及术后镇痛

肌内注射0.05～0.1mg。

5.透皮贴剂

首次每贴2.5mg，贴于皮肤，每3天1贴，以后根据疼痛程度调整剂量。

药理与用途：

为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，镇痛作用产生快，但持续时间较短，副作用比吗啡小。用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，也用于诱导麻醉，作为麻醉辅助用药。

不良反应：

个别病例可能出现恶心和呕吐、视物模糊、发痒和欣快感。静脉注射可引起胸壁肌强直、呼吸抑制。

注意事项：

静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直，如一旦出现，需用肌松药对抗；有弱成瘾性，不宜与单胺氧化酶抑制剂合用；孕妇、心律失常患者、帕金森综合征、锥体外系综合征患者慎用；支气管哮喘、呼吸抑制、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起的昏迷、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者、2岁以下儿童禁用。

品名：丁丙诺啡Buprenorphine（布鲁林诺啡、布诺啡、叔丁啡、Buprenox）

剂型与规格：

舌下含片，0.4mg；注射剂，0.3mg/1ml。

用法与用量：

肌内注射或静脉缓慢注射，一次0.15～0.3mg；舌下含化，一次0.2～0.8mg。每6～8小时1次。

药理与用途：

阿片受体部分激动剂，为新型强效镇痛药，镇痛作用为吗啡的30倍。临床适用于手术后及其他疼痛。

不良反应：

有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗等。

注意事项：

长期应用仍可产生依赖性，不可滥用；高龄、身体虚弱者以及正在服用中枢神经抑制剂者慎用；不宜与其他药物配伍使用，以防沉淀；孕妇、哺乳期妇女、6岁以下儿童或疼痛原因不明者不宜应用。

品名：曲马多Tramadol（反胺苯环醇、奇曼丁、Tramal）

剂型与规格：

胶囊，50mg；滴剂，50mg/20滴；栓剂，100mg；注射剂，50mg/2ml、100mg/2ml。

用法与用量：

口服、皮下注射、肌内注射或静脉注射，一次50～100mg。必要时每3～4小时可重复给药1次。直肠给药，一次100mg。一日最大剂量400mg。

药理与用途：

阿片受体激动剂，作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。镇痛作用强于布桂嗪，稍弱于哌替啶，起效迅速，不抑制呼吸，依赖性小。临床适用于癌症、外伤、多种原因引起的中或重度急慢性疼痛。

不良反应：

出汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳、精神迟钝等现象；少数对心血管系统有影响（心悸、直立性低血压）等。

注意事项：

对长期治疗慢性疼痛患者，只能在需要时应用；可影响驾驶和机械操作的能力；对吗啡类制剂过敏者、孕妇及哺乳期妇女、有滥用或依赖性倾向的患者慎用；酒精、镇静催眠药、镇痛药或其他中枢神经系统抑制药物的急性中毒患者禁用；接受单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。

品名：四氢帕马丁Tetrahydropal Matine（延胡索乙素）

剂型与规格：

片剂，50mg；注射剂，60mg/2ml、100mg/2ml。

用法与用量：

1.镇痛

口服，一次100～150mg，一日2～4次；皮下注射，一次60～100mg。

2.痛经

口服，一次50mg。

3.催眠

口服，一次100～200mg。

药理与用途：

具有镇痛、镇静、催眠及安定作用，镇痛作用较哌替啶弱，但较一般解热镇痛药作用强。服药后10～30分钟起效，维持2～5小时。临床适用于胃肠道或肝胆系统所致钝痛、分娩疼痛、痛经、失眠等。

不良反应：

偶有眩晕、恶心，大剂量时对呼吸中枢有一定的抑制作用；有时引起锥体外系症状。

注意事项：

孕妇慎用。

品名：罗通定Rotundine（颅痛定、左旋四氢帕马丁）

剂型与规格：

片剂，30mg、60mg；注射剂，60mg/2ml。

用法与用量：

1.镇痛

口服，一次60～120mg，一日1～4次。肌内注射，一次60～90mg，一日1～4次。

2.催眠

口服，一次30～90mg，睡前服用。

药理与用途：

作用同四氢帕马丁，但较强，其催眠作用于服药后15分钟发生，2小时后消失。临床适用于头痛、月经痛、分娩痛（对胎儿及产程无不良影响）及胃肠道、肝胆系统引起的钝痛，特别适用于因疼痛不能入睡的患者，但对晚期癌症及创伤性、手术后疼痛疗效差。

不良反应：

不良反应轻，偶见乏力、眩晕或恶心；大剂量时可抑制呼吸，偶尔发生锥体外系症状。

品名：高乌甲素Lappaconitine（拉巴乌头碱、利妥、Lito）

剂型与规格：

片剂，5mg；注射剂，4mg/2ml。

用法与用量：

口服，一次5～10mg，一日1～3次。肌内注射或静脉滴注，一次4mg，一日 1～2 次。

药理与用途：

非成瘾性镇痛药，有镇痛、局部麻醉、降温解热及抗炎作用，无成瘾性。临床适用于恶性肿瘤疼痛及其他顽固性疼痛的治疗。

不良反应：

个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕症状，停药后症状很快消失。

注意事项：

本品中毒的早期表现是心电图的变化（可逆）。

品名：羟考酮Oxycodone（奥施康定、Oxycontin、泰乐宁、Tylox）

剂型与规格：

片剂（控释），5mg、10mg、20mg、40mg。

用法与用量：

口服，每12小时服用1次（必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨），用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药的用药史。

药理与用途：

本药为半合成的中效阿片受体激动剂。主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用。镇痛效力中等。适用于缓解持续的中到重度疼痛。

不良反应：

可能出现阿片受体激动剂的不良反应。可能产生耐受性和依赖性。常见不良反应：便秘、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、出汗及乏力；偶见不良反应：畏食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、消化不良、皮疹、焦虑、欣快、呼吸困难、直立性低血压、寒战、抽搐、胃炎、噩梦、思维变态、打嗝；服药过量可能发生呼吸抑制。

注意事项：

缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍者，孕妇及哺乳期妇女禁用；手术前或手术后24小时内不宜使用。

品名：氨酚曲马多Paracetamol and Tramadol Hydrochloride（及通安）

剂型与规格：

片剂为复方制剂，每片含盐酸曲马多37.5mg、对乙酰氨基酚325mg。

用法与用量：

口服，根据止痛的需要每4～6小时服用1～2片，每天最多不得超过6片。无须考虑食物的影响。

药理与用途：

曲马多为中枢性阿片镇痛剂，对乙酰氨基酚是非甾体解热镇痛药。曲马多和对乙酰氨基酚联合使用具有协同效应。适用于中至重度急性疼痛的短期治疗（不得超过5天）。

不良反应：

最常见为中枢神经系统和胃肠道系统的不良反应，表现为恶心、头晕和嗜睡。

注意事项：

已知对曲马多、对乙酰氨基酚或本品中其他成分或阿片类物质过敏者，孕妇，哺乳期妇女，16岁以下儿童，肝损害患者禁用；乙醇、镇静催眠药、麻醉剂、中枢镇痛药、阿片类或精神病药物急性中毒的患者禁用；有呼吸抑制危险的患者、颅内压升高或脑部创伤的患者慎用。

品名：萘普待因Naproxen Codeine（西泰孟）

剂型与规格：

片剂为复方制剂，每片含磷酸可待因15mg、萘普生150mg。

用法与用量：

口服，一次1～2片，一日3次。连续使用不超过7天。

药理与用途：

本品中的磷酸可待因和萘普生分别作用于吗啡受体及抑制前列腺素的合成，而起到中枢和外周镇痛作用。本品为镇痛药，适用于各类手术后疼痛、神经痛等及各种中、晚期癌痛的二级止痛。

不良反应：

可有轻微嗜睡、头晕、胃部不适、恶心或呕吐。停药后即自行消失。

注意事项：

对本品成分（可待因和萘普生）过敏者、孕妇及哺乳期妇女、对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏史者禁用。心、肝、肾功能不全患者，高血压患者或有上消化道溃疡史患者慎用；注意发生药物依赖的可能。连续使用不超过7天。

品名：丙氧氨酚Propoxyphene Napsylate and Paracetamol（丙氧氨酚复方、Compound Propoxyphene Napsylate and Paracetamol、达宁）

剂型与规格：

片剂，每片含无水萘磺酸右丙氧芬50mg、对乙酰氨基酚250mg。

用法与用量：

口服，一次1～2片，一日3～4次，饭后服。儿童酌减。7岁以下儿童不宜使用。

药理与用途：

本药为复方制剂，具有中等程度的镇痛效应。本品中的对乙酰氨基酚可能通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成（包括抑制前列腺素合成酶）以及阻断痛觉神经末梢冲动而产生镇痛作用。萘磺酸右丙氧芬为中枢性麻醉镇痛药，其化学结构和药理作用与美沙酮相似，镇痛作用较弱。两种成分在镇痛方面有协同作用。用于治疗各种轻至中度癌性疼痛。也可治疗神经性疼痛、手术后疼痛、血管性头痛、骨关节痛、二线脱瘾等，但不宜长期连续服用。

不良反应：

少数病例出现消化道反应，如恶心、呕吐、上腹部不适；偶见头晕、嗜睡、便秘、食欲缺乏、口干、无力。

注意事项：

对本药成分过敏、呼吸抑制、头损伤、急性酒精中毒、急性气喘发作者禁用；7岁以下儿童不宜使用；肝、肾和肾上腺皮质功能不全，孕妇，哺乳期妇女，老年人，甲状腺功能减退者慎用。

品名：苯丙氨酯Phenprobamate（氨甲酸苯丙酯、强肌松、强筋松、Spantol）

剂型与规格：

片剂，0.2g。

用法与用量：

口服，饭后服用。镇静、松弛肌肉：一次0.2～0.4g，一日3次；抗焦虑：一次0.4～0.8g，一日3次。

药理与用途：

本品为镇静药。作用于中枢神经系统脑干下部，能抑制多突触反射，阻断来自异常兴奋肌肉的神经传导，产生肌肉松弛作用。也作用于大脑皮质高位中枢，具有较弱的安定作用。用于一般焦虑及肌肉痉挛、肌肉强直等肌肉异常紧张引起的疼痛。

不良反应：

偶有嗜睡、头晕、全身乏力、行走不稳、恶心、胃胀、腹痛、胃不适感及胃部钝痛。

注意事项：

对本品过敏者禁用。

品名：去痛片Compound Aminopyrine Phenacetin Tablets（索米痛、索密痛）

剂型与规格：

片剂为复方制剂，每片含氨基比林150mg、非那西丁150mg、咖啡因50mg、苯巴比妥 15mg。

用法与用量：

口服，需要时服用，一次1～2片，一日1～3次。

药理与用途：

为一复方解热镇痛药。其中氨基比林和非那西丁能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮质，提高对外界的感应性，并可收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。苯巴比妥具有镇静、催眠、抗惊厥作用，可增强氨基比林和非那西丁的镇痛作用，并预防发热所致惊厥。用于发热及轻、中度疼痛。

不良反应：

本复方所含氨基比林和非那西丁均有明显不良反应。服用氨基比林可有呕吐、皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等，少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗出性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等；长期服用非那西丁可引起肾乳头坏死、间质性肾炎并发生急性肾衰竭，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌，还可造成对药物的依赖性。非那西丁还易使血红蛋白形成高铁血红蛋白，使血液的携氧能力下降，导致发绀，还可引起溶血、肝损害，并对视网膜有一定毒性。

注意事项：

对本品中的成分过敏、贫血、造血功能障碍者禁用；孕妇及哺乳期妇女不推荐使用；老年患者更易致肾功能损害，应慎用；肝肾功能不全患者慎用；本品长期服用，可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。不宜长久使用，以免发生中性粒细胞缺乏，用药超过1周要定期检查血象；氨基比林在胃酸下与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物，特别是亚硝胺，因此有潜在的致癌性；长期服用可造成依赖性，并产生耐受；对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

品名：奈福泮Nefopam（盐酸平痛新、平痛新、肌舒平、甲苯唑辛、Bezoxazocine、Fenazoxine）

剂型与规格：

片剂，20mg；胶囊，20mg；粉针剂，20mg。

用法与用量：

口服，一次20～60mg，一日3次（口服60mg相当肌内注射或静脉注射本品20mg时疗效）。口服15～30分钟后迅速吸收而起作用。缓慢静脉滴注，一次20mg。必要时每3～4小时1次。

药理与用途：

本品为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明，所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌内注射本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受性和依赖性。用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。局部麻醉、针刺麻醉等麻醉辅助用药。

不良反应：

常有嗜睡、恶心、出汗、头晕、头痛等，但一般持续时间不长。若过量可引起兴奋，宜用地西泮解救。偶见口干、眩晕、皮疹。

注意事项：

严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥者禁用；青光眼、尿潴留和肝肾功能不全患者慎用。

品名：瑞芬太尼Remifentanil（瑞捷）

剂型与规格：

粉针剂，1mg、2mg、5mg。

用法与用量：

只能用于静脉给药。

1.麻醉诱导

本品应与催眠药一并给药用于麻醉诱导。成人按0.5～1μg/kg的输注速率持续静脉滴注。也可在静脉滴注前给予0.5～1μg/kg的初始剂量静脉推注，静脉推注时间应大于60秒。

2.气管插管患者的麻醉维持

由于本品起效快，作用时间短，麻醉中的给药速率可以每2～5分钟增加25%～100%或减小25%～50%，以获得满意的μ阿片受体的药理反应。患者反应麻醉过浅时，每隔2～5分钟给予0.5～1μg/kg剂量静脉推注给药，以加深麻醉深度。

药理与用途：

本品是一种短效的μ受体激动剂，其效价与芬太尼相似，为阿芬太尼的15～30倍。用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。

不良反应：

典型的不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直。

注意事项：

①本品不能单独用于全麻诱导，即使大剂量使用也不能保证使意识消失。②本品处方中含有甘氨酸，因而不能用于硬膜外和鞘内给药。③已知对本品中各种组分或其他芬太尼类药物过敏的患者禁用。④重症肌无力及易致呼吸抑制患者禁用。⑤禁与单胺氧化酶抑制剂合用。⑥禁与血清、血浆等血制品经同一路径给药。⑦支气管哮喘患者禁用。

品名：氨酚待因（Ⅰ）Paracetamol and Codeine Phosphate（Ⅰ）

剂型与规格：

复方片剂，每片含对乙酰氨基酚0.5g，磷酸可待因8.4mg。

用法与用量：

成人，一次1～2片，一日3次；中度癌症疼痛一次2片，一日3次。7～12岁儿童一次1/2～1片，一日3次（一日不超过2～4片）。

药理与用途：

本品为中等强度镇痛药，并有一定的解热、镇咳作用。两药通过不同的作用机制而发挥镇痛效果。对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，磷酸可待因可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。适用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛、全身痛、软组织损伤及痛经等。

不良反应：

服用常用剂量时，偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等反应，停药后可自行消失。本品超剂量或长期使用可产生药物依赖性。

注意事项：

18岁以下青少年、儿童禁用本品。对本品过敏者、呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病尤其是哮喘发作的患者、多痰患者禁用。

三、治疗偏头痛药

品名：麦角胺Ergotamine（贾乃金、Ergomar、Ergostat、Ergate）

剂型与规格：

片剂，0.5mg、1mg；注射剂，0.25mg/1ml、0.5mg/1ml；酒石酸麦角胺咖啡因片，每片含酒石酸麦角胺1mg、咖啡因100mg。

用法与用量：

口服，一次1～2mg，一日最大剂量6mg，每周最大剂量10mg。皮下注射，一次0.25～0.5mg，一日最大剂量1mg。

药理与用途：

有明显的脑血管收缩作用，对子宫也有收缩作用。临床适用于偏头痛急性发作，也可用于减轻或防止丛集性头痛的急性发作。

不良反应：

常见胃肠道不适、肌无力甚至胸痛；偶有焦虑或精神错乱、幻视、胃痛、气胀，国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

注意事项：

头痛症状一出现立即使用，在头痛已达高峰时用无效；长期连续使用，可致严重的血管收缩及动脉内膜炎，并可造成坏疽。连用时间不宜过长；对偏头痛无预防及根治作用；老年人慎用；孕妇、冠心病、严重高血压、甲状腺功能亢进、闭塞性血栓性脉管炎、肝肾功能不全以及对本品过敏患者禁用。国外已有纤维化反应的病例报道，其与对5-HT_2β受体产生激动作用有关，有纤维化风险的患者慎用该产品。伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。

品名：苯噻啶Pizotifen（新度美安、Pizotifan、Pizotyline）

剂型与规格：

片剂，0.5mg。

用法与用量：

口服，一次0.5～1mg，一日3次，开始0.5mg，晚上服；第4～6天，一次0.5mg，一日2次；第7天起一日3次，病情基本控制后，每周递减5mg至适当剂量维持。

药理与用途：

5-羟色胺受体拮抗剂，有很强的抗组胺和较弱的抗乙酰胆碱作用。临床适用于防治典型和非典型偏头痛，能减轻症状，减少发作次数，但对急性发作并无立即缓解作用；亦可用于红斑性肢痛症、血管神经性水肿等。

不良反应：

常见为嗜睡；偶有口干、乏力、头晕、面红、肌肉痛等。

注意事项：

对急性发作无立即缓解作用；长期应用应注意查血象；嗜睡多发生在开始服药的1～2周内，继续服药可逐渐减轻或消失；驾驶员及高空作业患者慎用；不宜与单胺氧化酶抑制剂合用；青光眼、前列腺肥大患者及孕妇禁用。

四、脑血管疾病药

品名：吡拉西坦Piracetam（脑复康、吡乙酰胺、酰胺吡酮、乙酰胺吡咯烷酮）

剂型与规格：

片剂，400mg；胶囊，200mg；口服液，400mg/10ml、800mg/10ml；注射剂，1g/5ml、4g/20ml。

用法与用量：

口服，一次0.8～1.6g，一日2～3次，3～6周为1个疗程；儿童用量酌减。肌内注射，一次1g，一日2～3次。静脉注射，一次4～6g，一日2次。静脉滴注，一次4～8g，一日1次，用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml。老年及儿童用量减半。

药理与用途：

γ-氨基丁酸的衍生物，可直接作用于大脑皮质，具有激活、保护及修复神经细胞的作用。还能提高大脑ATP/ADP值，有助于大脑对氨基酸和磷脂的吸收以及大脑蛋白质的合成，提高大脑对葡萄糖的利用和能量的贮存，降低脑血管阻力而增加脑血流量。无镇静、抗胆碱、抗组胺作用。用于老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑血管意外所致记忆及思维减退、一氧化碳中毒所致思维障碍、儿童智力下降等。

不良反应：

偶见口干、食欲缺乏、失眠、荨麻疹、呕吐等症状，停药后可消失。

注意事项：

孕妇、新生儿和肝肾功能不全者禁用。

品名：茴拉西坦Aniracetam（阿尼西坦、脑康酮、三乐喜、Draganon、Ro 13-5057）

剂型与规格：

胶囊，100mg。

用法与用量：

口服，一次200mg，一日3次，1～2个月为1个疗程，或遵医嘱。

药理与用途：

能通过血-脑脊液屏障选择性作用于中枢神经系统，有改善记忆障碍的作用，能对抗缺氧引起的记忆减退。具有起效快、作用强、毒性低、无镇静作用的特点。用于脑血管病后及中老年人的记忆减退，可使生活能力提高、记忆再现。亦用于神经衰弱及其他精神疾病引起的脑功能障碍等。

不良反应：

偶见口干、嗜睡及胃肠道反应，停药后消失。

注意事项：

孕妇、哺乳期妇女、严重肝肾功能障碍者慎用。

品名：氨酪酸Aminobutyric Acid（γ-氨基丁酸、γ-氨酪酸、GABA、Gammalon）

剂型与规格：

片剂，0.25g；注射剂，1g/5ml。

用法与用量：

1.治疗脑血管病

口服，一次1g，一日3次；静脉滴注，一次0.75～1.0g，加于300～500ml生理盐水中，2～3小时滴注完。

2.治疗肝性脑病

口服，一次1g，一日3次；静脉滴注，一次1～4g，以5%或10%葡萄糖注射液250～500ml稀释后，于2～3小时内滴注完。

药理与用途：

有降低血氨及促进脑代谢作用，能增强葡萄糖磷酸酯酶活性，恢复脑细胞功能，亦为中枢递质，用于脑卒中后遗症、脑动脉硬化症、头部外伤后遗症以及尿毒症、煤气中毒所致昏迷；亦用于偏瘫、记忆障碍、语言障碍等；还可用于治疗肝性脑病。

不良反应：

偶见灼热感、恶心、头晕、失眠、便秘、腹泻等。

注意事项：

静脉滴注过程中如出现胸闷、气急、头晕、恶心等，应立即停药；静脉滴注必须充分稀释后缓慢进行，以免引起血压急剧下降而导致休克；大剂量可出现运动失调、肌无力、血压下降、呼吸抑制等。

品名：醋谷胺Aceglutamide（乙酰谷酰胺、酰胺戊二酸胺、Acetylglutamide）

剂型与规格：

注射剂，100mg/2ml、250mg/5ml。

用法与用量：

肌内注射或静脉滴注，一日100～600mg，静脉滴注时用5%或10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注。小儿用量酌减。对神经性腰痛、头痛，亦可用穴位注射。

药理与用途：

中枢兴奋剂，为谷氨酰胺的乙酰化合物，有改善神经细胞代谢、维持神经应激功能及降低血氨的作用，能通过血-脑脊液屏障。用于脑外伤昏迷、肝性脑病、偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、神经性头痛及腰痛等。

不良反应：

副作用小，未见有不良反应报道。

注意事项：

静脉注射时有可能引起血压下降。

品名：丁苯酞Butylphthalide（恩必普、NBP）

剂型与规格：

软胶囊，0.1g。

用法与用量：

空腹口服，一次0.2g，一日3次，20天为1个疗程。本品应与复方丹参注射液联合使用。

药理与用途：

为人工合成的消旋体（消旋-3-正丁基苯酞）。本品对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者功能恢复。动物药效学研究提示，本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，明显缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环与血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。用于轻、中度急性缺血性脑卒中。

不良反应：

本品不良反应较少，可见氨基转移酶一过性升高，停药后可恢复正常。偶见恶心、腹部不适、皮疹及精神症状等。

注意事项：

对本品或芹菜过敏者、有严重出血倾向者禁用；肝肾功能受损者，有精神症状者慎用；用药过程中需监测肝肾功能；餐后服用影响药物吸收，建议餐前服用；因本品尚未进行出血性脑卒中临床研究，故不推荐出血性脑卒中患者使用。

品名：尼莫地平Nimodipine（尼莫同、Nimotop）

剂型与规格：

片剂，20mg、30mg；胶囊，20mg、30mg。

用法与用量：

治疗缺血性脑血管病：一日30～120mg，分3次；治疗偏头痛：一次40mg，一日3次；治疗突发性耳聋：一日40～60mg，分3次服，5日为1个疗程，可以用3～4个疗程；治疗轻、中度高血压：一次40mg，一日3次，最大日剂量为240mg。老年人认知功能减退或者血管性痴呆：一次30mg，一日3次，连用2个月。蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛：一次60mg，一日6次，连用7日，给药时间至少间隔4小时。

药理与用途：

本品为钙离子拮抗剂，具有抗缺血和抗血管收缩作用；能选择性扩张脑血管，对抗脑血管痉挛，增强脑血流量，对局部缺血有保护作用。临床用于预防和治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压、偏头痛等。对突发性耳聋也有一定疗效。

不良反应：

可出现头痛、颜面潮红、胃肠道不适、恶心、灼热感和血压下降；少数患者可出现中枢神经系统反应、运动过度、情绪抑郁和血小板减少。

注意事项：

年老体弱、肾功能严重损害以及严重心血管功能损害者慎用；脑组织积水及颅内压上升者、孕妇和哺乳期妇女慎用。

品名：甘露醇Mannitol

剂型与规格：

注射液，4g/20ml、10g/50ml、20g/100ml、50g/250ml；注射液，150g/3 000ml（冲洗用）。

用法与用量：

1.成人常用量

（1）利尿：

常用量为1～2g/kg，一般用20%溶液250ml静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在每小时30～50ml。

（2）治疗脑水肿、颅内高压和青光眼：

0.25～2g/kg，配制为15%～25%浓度于30～60分钟内静脉滴注。当患者衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。

（3）鉴别肾前性少尿和肾性少尿：

0.2g/kg，以20%浓度于3～5分钟内静脉滴注，如用药后2～3小时以后每小时尿量仍低于30～50ml，最多再试用1次，如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。

（4）预防急性肾小管坏死：

先给予12.5～25g，10分钟内静脉滴注，若无特殊情况，再给50g，1小时内静脉滴注，若尿量能维持在每小时50ml以上，则可继续应用5%溶液静脉滴注；若无效则立即停药。

（5）治疗药物、毒物中毒：

50g以20%溶液静脉滴注，调整剂量使尿量维持在每小时 100～500ml。

（6）肠道准备：

术前4～8小时，10%溶液1 000ml于30分钟内口服完毕。

2.小儿常用量

（1）利尿：

0.25～2g/kg或60g/m2，以15%～20%溶液于2～6小时内静脉滴注。

（2）治疗脑水肿、颅内高压和青光眼：

1～2g/kg或30～60g/m2，以15%～20%浓度溶液于30～60分钟内静脉滴注。患者衰弱时剂量减至0.5g/kg。

（3）鉴别肾前性少尿和肾性少尿：

0.2g/kg或6g/m2，以15%～20%浓度静脉滴注3～5分钟。如用药后2～3小时尿量无明显增多，可再用1次，如仍无反应则不再使用。

（4）治疗药物、毒物中毒：

2g/kg或60g/m2，以5%～10%溶液静脉滴注。

药理与用途：

甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，起到渗透利尿作用。临床用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝；可有效降低眼压；用于鉴别肾前性因素或急性肾衰竭引起的少尿；作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时；对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性；作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术；术前肠道准备。

不良反应：

水和电解质紊乱最为常见，此外还有寒战、发热、排尿困难等。

注意事项：

①除作肠道准备用，均应静脉内给药。②甘露醇遇冷易结晶，如有结晶，可置热水中或用力振荡，待结晶完全溶解后再使用。③根据病情选择合适的浓度，避免不必要地使用高浓度和大剂量。

以下情况禁用：①已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者，包括对试用甘露醇无反应者，因甘露醇积聚引起血容量增多，加重心脏负担；②严重失水者；③颅内活动性出血者，因扩容加重出血，但颅内手术时除外；④急性肺水肿或严重肺淤血。

品名：桂利嗪Cinnarizine（脑益嗪、肉桂嗪、Aplactan）

剂型与规格：

片剂，15mg、25mg；胶囊，25mg、75mg；注射剂，20mg/20ml。

用法与用量：

口服，一次25～50mg，一日3次。晕动病患者，于乘车船前1～2小时，一次服用30mg，乘车船期间6～8小时服用1次（根据头晕等症状）。静脉注射，一次20～40mg，缓慢注入。

药理与用途：

本品为哌嗪类钙通道阻滞药，可阻止血管平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成无活性的5-AMP从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化等症。

不良反应：

偶见胃肠道症状、嗜睡、皮疹等。

注意事项：

静脉注射可使血压短暂下降；颅内活动性出血、有出血性疾病或出血倾向者禁用；孕妇禁用。

品名：氟桂利嗪Flunarizine（氟脑嗪、脑灵、西比灵、Sibelium）

剂型与规格：

胶囊，5mg；片剂，5mg。

用法与用量：

口服，起始剂量：65岁以下患者每晚1次，一次10mg；65岁以上患者每晚1次，一次5mg。维持治疗可减至每周给药5日。

药理与用途：

本品为选择性的钙离子拮抗剂，能直接扩张血管，其作用、用途与桂利嗪相似。对脑血管有选择性扩张作用。能预防由缺氧缺血引起的神经细胞内Ca2+增多所致的损害，能消除由脑外伤和脑出血所引起的脑血管痉挛，对前庭基底动脉供血不足所引起的症状和偏头痛有较好疗效。临床适用于脑血管灌注不足和外周肢体血管硬化有关的疾病，如偏头痛、眩晕及间歇性跛行、脑梗死后遗症、动脉硬化等所致的脑血流障碍、记忆力减退、失眠等。

不良反应：

本品毒副作用较少，但可能出现嗜睡和疲劳无力；长期用药可能增加体重、出现锥体外系反应及氨基转移酶升高等。

注意事项：

有抑郁症病史、帕金森病或其他锥体外系疾病的患者禁用；颅内出血未止者、脑梗死急性期患者、孕妇及哺乳期妇女禁用；注意不能用含乙醇饮料冲服。

品名：环扁桃酯Cyclandelate（安脉生、安知生、抗栓丸、Acyclin、Anaspat）

剂型与规格：

胶囊，100mg。

用法与用量：

口服，初始剂量一次100～200mg，一日4～5次，症状改善后改为维持剂量一日300～400mg，分3～4次服。

药理与用途：

直接作用于血管平滑肌使血管扩张，对脑、肾、四肢血管及冠状动脉有持续扩张作用，使血流量增加，并能促进侧支循环。用于脑血管障碍，如脑动脉硬化症、脑卒中及脑外伤后遗症；血管痉挛性疾病，如手足发绀、肢端动脉痉挛症、间歇性跛行、冻疮；内耳循环障碍，如梅尼埃病及梅尼埃综合征；视网膜循环障碍，如视网膜中心动静脉栓塞、中心性脉络膜视网膜炎；也用于冠状动脉硬化及冠状动脉功能不全等。

不良反应：

偶有皮肤潮红、眩晕、头痛、心悸、皮疹、胃肠道功能紊乱等；大剂量可出现低血压。

注意事项：

严重闭塞性冠状动脉痉挛和青光眼、出血或有出血倾向者慎用；脑血管意外的急性期、妊娠期、围生期及哺乳期妇女禁用；与食物同服可减少不良反应的发生。

品名：倍他司汀Betahistine（培他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶、敏使朗、Merislon、Betaserc）

剂型与规格：

片剂，4mg。

用法与用量：

口服，一次4～8mg，一日2～4次。

药理与用途：

组胺类药物，具有扩张毛细血管，扩张脑血管，增加脑血流量的作用，特别是对内耳的毛细血管前括约肌有松弛作用，从而增加内耳血流量。此外，可调整内耳毛细血管的通透性，消除内耳淋巴水肿。并可增加脑内动脉的血流量，改善脑循环，从而改善眩晕症状。用于梅尼埃病、前庭神经炎、流行性眩晕以及脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压等所致直立性眩晕、耳鸣等，对多种原因所致的头痛及压疮等也有效。

不良反应：

一般耐受良好，有时可出现食欲缺乏、恶心、消化性溃疡加重及头痛、心悸、呕吐、口干、皮疹等。

注意事项：

消化性溃疡、支气管哮喘、嗜铬细胞瘤、褐色细胞瘤患者及孕妇等慎用；老年人使用应注意调整剂量。小儿禁用。

品名：己酮可可碱Pentoxifylline（循能泰、巡能泰、潘通、Pentomer）

剂型与规格：

片剂（肠溶片），100mg；缓释片，400mg；注射剂，100mg/5ml、300mg/15ml。

用法与用量：

口服，肠溶片：一次100～200mg，一日3次，饭后用少量水整片吞服。缓释糖衣片：一次1片，一日2～3次。静脉注射，100～200mg，需缓慢注射。静脉滴注，一日100～400mg，溶于250～500ml生理盐水、5%葡萄糖注射液或其他常用血液代用品内，1.5～3小时滴完。24小时用量一般不应超过1 200mg。

药理与用途：

本品为外周血管扩张药，能改善细胞变形能力、抑制血小板聚集、减低血液黏滞度，可改善脑及四肢血液循环，增加动脉及毛细血管血流量，并且有抗血栓作用，对血压无明显影响，对支气管平滑肌也有舒张作用。用于脑血管障碍或脑卒中引起的后遗症，周围血管性疾病如动静脉血流阻滞、脑血管障碍、视网膜病、血栓闭塞性脉管炎、间歇性跛行及血管性头痛等以及与血管退行性改变引起的视力、听力损害有关的循环障碍的改善。

不良反应：

一般耐受性良好，少数患者有胃部不适、恶心、头晕、心悸、颜面潮红等，一般减慢注射速度可避免发生；大剂量应用偶见心律失常、心绞痛及血压下降，应减量或停止使用；极少有过敏现象发生。

注意事项：

静脉注射时患者应平卧，缓慢推入；肾功能不全的患者用量应予调整；心脏病患者慎用；心肌梗死、严重冠状动脉硬化、高血压、低血压患者及妊娠期禁用。对本品过敏者禁用。

品名：罂粟碱Papaverine（帕帕非林）

剂型与规格：

片剂，30mg；注射剂，30mg/1ml。

用法与用量：

口服，一次30～60mg，一日3次；肌内注射，一次30～60mg，一日2次；静脉注射，一次30～120mg，每3小时1次，缓慢推注，一日剂量不宜超过300mg。儿童一日1.5mg/kg，分4次肌内注射或静脉注射给药。

药理与用途：

阿片异喹啉类生物碱，具有抑制磷酸二酯酶的作用，对血管、支气管、胃肠道、胆管等平滑肌有松弛作用，能使冠脉扩张、外周阻力及脑血管阻力降低。用于脑血栓、脑栓塞、肺栓塞、肢端动脉痉挛及动脉栓塞性疼痛等。

不良反应：

可见胃肠道不适、潮红、头痛、嗜睡、出汗、皮疹、直立性低血压等。

注意事项：

静脉注射过快可致呼吸加深、潮红、心跳加速及低血压眩晕等；静脉注射过量可致房室传导阻滞、心室颤动、停搏甚至死亡，故应充分稀释后缓慢静脉注射；心绞痛、新近心肌梗死或脑卒中患者慎用；使用本品应注意检查肝功能，有时可见过敏，引起肝脏受损出现黄疸，应立即停用；青光眼患者应定期检查眼压；出血或有出血倾向患者、帕金森病患者禁用。

品名：灯盏花素Breviscapine（灯盏乙素、灯盏细辛）

剂型与规格：

片剂，20mg；注射剂，5mg/2ml、20mg/5ml。

用法与用量：

口服，一次40mg，一日3次。肌内注射，一次20mg，一日2次，15日为1个疗程。静脉滴注，一次40～80mg，一日1次，加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中稀释后滴注，10～15日为1个疗程。

药理与用途：

从灯盏花全株植物中提取的黄酮类成分。可改善脑微循环，显著增加脑血流量，提高血-脑脊液屏障的通透性，增加外周、冠状动脉和心肌血流量，抗心肌缺血、缺氧及抑制血小板凝聚；另外还具有抗脂质过氧化、促纤溶活性、降低血液黏滞度等作用，还能提高巨噬细胞的吞噬功能及机体免疫功能。用于脑供血不足、椎基底动脉供血不足等闭塞性脑血管疾病、脑出血后遗症瘫痪患者以及冠心病、心绞痛、心肌梗死、高血压、高黏滞综合征、脉管炎等心血管疾病。亦用于2型糖尿病及肺源性心脏病等。

不良反应：

无明显不良反应；个别有皮疹、乏力、口干等，但不影响治疗。

注意事项：

不能用于脑出血急性期和有出血倾向者。

品名：川芎嗪Ligustrazine（川芎嗪Ⅰ号碱、四甲基吡嗪、Tetramethylpyrazine）

剂型与规格：

片剂，50mg；注射剂，40mg/2ml（盐酸盐）、50mg/2ml（磷酸盐）。

用法与用量：

口服，一次50～100mg，一日3次，30日为1个疗程。肌内注射，盐酸盐注射液2ml、磷酸盐注射液2～4ml，一日1～2次，缓慢推注，15日为1个疗程。静脉滴注，盐酸盐注射液2～4ml、磷酸盐注射液4～6ml，一日1次，于5%或10%葡萄糖液或0.9%氯化钠溶液或低分子右旋糖酐250～500ml中稀释，缓慢滴注，15日为1个疗程。

药理与用途：

具有抗血小板聚集作用，对已聚集的血小板有解聚作用，能扩张小动脉，改善微循环及脑循环，产生抗血栓形成和溶血栓的作用。用于脑供血不足、脑栓塞、脉管炎、冠心病、心绞痛等。

不良反应：

偶见胃部不适、口干、嗜睡等，停药后即可消失，饭后服用可减少或避免副作用；注射一般无明显毒副作用。

注意事项：

注射液酸性强，不宜大量肌内注射；对小量出血与闭塞性脑血管病鉴别困难时应慎用；有出血或有出血倾向者禁用。

品名：曲克芦丁Troxerutin（福尔通、维脑路通、Venoruton）

剂型与规格：

片剂，100mg；注射剂，100mg/2ml、200mg/2ml。

用法与用量：

口服，一次200～300mg，一日3次。肌内注射，一次100～200mg，一日2次。静脉滴注，一次400mg，一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液稀释后使用。20日为1个疗程，可用1～3个疗程，每疗程间隔3～7日。儿童用量酌减。

药理与用途：

有弱毛细血管收缩作用，降低毛细血管通透性与脆性，可防止血管通透性升高引起的水肿，对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用，能对抗5-HT和缓激肽引起的血管损伤，保护血管内皮细胞。能抑制血小板聚集，防止血栓形成，并能增加血中氧含量与氧饱和度，能促进新血管形成以促进侧支循环，并有抗放射线损伤、抗炎症、抗过敏、抗溃疡等作用。用于闭塞性脑血管病引起的偏瘫、失语、冠心病梗死前综合征、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、血栓性静脉炎、静脉曲张、慢性静脉功能不全、血管通透性升高引起的水肿、淋巴水肿、烧伤及创伤水肿、动脉硬化等病症。

不良反应：

偶见过敏反应和恶心、头晕等。

注意事项：

使用中一旦出现过敏反应，应立即停用。

品名：奥扎格雷Ozagrel（晴尔、奥泽格瑞、丹奥、橘善宝、Xanbon、Unblot）

剂型与规格：

粉针剂，20mg。

用法与用量：

静脉滴注，一次40～80mg，溶于适当量的电解质或糖液中，一日1～2次。1～2周为1个疗程。

药理与用途：

TXA₂合成酶抑制剂，能阻碍PGH₂、TXA₂，改善TXA₂与PGI₂的平衡异常，而抑制血小板聚集和解除血管痉挛，能抑制脑血栓形成和脑血管痉挛。改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。并用于改善脑血栓症急性期的运动障碍，改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩以及与此伴随而产生的脑缺血症状。

不良反应：

可见过敏性皮疹、肝功能异常、发热及消化道反应；偶见休克、血小板减少症、室上性心律不齐、血压下降及贫血等；严重不良反应为可出现出血性脑梗死、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

注意事项：

有出血或出血倾向及对本品过敏的患者禁用或慎用；严重心、肺、肝、肾功能不全者，严重高血压，收缩压超过200mmHg者禁用。

品名：依达拉奉Edaravone（必存、易达生、Adaravone）

剂型与规格：

注射液，每支 10mg（5ml），30mg（20ml）。

用法与用量：

静脉滴注，一次30mg，加入适量0.9%氯化钠注射液中稀释后静滴，30分钟内滴完。每日2次，14天为一个疗程。尽可能在发病24小时内开始给药。

药理与用途：

本品作为自由基清除剂，能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性。本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成，降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。临床用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

不良反应：

一般耐受性良好。常见不良反应为肝功能异常、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、失眠。严重不良反应有急性肾功能障碍、血小板异常、弥散性血管内凝血（DIC）。

注意事项：

①轻中度肾功能损害者、肝功能不全者、心脏病患者慎用。在使用前和使用本品期间，需要监测肾功能。②高龄（80岁以上）患者慎用。③最好在脑梗死48小时之内开始使用。④静脉滴注时避免漏于血管外。⑤不推荐儿童使用。⑥既往对本品有过敏史、重度肾衰竭患者禁用。⑦妊娠期及哺乳期妇女禁用。

品名：二氢麦角碱Dihydroergotoxine（安得静、海特琴、氢化麦角碱、氢麦毒、喜得镇、Hydergin）

剂型与规格：

片剂（甲磺酸盐），1mg、1.5mg、4.5mg；缓释片（甲磺酸盐），2.5mg；含片，0.25mg、0.5mg；注射剂，0.3mg/1ml。

用法与用量：

口服，一次1～2mg，一日3次；或一次3～5mg，一日1次，饭前服。缓释片，一次2.5mg，一日2次。皮下或肌内注射，一次0.15～0.6mg，一日或隔天1次。舌下给药（含片），一次0.5～2mg，每4～6小时1次。对脑退化患者，须连续用3～4周后才显疗效，一般需3个月的治疗。

药理与用途：

麦角毒碱的二氢化物，为氢化麦角考宁、氢化麦角汀及α，β-氢化麦角隐亭的甲烷（或乙烷）磺酸盐的混合物。能拮抗α受体，具有抗肾上腺素作用，并且直接作用于血管运动中枢，使血管扩张；同时也能激活DA和5-HT受体，改善神经传导功能，缓解血管痉挛，改变病理性脑电活动，增加脑血流量和对氧的利用及改善脑细胞代谢功能；对周围血管亦有扩张作用，能降低血压，有益于改善心功能，心排血量可维持不变，而射血分数明显增加；还能减少ATP分解，使神经细胞能量增加；并有抑制血小板和红细胞聚集的作用。用于脑梗死、脑卒中及脑震荡后遗症症状改善；亦用于老年性退行性脑循环障碍及阿尔茨海默病等。其注射剂还可用于冬眠疗法。

不良反应：

可见胃肠道不适、潮红、眩晕、鼻塞等；注射给药严重反应可出现直立性低血压，国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

注意事项：

注射后宜卧床休息2小时以上，以免直立性低血压的发生；本品也可静脉滴注，但应缓慢滴入；服药期间应避免驾驶车辆和机械操作；慢性精神病者禁用；禁用于低血压、心肌梗死、严重动脉硬化、心搏徐缓、肾功能障碍患者，孕妇及对本品过敏者。国外已有纤维化反应的病例报道，其与对5-HT_2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。

品名：尼麦角林Nicergoline（麦角溴烟酯、脑通、Sermion）

剂型与规格：

片剂，10mg、30mg；注射剂，4mg。

用法与用量：

口服，一日20～60mg，分2～3次，空腹服。肌内注射，一次2～4mg，一日2次。静脉滴注，4～8mg，溶于100ml 0.9%氯化钠溶液中，缓慢滴注，次数遵医嘱。

药理与用途：

二氢麦角碱的半合成衍生物，具有较强的α受体拮抗作用，血管扩张作用较强，能增加脑血流量，加强脑细胞能量的新陈代谢，增加血氧及葡萄糖的利用，改善脑功能障碍，并能显著促进脑部蛋白质的合成；还能促进多巴胺的代谢，兴奋神经传导，改善精神和情绪上的异常；尚有抗血小板聚集和抗血栓形成作用。用于急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足，可改善慢性脑部功能不全综合征（CCl）所产生的身体、智能和精神情绪失调，如眩晕、耳鸣、头痛、视觉障碍、记忆力和注意力降低、抑郁、焦虑、感觉迟钝等；亦用于急慢性外周循环障碍、老年性耳聋、视网膜疾病等。

不良反应：

可见潮红、耳鸣、头晕、倦怠、低热及胃肠不适、血压降低等；偶见尿频、口裂、肝肾功能和总胆固醇轻度改变。

注意事项：

本品对外周血管扩张作用较明显，注射后应平躺数分钟，以防止暂时性低血压及眩晕发生；口服给药无此现象发生；粉针剂溶解后在室温避光条件下可保存48小时。

品名：银杏叶提取物Ginkgo Biloba Leaf Extract（冠心酮、舒血宁、梯波宁、银可络、金纳多、达纳康、Tanakan、天保宁、Teponin、EGb761）

剂型与规格：

片剂，40mg；胶囊，40mg；注射剂，17.5mg/5ml；滴剂，30ml；口服液，30ml（40mg/1ml）。

用法与用量：

口服，片剂，一次40～80mg（1～2片），一日3次；滴剂，一次1～2ml，一日2～3次。静脉滴注，根据病情，通常一日 1～2 次，一次10～20ml；若必要时可调整剂量至一次 25ml，一日 2 次。给药时可将本品溶于生理盐水、葡萄糖输液或低分子右旋糖酐或羟乙基淀粉中，混合比例为 1∶10。若输液为 500ml，则静滴速度应控制在大约 2～3 小时。后续治疗可以口服银杏提取物片剂或滴剂。或遵医嘱。

药理与用途：

有扩张冠状动脉和脑血管作用，能改善微循环，促进心、脑组织代谢，对神经细胞起保护作用，改善记忆障碍；对血小板活化因子（PAF）有拮抗作用，可防止血小板聚集，改善血液流变性；还能清除自由基，降低脂质过氧化物（LPO）含量和抑制细胞膜脂质的过氧化。用于脑部、周边循环障碍的患者，包括脑卒中、痴呆症、急慢性脑功能不全及其后遗症；耳部循环障碍、耳鸣、眩晕、突发性耳聋：眼部循环障碍、糖尿病性视网膜病变、老年性黄斑变性、慢性青光眼；血管末梢循环障碍等。

不良反应：

有轻微的胃肠不适、皮肤过敏等反应，不经特殊处理可自行消失。

注意事项：

对银杏叶制剂过敏者、孕妇及心力衰竭者慎用。

品名：银杏达莫Ginkgo Leaf Extract and Dipyridamole（杏丁）

剂型与规格：

注射剂，5ml、10ml。本品为复方制剂，5ml含银杏总黄酮5mg、双嘧达莫2mg。

用法与用量：

静脉滴注，一次10～25ml，加入0.9%氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液500ml中，一日2次。

药理与用途：

本品中银杏总黄酮具有扩张冠脉血管、脑血管，改善脑缺血产生的症状和记忆功能。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。

不良反应：

偶有恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏反应；罕见心绞痛加重，一旦停药，症状立即消失。

注意事项：

有出血倾向者、孕妇慎用。

品名：托哌酮Tolperisone（甲苯哌丙酮、脑脉宁、甲哌酮、Mydocalm、N-553）

剂型与规格：

片剂，50mg。

用法与用量：

口服，一次50～100mg，一日3次，可随年龄、症状增减用量。

药理与用途：

外周血管扩张药及中枢性肌肉松弛剂，直接扩张血管平滑肌，增加组织血流量，抑制多突触反射，降低骨骼肌张力，缓解因脑、脊髓受损而出现的肌肉强直、阵挛等。用于治疗脑动脉硬化、脑卒中后遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧索硬化症、血管内膜炎、动脉硬化症及各种脑血管疾病引起的头痛、头晕、眩晕、失眠、记忆减退、肢体麻木、耳鸣等症状。

不良反应：

少数患者可出现食欲缺乏、腹痛、头晕、嗜睡、面部潮红、患肢肿痛、下肢无力、乏力等，多为一过性，一般停药1～2天即消失。

注意事项：

重症肌无力患者禁用。

品名：吡硫醇Pyritinol（脑复新、Neuroxin、Pyrithioxine）

剂型与规格：

片剂，100mg、200mg；糖浆剂，每1ml含10mg。

用法与用量：

口服，片剂，一次100～200mg，儿童一次50～100mg；糖浆剂：一次10～20ml；一日 3 次。

药理与用途：

维生素B₆的衍生物，能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，改善全身同化作用，增加颈动脉血流量，改善脑血流量。用于脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后遗症等引起的头胀痛、头晕、失眠、记忆力减退、注意力不集中、情绪变化等症状的改善，亦用于脑动脉硬化症、老年性痴呆精神病等。

不良反应：

少数患者服药后出现皮疹、恶心等，停药后即可恢复。

注意事项：

动物实验有引起子代动物唇裂的倾向，故孕妇慎用。

品名：石杉碱甲Huperzine A（哈伯因）

剂型与规格：

片剂，50μg；胶囊，50μg。

用法与用量：

口服，一次100～200μg，一日2次，一日最大量不超过450μg。

药理与用途：

高效胆碱酯酶抑制剂，有很强的拟胆碱活性，能改善记忆和认知功能。用于治疗良性记忆障碍和老年痴呆症。

不良反应：

偶见恶心、头晕、出汗、腹痛、视物模糊等反应，均可自行消失。

注意事项：

治疗开始时应注意观察不良反应，以保证安全；有严重心动过速、低血压者以及心绞痛、哮喘、肠梗阻患者慎用。

品名：七叶皂苷钠Sodium Aescinate（麦通纳、欧开、艾辛可、Aescine）

剂型与规格：

注射剂，5mg、10mg。

用法与用量：

静脉滴注，5～20mg，溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中；也可取5mg溶于上述注射液中，静脉注射给药。重症患者可多次给药，但一日不宜超过30mg。儿童用量为3岁以下0.1mg/kg，3～10岁0.2mg/kg。

药理与用途：

七叶树植物天师栗（Aesculus Wilsonii Rehd.）的干燥成熟果实（婆罗子）提取的皂苷钠盐，具有抗渗出和增加静脉张力作用，有消肿、抗炎和改善血液循环的作用。用于脑水肿、创伤、烫伤及手术后引起的肿胀，也用于痔、下肢静脉曲张及血栓性静脉炎。

不良反应：

①皮肤及其附件损害，皮疹（斑丘疹、荨麻疹、水疱疹等）、瘙痒、多汗，有多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱性表皮松解型药疹的个例报道。②全身性损害，疼痛、寒战、发热、胸闷、胸痛、水肿（包括全身性水肿、四肢水肿、面部水肿、眶周水肿）、乏力、不适等。③免疫功能紊乱和感染，过敏样反应、过敏性休克等。④用药部位损害，输液部位红肿、硬结、疼痛等。⑤血管损害和出凝血障碍，静脉炎、静脉走向部位红肿、静脉硬化、过敏性紫癜等。⑥消化系统损害，恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、肝功能异常等。⑦精神障碍，烦躁、失眠、食欲异常等。⑧神经系统损害，头晕、头痛、麻木、震颤、抽搐等。⑨心血管系统损害，心悸、血压升高或下降、发绀、心律失常、心前区不适、疼痛等。⑩呼吸系统损害，呼吸困难、喉头水肿、咳嗽、气短等。泌尿系统，血尿、少尿、尿频、尿潴留、肾功能异常、肾衰竭等。

注意事项：

①《马丁代尓药物大典》推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg；如使用更大剂量则可能出现急性肾衰竭；如联合应用其他具有肾毒性的药物也可导致急性肾衰竭。②本品只能用于静脉注射和滴注，禁用于动脉、肌内或皮下注射。③注射时宜选用较粗静脉，切勿漏出血管外，如出现红、肿，用0.25%普鲁卡因封闭或热敷。④肝功能不全者慎用，如病情需要使用，用药期间应监测肝功能。

品名：复方芦丁Compound Rutin

剂型与规格：

片剂，每片含芦丁20mg、维生素C 50mg。

用法与用量：

口服，一次1～2片，一日3次。

药理与用途：

本品为维生素P属的一种，是一种脱氢黄素酮的糖苷。在食物中常与维生素C共存。维生素P是一种氢的传递体，可能参与体内氧化还原酶的作用，能影响甲状腺的活动，并使肾上腺素免于氧化，在体内能增强维生素C的作用和促进维生素C在体内蓄积。维生素C的主要药理作用是维持血管弹性、增强毛细血管抵抗力、降低其脆性与通透性，并促进其细胞增生和防止血细胞凝集。主要用于脆性增加的毛细血管出血症，也用于高血压脑病、脑出血、视网膜出血、出血性紫癜、急性出血性肾炎、再发性鼻出血、创伤性肺出血、产后出血等的辅助治疗。

不良反应：

未见报道。

注意事项：

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

品名：甘油果糖氯化钠Glycerin Fructose and Sodium Chloride（甘果糖、固利压、Glycerditol）

剂型与规格：

注射剂，250ml、500ml（每100ml含有甘油10g、果糖5g、氯化钠0.9g）。

用法与用量：

静脉滴注。降颅内压：一次250～500ml，一日1～2次，500ml滴注2～3小时，连续用药1～2周；脑外科手术时缩小脑容积：一次500ml，滴注时间为30分钟；降眼压及眼科手术：一次250～500ml，滴注45～90分钟。

药理与用途：

本品为渗透性脱水剂，是甘油、果糖、氯化钠的复方制剂，它通过高渗性脱水产生直接作用，并将代谢生成的能量利用，进入脑代谢过程，同时果糖也可改善脑代谢，呈现脑水肿消失、颅内压降低及脑血流获得改善的效果。用于脑梗死、脑内出血、蛛网膜下腔出血、头外伤、脑膜炎、脑外科手术后颅内降压；亦用于各种情况的降眼压、降低眼前房及晶状体内压力。

不良反应：

偶见尿隐血反应、血红蛋白尿、血尿；有时还可出现高钠血症、低钾血症、恶心、头痛、口渴及少有的倦怠感。

注意事项：

循环功能障碍、肾功能障碍、尿崩症、糖尿病患者及高龄患者慎用；硬膜外、硬膜下血肿患者确认没有再出血后方可使用；大量、急速输入时可产生乳酸性酸中毒；眼科手术中因会引起尿意，故应先行排尿；本品在0℃以下会结冻，使用前应先微温解冻，至接近体温时使用；必须限制食盐摄入量的患者用药时要慎重，因本品含有氯化钠；遗传性果糖不耐受患者禁用。

品名：甘油氯化钠Glycerol and Sodium Chloride

剂型与规格：

注射剂，250ml、500ml。本品为复方制剂，每瓶250ml含甘油25g、氯化钠2.25g；每瓶500ml含甘油 50g、氯化钠4.5g。

用法与用量：

静脉滴注，一次500ml，一日1～2次。静脉滴注速度应缓慢，每分钟不超过3ml。

药理与用途：

本品为高渗透性脱水剂，用于降低脑出血、脑梗死、脑外伤、脑膜炎、脑肿瘤等引起的高颅内压。

不良反应：

可能出现血红蛋白尿或血尿，发生率与滴注速度有关，静脉滴注速度不宜过快（2～3ml/min）。一旦发生血尿或血红蛋白尿，应及时停药，2日内即可消失。

注意事项：

静脉滴注速度不宜过快；严重心力衰竭患者慎用。

品名：甘油Glycerol（丙三醇、Glycerin）

剂型与规格：

溶液剂，500ml。

用法与用量：

口服，50%甘油溶液，1～2ml/kg，首次用量宜大；以后每6～8小时1次，一日用量可在5ml/kg以上。可在其他脱水药2次给药期间用药，以防止反跳。

药理与用途：

可提高血浆渗透压而产生脱水作用，并在体内产生热量，较等量葡萄糖略高；在其代谢过程中不需要胰岛素，可用于糖尿病患者，且不引起电解质紊乱，故可长期使用。用于降低颅内压及眼压，治疗脑水肿等。另外还有润滑、吸湿和溶媒作用。

不良反应：

口服无毒，偶有头痛、眩晕症状发生。

注意事项：

空腹服用对胃肠道有轻微刺激，可引起口渴、恶心、呕吐、腹部不适等。

品名：胞磷胆碱Citicoline（尼可林、胞二磷胆碱、胞磷胆碱钠、Nicholin）

剂型与规格：

注射液，0.25g/2ml；氯化钠注射液，100ml（胞磷胆碱钠0.25g，氯化钠 0.9g），葡萄糖注射液，100ml（胞磷胆碱钠 0.25g，葡萄糖 5g）。

用法与用量：

静脉滴注，一日200～600mg，5～10日为1个疗程。肌内注射，一日200mg。

药理与用途：

本品为核苷衍生物，作用比较广泛。对改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复和苏醒有一定作用。主要用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍。

不良反应：

①全身，偶见发热、倦怠、过敏样反应，严重者有过敏性休克的报道。②心血管系统，偶见暂时性血压下降、心动过缓或心动过速。③消化系统，偶见恶心、呕吐、食欲缺乏、胃痛、胃烧灼感、腹泻和肝功能异常。④呼吸系统，有发生过敏性哮喘的报道，严重者可出现呼吸困难和喉头水肿。⑤神经系统，偶见眩晕、震颤、头痛、失眠、兴奋、烦躁不安和痉挛。⑥皮肤及五官，偶见皮疹及一过性复视。

注意事项：

对伴有脑出血、脑水肿和颅内压增高的严重急性颅脑损伤患者慎用；癫痫及低血压患者慎用。

品名：脑蛋白水解物Cerebroprotein Hydrolysate（脑活素、优尼泰、丽珠赛乐、Cerebrolysin）

剂型与规格：

注射剂，1ml、2ml、5ml、10ml。

用法与用量：

肌内注射，5ml；皮下注射，2ml；静脉注射，10ml。开始一日注射1次，随后可每周2～3次。静脉滴注，10～30ml稀释于250ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢滴注，一日1次，1个疗程2～4周。儿童用量酌减。

药理与用途：

动物脑蛋白经酶降解而产生的器官特异性氨基酸和多肽的复合物，易透过血-脑脊液屏障并可进入神经细胞，促进蛋白质合成，影响其呼吸链，增加脑组织的抗缺氧能力。含有神经递质、肽类激素及辅酶的前体物，能激活腺苷酸环化酶，催化激素系统，使紊乱的葡萄糖转运正常化，改善脑能量代谢，改善记忆等。用于脑血管代偿不足所致的功能失调、脑卒中、颅脑外伤术后、严重脑部感染继发的功能紊乱、注意力不集中和记忆障碍、老年脑萎缩、脑供血不全引起的脑功能衰退、婴幼儿大脑发育不全、脑震荡或脑挫伤后遗症等。

不良反应：

偶有过敏反应发生，表现为寒战、低热；有时可见胸部不适、头痛、气促、呕吐及排便等。

注意事项：

过敏体质者慎用；本品注射过快可引起轻度发热，极少数患者可出现寒战；一旦出现过敏反应，应立即停药治疗；癫痫持续状态及大发作间歇期因易诱导发作，应禁用；严重肾功能障碍及孕妇禁用。

品名：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠Monosialotetrahexosylganglioside Sodium（GM-1、申捷、博司捷、施捷因）

剂型与规格：

注射剂，20mg/2ml、100mg/5ml。

用法与用量：

1.治疗血管性或外伤性中枢神经损伤

肌内注射或缓慢静脉滴注，一日20～40mg，一次或分次注射。急性期：静脉滴注，一日100mg；2～3周后改为维持量，一日20～40mg，一般疗程6周。

2.治疗帕金森病

静脉滴注，首剂量500～1 000mg；第2日起一日200mg，皮下、肌内注射或静脉滴注，一般用至18周。

药理与用途：

本品能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤、帕金森病。

不良反应：

①皮肤及其附件损害，斑丘疹、红斑疹、急性荨麻疹、水疱疹、皮肤瘙痒等；②全身性损害，寒战、发热、乏力、面色苍白、水肿、过敏样反应、过敏反应、过敏性休克等；③呼吸系统损害，胸闷、呼吸困难、咳嗽等；④神经系统损害及精神障碍，头晕、头痛、眩晕、局限性抽搐、局部麻木、精神障碍、吉兰-巴雷综合征等；⑤胃肠损害，恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃部不适等；⑥心血管系统损害，心悸、心动过速、发绀、潮红、血压升高，血压降低、静脉炎等；⑦其他，注射部位疼痛、肝功能异常等。

注意事项：

国内外药品上市后监测中发现可能与使用神经节苷脂产品相关的吉兰-巴雷综合征病例。若患者在用药期间（一般在用药后5～10天）出现持物不能、四肢无力等症状，应立即就诊。自身免疫性疾病患者慎用本品。使用本品可能出现寒战、发热症状，并可能伴有皮疹、呼吸困难、心悸、呕吐等。输液过程中应尽量减慢滴速，注意对患者进行监护，出现上述症状应立即停药救治。轻、中度肝肾功能障碍者慎用。妊娠期、哺乳期妇女及儿童安全性不确定，不推荐使用。以下患者禁用本品：①对单唾液酸四己糖神经节苷脂钠或其辅料过敏者；②遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂贮积病，如家族性黑矇性痴呆、视网膜变性病）患者；③吉兰-巴雷综合征患者；④肝肾功能严重障碍者。

品名：肌氨肽苷Muscular Amino Acids and Peptides and Nucleosides（新苷、永瑞泰）

剂型与规格：

注射剂，每支2ml（含3.5mg多肽，0.5mg次黄嘌呤）；10ml（含17.5mg多肽，2.5mg次黄嘌呤）。

用法与用量：

肌内注射，一次2～4ml，一日1～2次；静脉滴注，一次4～10ml，加入0.9%氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液500ml中，缓慢滴注（2 ml/min），一日1次，2周为1个疗程。

药理与用途：

本品所含的核苷酸和多种氨基酸（必需氨基酸）是参与人体生命活动的重要物质。对心血管系统有改善血液循环障碍、降低血管阻力、增加心肌利用氧等作用，能促进造血系统功能，升高白细胞数量，同时有增加血管弹性、防止血管硬化作用。用于由脑血管意外引起的瘫痪、周围神经系统疾病引起的肌肉萎缩、神经衰弱综合征等。

不良反应：

个别患者出现发冷、发热、体温略有升高，头晕、烦躁，调慢滴速或停药后症状可消失。

注意事项：

对本品过敏者禁用。使用本品有面色潮红、头痛和头晕等副作用。

品名：巴曲酶Batroxobin（东菱克栓酶、东菱精纯抗栓酶、Defibrin、Defibrase、DF-521）

参见第七章　血液系统药。

品名：小牛血去蛋白提取物Deproteinized Calf Blood Extractives（素高捷疗、Solcoseryl）

剂型与规格：

注射剂，400mg/10ml、200mg/5ml、80mg/2ml、（10%）250ml、（20%）250ml；片剂，40mg。

用法与用量：

口服，一次2～4片，一日3次。急性患者，静脉滴注，10～20ml加入葡萄糖液或生理盐水250～500ml内静脉滴入，一日1次，连续2周。也可静脉注射给药5～10ml，病情改善后改为2～5ml肌内注射给药。慢性病变、病程较长患者，肌内注射，2～5ml，一日1次或隔天使用。儿童用量酌减，婴儿一日2ml，学龄前儿童一日 2～4ml。

药理与用途：

从发育旺盛的健康小牛血液中提取的一种呼吸赋活活性物质，能促进细胞线粒体的呼吸过程，加强氧的利用，提高ATP的产生，促进DNA和蛋白质的合成，增进可逆细胞区的增殖率，改善葡萄糖的运转，激发胶原的形成，促进毛细血管的生成，并可降低血液黏度，具有如生长因子的活性保护细胞的作用。用于治疗脑供血不足、脑梗死、脑出血、脑动脉硬化、脑功能不全、器质性精神综合征、阿尔茨海默病、颅脑外伤及颅脑手术后恢复，以及对窒息、脑缺氧、一氧化碳中毒、细菌、病毒等所致的脑部病灶损害、脑代谢紊乱的恢复等。

不良反应：

偶见注射部位疼痛。

注意事项：

本品为高渗液，静脉注射宜慢；本品含微量对羟基苯甲酸盐及相应的游离酸，对这些物质过敏者慎用。

品名：尤瑞克林Urinary Kallidinogenase（凯力康）

剂型与规格：

注射剂，0.15PNA单位/瓶。

用法与用量：

应在起病48小时内开始用药。一次0.15PNA单位，溶于50ml或100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟，一日1次，3周为1个疗程。儿童、孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

药理与用途：

尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能将激肽原转化为激肽和血管舒张素。体外研究显示，尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用，并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。适用于轻至中度急性血栓性脑梗死。

不良反应：

呕吐、颜面潮红和脸部发热感、头痛、腹泻、结膜充血、心慌胸闷、注射部位红痒等症状，一般都较轻，不需要特殊处理。

注意事项：

严禁用于脑出血及其他出血性疾病的急性期；应用本品时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快；本品与血管紧张素转换酶抑制药存在协同降压作用，应禁止联合使用。

五、解热镇痛药及抗炎、抗风湿、抗痛风药

品名：阿司匹林Aspirin（乙酰水杨酸、醋柳酸）

剂型与规格：

肠溶片，25mg、50mg、0.1g、0.3g；复方阿司匹林（A.P.C）：每片含阿司匹林0.22g、非那西丁 0.15g、咖啡因0.035g。

用法与用量：

口服。

（1）解热镇痛：

①口服，一次0.3～0.6g，一日3次，或需要时服。②直肠给药，一次0.3～0.6g，一日0.9～1.8g；儿童1～3岁，一次0.1g，一日1次；4～6岁，一次0.1～0.15g，一日 1～2次；6岁以上，一次 0.15～0.3g，一日 2次。

（2）抗风湿：

一次0.6～1g，一日3～4g。服时宜嚼碎，并可与碳酸钙或氢氧化铝或复方氢氧化铝合用以减少对胃刺激。1个疗程3个月左右。小儿一日0.1g/kg，分3次服，前3日先服半量以减少不良反应。

（3）抑制血小板聚集：

预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化，一次75～100mg，一日 1 次。

（4）预防搭桥术后再狭窄：

一次50mg，一日1次。

（5）治疗胆道蛔虫病：

一次1g，一日2～3次，连用2～3日。当阵发性绞痛停止24小时后即停药，然后再行常规驱虫。

（6）治疗X线照射或放疗引起的腹泻：

一次0.6～0.9g，一日4次。

（7）治疗足癣：

先用温开水或1∶5 000的高锰酸钾溶液洗涤患处，然后用本品粉末撒布患处，一般2～4次可愈。

（8）用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合征：

开始一日80～100mg/kg，分3～4次服，热退2～3天后改为一日3mg/kg，分3～4次服，连服2个月或更久。血小板增多、血液呈高凝状态期间，一日5～10mg/kg，1次顿服。

药理与用途：

本品能抑制前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用，并在体内具有抗血栓的作用，能抑制血小板的释放反应，抑制血小板聚集，这与TXA₂生成的减少有关。临床上用于发热、头痛、神经痛、急性风湿性关节炎及类风湿关节炎等。小剂量用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、动脉血栓等。

不良反应：

长期大量用药则较易出现胃肠道反应，可致不同程度胃黏膜损伤，如糜烂性胃炎、胃溃疡和出血；皮肤过敏反应，肝肾功能损害，停药后可恢复；对血液系统影响，能抑制血小板，因而延长出血时间；瑞氏综合征，12岁以下儿童用本品有发生瑞氏综合征的危险，特别是儿童在水痘或流感等病毒感染恢复期易诱发，应慎用；水杨酸样反应，此时应立即停药，并用含碳酸氢钠的葡萄糖静脉滴入，以加速水杨酸盐从尿中排泄。

注意事项：

严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病、胃及十二指肠溃疡、哮喘患者及孕妇禁用；胃炎、食管静脉曲张、痛风、肝肾功能不全、心功能不全或高血压患者慎用；手术前1周的患者应停用，以防出血；长期大量应用应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量测定。

品名：赖氨匹林Lysine Acetylsalicylate（赖氨酸阿司匹林、Lysine Aspirin、艾比西、威诺匹林、Venopirin）

剂型与规格：

片剂（肠溶片），0.2g；胶囊，0.1g；散剂，0.45g/2g；注射剂，0.25g、0.5g、0.9g。

用法与用量：

1.解热镇痛

散剂，一次0.45～0.9g，一日2～3次；肠溶片，一次0.6g，一日3次。

2.抗风湿

散剂，一次0.9～1.8g，一日4次；肠溶片，一次1.2g，一日3次。

3.治疗血栓栓塞性疾病

胶囊，一日0.1～0.3g，一次或分次服用。肌内注射或静脉注射，一次0.9～1.8g，一日2次，以注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。儿童：一日10～25mg/kg，分2次给药。

药理与用途：

本品为阿司匹林和赖氨酸的复盐，系非甾体抗炎药。在体内分解为赖氨酸和阿司匹林，具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板凝集作用。其作用机制与阿司匹林相同（详细内容参见阿司匹林），但其致胃溃疡作用低于阿司匹林。用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛、手术疼痛等；用于抑制血小板凝集，减少动脉粥样硬化患者心肌梗死、短暂性脑缺血或脑卒中发生概率。还可与甲氧氯普胺合用治疗偏头痛。

不良反应：

偶有轻微胃肠道反应（如胃部不适、恶心、呕吐），用量较大时严重者可引起消化道出血；长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向；长期应用可出现氨基转移酶升高、肝细胞坏死及肾损害，及时停药可恢复；可有水杨酸反应，表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克；少数患者用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，特称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命；12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征，此种情况虽少见，但有生命危险。

注意事项：

活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血患者、血友病或血小板减少症患者、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者（尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者）、鼻息肉综合征患者、孕妇及哺乳期妇女、3个月以下婴儿禁用；12岁以下小儿、痛风患者、肝肾功能患者、心功能不全患者、高血压患者、血小板减少症者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者、溃疡病或腐蚀性胃炎患者、鼻出血患者、月经过多患者等，以及有溶血性贫血史者、发热伴脱水的患儿慎用；服用本品期间禁止饮酒。

品名：对乙酰氨基酚Paracetamol（扑热息痛、醋氨酚、泰诺林）

剂型与规格：

片剂，500mg；颗粒剂，100mg；口服液，3.2g/100ml；干混悬剂，0.5g/6.5g。

用法与用量：

口服，一次0.3～0.6g，一日3次，一日最大剂量2g，疗程不超过10日；儿童一次10～15mg/kg，每4～6小时1次，1个疗程不超过5日。口服液：1～3岁，体重 12～15kg，一次用量 3ml；4～6 岁，体重 16～21kg，一次用量 5ml；7～9 岁，体重22～27kg，一次用量8ml；10～12岁，体重28～32kg，一次用量10ml。若持续高热或疼痛，可间隔4～6小时重复用药1次，24小时内不超过4次。

药理与用途：

苯胺类解热镇痛药，解热镇痛作用较强，而抗炎、抗风湿作用很弱。用于头痛、关节疼痛、肌肉疼痛、牙痛、痛经、产后和手术后疼痛或感冒引起的发热及其他不适症状，适用于一些对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。

不良反应：

可引起胃肠道反应；如发生过敏反应，立即停止服用；偶可引起高铁血红蛋白血症而出现发绀；长期或大量应用对肝、肾均有损害。有报道，极少数患者使用本品后可能出现致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、Stevens-Johnson综合征（SJS）、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。当出现皮疹或过敏反应的其他征象时，应立即停用本品并咨询专科医生。

注意事项：

大剂量长期应用可引起肝损害，严重者可致死亡；长期用本品能导致患者对药物的依赖性，故不宜长期或大剂量使用；肝功能不全者及3岁以下儿童慎用；过敏体质者慎用，对本品过敏者禁用；应尽量避免合并使用含有对乙酰氨基酚或其他解热镇痛药的药品，以避免药物过量或导致毒性协同作用；N-乙酰半胱氨酸是对乙酰氨基酚中毒的拮抗药，宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时疗效较差。

品名：氨酚伪麻Paracetamol and Pseudoephedrine Hydrochloride

剂型与规格：

胶囊，每粒含对乙酰氨基酚325mg、盐酸伪麻黄碱30mg；片剂，每片含对乙酰氨基酚325mg、盐酸伪麻黄碱30mg；滴剂，15ml/瓶，每8ml含对乙酰氨基酚80mg、盐酸伪麻黄碱7.5mg。

用法与用量：

口服，一次1～2粒（片），一日3次，24小时不超过4次。滴剂：12～23个月幼儿，体重8～10.9kg者，一次1.2ml（1.5滴管）；24～36个月幼儿，体重11～15.9kg者，一次 1.6ml（2 滴管）。

药理与用途：

对乙酰氨基酚具有解热、镇痛作用，伪麻黄碱具有收缩鼻黏膜血管、消除鼻黏膜充血、减轻鼻塞的作用。二者并用，发挥解热镇痛及缓解感冒时鼻塞流涕等症状。用于感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、喷嚏、流涕、鼻塞等症状。

不良反应：

有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等，可自行恢复。

注意事项：

对本品过敏及对其他解热镇痛药过敏者，严重肝肾功能不全者禁用；过敏体质者、孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能不全者、老年患者慎用；心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼、肺气肿等肺部疾病引起呼吸困难患者，前列腺肥大伴排尿困难患者不宜服用；服用量一日不得超过8粒，疗程不超过3～7天。超量服用可造成头晕、失眠及精神症状；与其他解热镇痛药并用，有增加肾毒性的危险；服用本品期间不得饮酒或含有乙醇的饮料。

品名：酚麻美敏Paracetamol，Pseudoephedrine Hydrochloride，Dextromethorphan Hydrobromide and Chlorphenamine Maleate（氨酚伪麻美那敏、泰诺、Tylenol Cold）

剂型与规格：

片剂，每片含对乙酰氨基酚325mg、盐酸伪麻黄碱30mg、氢溴酸右美沙芬15mg、马来酸氯苯那敏2mg。

用法与用量：

口服，一次1～2片，每6小时1次，24小时不超过8片。6～12岁儿童：一次1片，每6小时1次，24小时不超过4片；12岁以上儿童剂量同成人。

药理与用途：

本品中对乙酰氨基酚能抑制前列腺素的合成而产生解热镇痛作用；盐酸伪麻黄碱可收缩鼻黏膜血管，减轻鼻塞症状；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻流泪、打喷嚏、流涕等过敏症状；氢溴酸右美沙芬为中枢性镇咳药，能抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。用于感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、打喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽、咽痛等症状。

不良反应：

轻度嗜睡、多汗、头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲减退和皮疹等，可自行恢复。

注意事项：

对本品中任一成分及其他拟交感胺类药（如肾上腺素、异丙肾上腺素等）过敏者禁用；6岁以下儿童不宜使用。下列情况者应慎用：孕妇、哺乳期妇女和心脏病、高血压、糖尿病、甲状腺疾病、慢性支气管炎、呼吸困难、肺气肿、青光眼、精神抑郁、前列腺肥大引起的排尿困难、长期慢性咳嗽或咳嗽伴有黏痰、肝肾功能不全患者及驾驶员、高空作业及操纵机器者。

品名：氨酚曲麻Paracetamol，Triprolidine Hydrochloride and Pseudoephedrine Hydrochloride（联邦菲迪乐）

剂型与规格：

片剂，每片含对乙酰氨基酚200mg、水杨酰胺100mg、盐酸伪麻黄碱30mg、咖啡因15mg、盐酸曲普利啶1.2mg。

用法与用量：

口服，饭后服用。一次1～2片，一日3次；12岁以上儿童一次1片，一日2～3次；12岁以下儿童一次1/2片，一日2～3次，或遵医嘱。

药理与用途：

本品中对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用；水杨酰胺具有解热镇痛和抗炎作用；盐酸伪麻黄碱可选择性地收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部黏膜充血、减轻鼻塞症状；咖啡因为中枢兴奋药，有加强对乙酰氨基酚治疗头痛的效果；盐酸曲普利啶为抗组胺药，可消除或减轻流泪、打喷嚏和流涕等症状。用于感冒引起的各种症状：发热、头痛、关节痛、全身酸痛、喷嚏、流涕、鼻塞、流泪等。

不良反应：

嗜睡、上腹不适、头晕、恶心、食欲缺乏、口干、皮疹等，可自行缓解。

注意事项：

对本品各成分过敏者，心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病、哮喘、青光眼、肺气肿伴呼吸困难、前列腺肥大合并排尿困难等患者，驾驶机动车辆、操作机器、高空作业及饮酒者禁用；孕妇及哺乳期妇女、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏患者及地中海贫血患者慎用；3岁以下儿童不宜服用。勿过量服用，疗程不得超过7天。超量服用可造成头晕、失眠及精神症状；服用本品后症状若未改善或伴高热，应及时停药。

品名：复方氨林巴比妥Compound Aminophenazone and Barbital（安痛定）

剂型与规格：

注射剂，2ml。为复方制剂，每1ml含氨基比林50mg、安替比林20mg、巴比妥 9mg。

用法与用量：

肌内注射，一次2ml，极量为一日6ml。2岁以下：一次0.5～1ml；2～5岁：一次1～2ml；大于5岁：一次2ml。本品不宜连续使用。

药理与用途：

本品为解热镇痛药。氨基比林和安替比林同属于吡唑酮类解热镇痛药，能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林还能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体膜，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。合用巴比妥，可加强镇痛作用。主要用于急性高热时的紧急退热，对发热时的头痛症状也有缓解作用。

不良反应：

过敏性休克，表现为胸闷、头晕、恶心、呕吐、血压下降、大汗淋漓等症状，应立即停药并抢救；粒细胞缺乏、紫癜，有时急性起病；皮疹、荨麻疹、表皮松解症等。

注意事项：

对本品及吡唑酮类或巴比妥类药物过敏者禁用；过敏性体质者、体弱者、呼吸系统有严重疾病及呼吸困难者慎用；长期使用可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血及肝肾损坏等严重中毒反应；不得与其他药物混合注射；本品仅对症治疗，在解除高热症状后应对因治疗，在应用本品无明显效果时应改用其他方法治疗，避免盲目大量应用本品。

品名：萘普生Naproxen（甲氧萘丙酸、消痛灵、Naprosyn）

剂型与规格：

注射剂，100mg/2ml、200mg/2ml；栓剂，250mg。

用法与用量：

肌内注射，一次100～200mg，一日1次。直肠给药，一次250mg，一日500mg。

药理与用途：

芳基丙酸类抗炎镇痛药，作用强，退热作用为阿司匹林的22倍，镇痛作用约为阿司匹林的7倍，抗炎作用约为保泰松的11倍。适用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、急性痛风、发热等，尤其适用于因贫血、胃肠道疾病或其他不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等的患者。

不良反应：

偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长。肝肾功能损害等较少见。

注意事项：

有凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心肾功能不全、高血压及活动性胃肠出血者慎用；与水杨酸盐同服，可使胃肠道不良反应增加；本品与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应；幼儿、溃疡患者慎用；孕妇、哺乳期妇女及对阿司匹林过敏的患者禁用。

品名：布洛芬Ibuprofen（芬必得、Fenbid、Brufen）

剂型与规格：

片剂，0.1g、0.2g；颗粒剂，0.1g、0.2g；胶囊，0.2g；缓释片，0.3g；缓释胶囊，0.3g；混悬液，1.2g/60ml、2g/100ml。

用法与用量：

口服，一次0.2～0.4g，一日3次；儿童一日20mg/kg，分3次服。

药理与用途：

芳基丙酸类解热镇痛抗炎药，解热、镇痛、抗炎作用均强于阿司匹林、保泰松、对乙酰氨基酚。适用于发热、风湿性关节炎、类风湿关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、腰背痛、月经痛；也适用于关节急性潮红治疗，并适用于对阿司匹林和保泰松不能耐受的患者。

不良反应：

可出现恶心、呕吐、腹泻等。偶有口腔炎、黑便、胃肠出血、氨基转移酶升高及头晕、耳鸣、视物模糊、皮疹等。

注意事项：

长期应用肾上腺皮质激素的患者，如加用本药时，肾上腺皮质激素应缓慢停用，以免病情或肾上腺皮质功能不全加重；对阿司匹林及其他非甾体抗炎药有支气管痉挛反应或过敏的患者、有鼻息肉综合征及血管水肿患者、活动性溃疡患者禁用。

品名：精氨酸布洛芬Ibuprofen Arginine

剂型与规格：

片剂，0.2g（以布洛芬计）、0.4g（以布洛芬计）；颗粒剂，0.4g。

用法与用量：

片剂，成人和12岁以上患者，一次0.2g，一日3～4次；或一次0.4g，一日2次。颗粒剂，成人和12岁以上患者，口服一次剂量0.4g（1包），一日2～3次。

药理与用途：

为非甾体抗炎药（NSAID），能抑制前列腺素合成，具有镇痛、抗炎和解热的作用。精氨酸布洛芬为布洛芬精氨酸盐，可提高布洛芬的溶解度，比布洛芬的吸收速度更快，服药后15～30分钟即达到止痛作用。临床适用于下列症状：牙痛、痛经、因创伤引起的疼痛（例如：运动性损伤）、关节和韧带痛、背痛、头痛，以及流感引起的发热。

不良反应：

少数患者可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、氨基转移酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视物模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增等。

注意事项：

胃或十二指肠溃疡、支气管哮喘、肾脏疾病、血液凝固和血细胞生成障碍患者，孕妇及哺乳期妇女禁用。

品名：复方锌布Compound Zinc Gluconate and Ibuprofen（臣功再欣、再欣）

剂型与规格：

颗粒剂，每包含葡萄糖酸锌100mg、布洛芬150mg、马来酸氯苯那敏2mg。

用法与用量：

口服，一次1～2包，一日3次，一日最大量不超过6包，1个疗程不超过7日。3～5岁儿童，一次半包；6～14岁，一次1包。3岁以下酌减。

药理与用途：

布洛芬能抑制前列腺素合成，具有解热镇痛作用；葡萄糖酸锌中的锌离子能参与多种酶的合成与激活，有增强吞噬细胞吞噬能力的作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻由感冒或流感引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。用于缓解普通感冒或流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。

不良反应：

少数患者可出现恶心、胃烧灼感或轻度消化道反应、胃肠道出血、氨基转移酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视物模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增；罕见皮疹、支气管痉挛、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾衰竭。

注意事项：

对本品及其他非甾体抗炎药过敏者，对阿司匹林过敏的哮喘患者，驾驶机动车、操作机器以及高空作业者工作时间禁用；孕妇及哺乳期妇女，60岁以上老年人，支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）、甲状腺功能亢进、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻、青光眼患者慎用。

品名：酮洛芬Ketoprofen（欧露维、酮基布洛芬、优洛芬、Profenid）

剂型与规格：

片剂，50mg；胶囊，50mg。

用法与用量：

口服，一次50mg，一日3次，进餐时同服。

药理与用途：

芳基丙酸类解热镇痛药，抗炎、镇痛作用强于布洛芬，与吲哚美辛相似，退热作用比阿司匹林强。适用于风湿性关节炎、类风湿关节炎及急性痛风、软组织拉伤、发热等。

不良反应：

常见胃部不适、恶心、呕吐、腹泻、心悸、出汗；少数患者有嗜睡、皮肤瘙痒等。

注意事项：

有消化道疾病史者慎用；有消化性溃疡史者禁用。

品名：洛索洛芬Loxoprofen（环氧洛芬、氯索洛芬、Loxonin）

剂型与规格：

片剂，60mg。

用法与用量：

口服，一次60mg，一日3次；或一次60～120mg，一日1次。

药理与用途：

芳基丙酸类抗炎镇痛药，临床适用于慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、腰腿痛、肩周炎、颈肩腕综合征；手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎；急性上呼吸道炎症的解热镇痛。

不良反应：

消化道反应、头痛、心悸、水肿、急性肾功能不全、肾病综合征、间质性肺炎、肝功能损害等；偶见白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞减少、溶血性贫血等。

注意事项：

有消化性溃疡既往史、血液学异常及有既往史、肝肾功能障碍及有既往史，有心功能障碍、支气管哮喘、过敏症既往史的患者及高龄患者慎用；慎与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药、新喹诺酮类抗菌药及其他消炎镇痛药合用；有因服用非甾体抗炎药而引起的喘息发作史患者、儿童、妊娠后期及哺乳期妇女禁用。

品名：吲哚美辛Indometacin（消炎痛、Antinfan）

剂型与规格：

肠溶片、胶囊：25mg；栓剂，25mg、50mg、100mg。

用法与用量：

口服，开始时一次服用25mg，一日2～3次，餐时或者餐后服。治疗风湿性关节炎时，如未见不良反应，可逐渐增至一日100～150mg，一日最大剂量为150mg，分3～4次服用。直肠给药，一次50mg，一日1次，一日剂量不宜超过100mg。

药理与用途：

吲哚类消炎镇痛药物，是有效的前列腺素合成抑制剂，具有明显的消炎、镇痛作用。用于急慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还用于肠绞痛、输尿管结石症引起的绞痛，对偏头痛也有一定疗效。有抗血小板聚集作用，可防止血栓形成，但疗效不如阿司匹林。

不良反应：

胃肠道反应；中枢神经系统症状；可引起肝损害，抑制造血系统，可见粒细胞减少，偶发再生障碍性贫血；过敏反应。

注意事项：

对阿司匹林过敏者不宜使用本品；与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害；溃疡病、帕金森病、精神病、癫痫、支气管哮喘患者，肝肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女禁用。儿童、老年人慎用。

品名：氨糖美辛Glucosamine Indometacin（爱美幸）

剂型与规格：

肠溶片剂，每片含吲哚美辛25mg、盐酸氨基葡萄糖75mg。

用法与用量：

口服，一次1～2片，一日1～2次，于进食或饭后即服。

药理与用途：

本品是由吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖按1∶3的比例制成的，在体内发挥吲哚美辛和氨基葡萄糖的作用。吲哚美辛为非甾体抗炎药，通过抑制前列腺素合成发挥解热、镇痛和抗炎作用；氨基葡萄糖进入体内后，刺激和恢复透明质酸与蛋白聚糖的生物合成，抑制巨噬细胞产生超氧自由基及对关节软骨有破坏作用的酶；并且能防止糖皮质激素对软骨细胞的损害及由某些非甾体抗炎药对前列腺素合成造成的不良影响，以及可减少损伤细胞的内毒性因子释放。用于强直性脊椎炎、颈椎病，亦可用于肩周炎、风湿性或类风湿关节炎等。

不良反应：

偶见头晕、恶心、呕吐等反应，停药后自行消失。

注意事项：

肾功能不全患者、孕妇、从事危险或精细工作人员，精神病、癫痫、活动性胃十二指肠溃疡患者及儿童禁用；本品为肠溶衣片，应整片吞服，以防药物在胃中被破坏。

品名：舒林酸Sulindac（硫茚酸、奇诺力、苏林大、炎必灵）

剂型与规格：

片剂、胶囊，100mg、200mg。

用法与用量：

成人常用量，一次0.2g，早晚各1次；镇痛时可8小时后重复。2岁以上儿童常用量，一次2.25mg/kg，一日2次，一日剂量不得超过6mg/kg。

药理与用途：

本品适用于类风湿关节炎、退行性关节炎及骨性关节炎。本品为非甾体抗炎药，口服吸收并在体内代谢为硫化物后显示显著的抗炎、镇痛作用。由于其以非活性形式通过胃肠道，所以较其他非甾体抗炎药（阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、吡罗昔康）对胃肠道刺激性小。本品为选择性环氧合酶（COX）抑制剂，但对肾中前列腺素合成影响不大，因而对肾血流量影响亦较上述非甾体抗炎药为少。

不良反应：

常见不良反应为胃肠道反应，偶见皮疹、瘙痒、急躁、抑郁等。少见有中枢神经系统症状，罕见骨髓抑制、急性肾衰竭、心力衰竭、无菌性脑膜炎、肝损害和Stevens-Johnson综合征。

注意事项：

对本品或其他非甾体抗炎药有过敏者禁用。活动性消化性溃疡者或曾有溃疡出血或穿孔史者禁用。有消化性溃疡史，目前无活动性溃疡的患者需在严密观察下使用本品。用药期间应定期监测大便潜血、血象、肝肾功能。

品名：双氯芬酸Diclofenac（奥湿克、扶他林、凯扶兰、Kaflan）

剂型与规格：

片剂，25mg；缓释片，75mg；缓释胶囊，50mg、100mg。

用法与用量：

片剂，一次25mg，一日3次，以后逐渐加至一日100～150mg；儿童一日0.5～2mg/kg，分2～3次服用。缓释片，一次75mg，一日1次；最大剂量为150mg，分2次服用或遵医嘱；对轻度及长期治疗患者，一日服用75mg；缓释胶囊，一次50mg，一日2次，或遵医嘱。

药理与用途：

新型强效苯乙酸类消炎镇痛药，具有抑制炎症渗出、减轻红肿的抗炎作用，减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。其镇痛、消炎、解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。适用于类风湿关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛，以及各种原因引起的发热。

不良反应：

可引起胃肠道功能紊乱、头痛、头晕。个别发生类过敏反应、轻度皮疹、水肿和氨基转移酶升高等。

注意事项：

长期应用应检查血象；肝肾功能损害或有溃疡史者慎用；乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面，忌用于皮肤损伤或开放性创口处；对本品过敏者，因水杨酸或其他环氧合酶抑制剂而诱发的哮喘发作、荨麻疹、过敏性鼻炎及妊娠前3个月者禁用。

品名：吡罗昔康Piroxicam（炎痛喜康、Feldene、喜来通）

剂型与规格：

片剂，10mg、20mg；注射剂，20mg/2ml。

用法与用量：

口服，一次20mg，一日1次。肌内注射，一次20mg，一日1次。

药理与用途：

苯并噻嗪类消炎镇痛药，主要是通过抑制炎症局部组织中炎症介质PGE的合成与释放，而发挥抗炎、镇痛、解热作用。适用于类风湿关节炎、强直性脊椎炎、滑膜炎、发热、风湿、牙痛、偏头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛等。

不良反应：

以消化系统为主，可出现畏食、胃部不适、腹泻、胃肠道出血等；少数患者出现轻度头晕、胸闷、水肿、粒细胞减少、再生障碍性贫血等；长期应用可引起胃溃疡及大出血。

注意事项：

应注意血象及肝肾功能、大便色泽变化，必要时进行大便隐血试验；对本品过敏、胃与十二指肠溃疡患者、儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。慎用于凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全、高血压、肝功能不全和老年人；服药期间饮酒或与其他非甾体抗炎药合用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险性。

品名：美洛昔康Meloxicam（莫比可、Mobic）

剂型与规格：

片剂，7.5mg。

用法与用量：

类风湿关节炎，一次15mg，一日1次，根据治疗后反应，剂量可减至一日7.5mg。骨关节炎，一日7.5mg，如果需要，剂量可增至一日15mg。严重肾衰竭患者透析时，剂量不应超过一日7.5mg。

药理与用途：

新型非甾体抗炎镇痛药。适用于类风湿关节炎和疼痛性骨关节炎及强直性脊椎炎的对症治疗。

不良反应：

胃肠道反应；贫血、白细胞减少和血小板减少；瘙痒、皮疹、口炎、荨麻疹、头晕、头痛等。

注意事项：

有胃肠道疾病史和正在使用抗凝血药治疗的患者慎用；使用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘、鼻息肉、血管神经性水肿或荨麻疹的患者，活动性消化性溃疡患者，严重肝肾功能不全患者，15岁以下的患者，孕妇或哺乳期妇女禁用。

品名：氯诺昔康Lornoxicam（达路、可塞风、劳诺昔康、氯替诺昔康、Chlortenoxicam、Clolotenoxicam、Xafon、Xefo）

剂型与规格：

片剂，4mg、8mg；粉针剂，8mg。

用法与用量：

口服，一日8～16mg，分2～3次。肌内注射或静脉注射，一日8～16mg，一日最大剂量24mg。

药理与用途：

非甾体抗炎镇痛药，为噻嗪类衍生物，具有抗炎、镇痛和解热作用。用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、坐骨神经痛、腰痛及晚期癌痛；还可用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及腱鞘炎。

不良反应：

胃痛、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。偶见胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。常见肝酶升高，偶见肾损害。停药后大多消失。

注意事项：

对本品过敏及非甾体抗炎药（如阿司匹林）过敏者、有出血性体质者、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全的患者、急性胃肠出血或溃疡患者、脑出血或疑有脑出血者、大量失血或脱水者、严重心肝肾功能不全者、孕妇和哺乳期妇女禁用；18岁以下人群不推荐使用；轻至中度肝肾功能受损者，有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者，哮喘患者以及老年人慎用。

品名：萘丁美酮Nabumetone（萘普酮、瑞力芬、Relifex）

剂型与规格：

片剂，500mg；胶囊，250mg。

用法与用量：

口服，一次1.0g，每晚1次，对于重症或症状持续者或急性恶化期，一日早晨可加服0.5～1.0g或遵医嘱。老年患者一日最大剂量1g。

药理与用途：

本品为一新型长效非甾体抗炎药，其体内主要活性代谢产物能抑制前列腺素的生物合成，具有较强的解热镇痛和抗炎作用。用于风湿性、类风湿关节炎，骨关节炎及运动引起的软组织损伤等。

不良反应：

少数患者出现胃痛、胃烧灼感、恶心、食欲缺乏、腹胀、便秘、头痛、嗜睡等。

注意事项：

肾功能损害患者应减量。同时服用抗凝血药、抗癫痫药、乙内酰脲或磺酰脲类降血糖药时应减量。有阿司匹林过敏史者、活动性消化性溃疡患者、严重肝功能障碍者、孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

品名：塞来昔布Celecoxib（西乐葆、Celebrex）

剂型与规格：

胶囊，100mg、200mg。

用法与用量：

骨关节炎，200mg，一日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至一日400mg的剂量。类风湿关节炎，一次100mg或200mg，一日2次。临床研究中的剂量曾用至一日800mg。轻至中度肝功能损害、轻至中度肾功能损害患者及老年人无须调整剂量。

药理与用途：

塞来昔布是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧合酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E₂，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

不良反应：

主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等；偶见肝肾功能损害。

注意事项：

本品禁用于已知对阿司匹林（或其他非甾体抗炎药）过敏和对磺胺类药过敏的患者；18岁以下患者和哺乳期妇女不宜使用；孕妇慎用；对本品过敏者禁用。

品名：艾瑞昔布Imrecoxib

剂型与规格：

片剂，0.1g。

用法与用量：

口服。成人常用剂量为一次0.1 g，一日2次，疗程8周。累计用药时间不超过6个月。推荐餐后用药。

药理与用途：

本品是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于缓解骨关节炎的疼痛症状。仅适用于男性以及非育龄期且无生育要求的妇女。本品是一种高度选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。它主要抑制COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑制环氧合酶-1（COX-1），因此很少影响生理保护功能。

不良反应：

常见上腹不适、大便隐血、谷丙转氨酶（GPT）升高。少见腹痛、便秘、消化性溃疡、恶心、呕吐、胃灼热感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、水肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血尿素氮（BUN）升高、白细胞计数下降、谷草转氨酶（GOT）升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。

注意事项：

可能使严重心血管血栓事件、心肌梗死和脑卒中的风险增加，其风险可能是致命的。本品禁用于冠状动脉旁路移植术（CABG）的疼痛治疗。非甾体抗炎药（NSAID）包括本品，使严重胃肠道不良事件的风险增加，其风险可能是致命的。老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。以下患者禁用：有生育要求的妇女；已知对本品或其他昔布类药物及磺胺类药物过敏的患者；服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者；有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者；有活动性消化性溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者；重度心力衰竭患者。

品名：尼美舒利Nimesulide（怡美力、美舒宁、尼蒙舒）

剂型与规格：

片剂，100mg。

用法与用量：

口服，一次50～100mg，一日2次，餐后服用，按病情轻重和患者的需要，可以增加到一次200mg，一日2次。儿童常用剂量为一日5mg/kg，分2～3次服用。老年患者应根据患者情况适当减少以上所列的剂量。

药理与用途：

本品属非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。其作用机制可能与抑制前列腺素合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。适用于慢性关节炎症（包括类风湿关节炎和骨关节炎等）、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽喉部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等症状治疗。

不良反应：

主要有胃灼热、恶心、胃痛等，但症状轻微、短暂，很少需要中断治疗。极少情况下，患者出现过敏性皮疹。另需注意到本品如同其他非甾体抗炎药一样可能产生头晕、嗜睡、消化性溃疡或肠道出血以及Stevens-Johnson综合征等。

注意事项：

对本品或其他非甾体抗炎药过敏者、胃肠道出血或消化性溃疡活动期患者、严重肾功能不全患者禁用；不推荐用于儿童、孕妇及哺乳期妇女；本品可与阿司匹林和其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应；有出血性疾病、胃肠道疾病、接受抗凝血药治疗或抗血小板聚集药的患者应慎用；本品通过肾排泄，如有肾功能不全，应根据内生肌酐清除率相应调整用药剂量；在服用本品之后如出现视力下降，应停止用药并进行眼科检查。

品名：普瑞巴林Pregabalin（乐瑞卡）

剂型与规格：

胶囊，75mg，150mg。

用法与用量：

本品可与食物同时服用，也可单独服用。本品推荐剂量为一次75mg或150mg，一日2次；或者一次50mg或100mg，一日3次。起始剂量可为一次75mg，一日2次；或者一次50mg，一日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增至一次150mg，一日2次。由于本品主要经肾排泄清除，肾功能减退患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60ml/min的患者。服用本品一日300mg，2～4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至一次300mg，一日2次，或一次200mg，一日 3 次（一日 600mg）。

药理与用途：

本品用于治疗带状疱疹后神经痛。普瑞巴林与中枢神经系统中α₂-δ位点（电压门控钙通道的一个辅助性亚基）有高度亲和力。体外研究显示，本品可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。

不良反应：

头晕、嗜睡、口干、水肿、血管性水肿、超敏反应、外周水肿、肌酸激酶升高、血小板计数减少、P-R间期延长、潜在致癌性、视物模糊、体重增加及“思维异常”。

注意事项：

本品突然或快速停药后，一些患者出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状。应用至少超过1周的时间逐渐减停本品，而非突然停药。应告知患者、看护者及其家庭成员，本品及其他接受抗癫痫药的患者有增加自杀想法和行为的风险，并建议他们注意观察抑郁症状及体征的发生或恶化，如有可疑行为，应立即报告医务人员。动物研究显示本品具有生殖毒性，不建议在应用本品治疗期间哺乳。年龄<12岁的儿童和青少年（12～17岁）不推荐使用本品。老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退，可能需要减量。由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过一日300mg的治疗方案，仅适用于可耐受一日300mg剂量的持续性疼痛患者。

品名：金诺芬Auranofin（醋硫葡金、瑞得、Ridaura）

剂型与规格：

片剂，3mg。

用法与用量：

口服，一日6mg，1次或早、晚饭后各服3mg。如服4～6个月后疗效不佳，可增至一日9mg，分3次服。若此量连服3个月仍不见效，应停药。

药理与用途：

含金的口服抗风湿药，能减少患者的类风湿因子，减少抗体产生，抑制前列腺素（PG）的合成和溶酶体的释放，并有与免疫球蛋白补体结合的作用。适用于治疗成年人的类风湿关节炎。

不良反应：

主要为胃肠道反应，如稀便或腹泻。其次可见皮疹、瘙痒、口腔发炎等，一般较轻微，不影响继续服药；治疗早期，少数患者可有轻度贫血或短时的白细胞和血小板减少、蛋白尿及肝功能短期异常，但停药后即可自行消失。

注意事项：

服药前、后应定期查血象和尿常规，出现任何副作用或异常情况应停药处理；有严重活动性肝炎、血液系统疾病、进行性肾病或有骨髓中毒史者禁用；注射金化合物引起小肠结肠炎、肺纤维化变性、表皮脱落性皮炎的患者忌用。孕妇及哺乳期妇女亦不宜使用。

品名：艾拉莫德Iguratimod（艾得辛）

剂型与规格：

片剂，25mg。

用法与用量：

口服，一次25mg，饭后服用，一日2次，早、晚各1次。

药理与用途：

适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗。本品可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎症细胞因子的生成。本品在体外可抑制纯化的环氧合酶-2（COX-2）活性，但对环氧合酶-1（COX-1）的活性无影响。

不良反应：

常见主要有白细胞减少、胃部不适、食欲缺乏、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、泛酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便隐血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白计数下降。少见的主要有腹泻、消化不良、喛气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部水肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染、痘疹样胃炎。以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。

注意事项：

已知对本品活性物质或任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。严重肝功能损害者禁用，妊娠期、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。不推荐18岁以下儿童或青少年患者使用本品。服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。有活动性消化性溃疡或出血，或者既往曾复发溃疡或出血的患者禁用。临床试验发现本品可引起可逆性的肝酶升高，大多数为轻度，且通常在继续治疗过程中缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内，服药初始阶段应定期检查血液谷丙转氨酶（GPT）和谷草转氨酶（GOT），检查间隔视患者情况而定。有肝损害和明确的乙型肝炎或丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。对于有活动性胃肠疾病的患者慎用。服药期间不应使用免疫活疫苗。免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。

品名：雷公藤多苷Tripterygium Glycosides（雷公藤总苷）

剂型与规格：

片剂，10mg。

用法与用量：

口服，一次10～20mg，一日2～3次。

药理与用途：

抗炎免疫抑制剂，抗炎作用机制为降低毛细血管通透性，抑制炎症浸润渗出，抑制或对抗各类炎症介质；对细胞及体液免疫有抑制作用。适用于治疗类风湿关节炎、红斑狼疮、慢性肾炎、各种皮肤病、病毒性肝炎等。

不良反应：

可有恶心、食欲减退、白细胞减少及血小板减少、月经紊乱、精子减少等。

注意事项：

有严重心血管疾病、肝肾功能不全、老年患者及儿童慎用；孕妇禁用；用本品应避孕。

品名：氯唑沙宗Chlorzoxazone

剂型与规格：

片剂，0.1g、0.2g。

用法与用量：

口服，一次0.2～0.4g，一日3次，饭后服。

药理与用途：

新型强效中枢肌肉松弛剂，能解除骨骼肌痉挛并具有镇痛作用。临床适用于急慢性软组织扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛、肌肉劳损疼痛等。

不良反应：

主要有恶心、胃肠道不适等；此外还有头晕、嗜睡等神经系统反应。

注意事项：

肝肾功能不良者慎用；与吩噻嗪类、巴比妥类等中枢神经抑制剂及单胺氧化酶抑制剂合用时应减少本品的用量。

品名：复方氯唑沙宗Compound Chlorzoxazone（鲁南贝特）

剂型与规格：

片剂，每片含氯唑沙宗0.125g、对乙酰氨基酚0.15g。

用法与用量：

口服，一次2片，一日3～4次，疗程10日。

药理与用途：

氯唑沙宗为一种中枢性骨骼肌松弛剂，主要通过作用于脊髓和大脑皮质下中枢，抑制与致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性；对乙酰氨基酚为非甾体解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用；对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。用于各种急性骨骼肌损伤。

不良反应：

偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，遇过敏反应停药。

注意事项：

对氯唑沙宗或对乙酰氨基酚过敏者禁用；孕妇及肝肾功能不全者慎用。

品名：双氯芬酸二乙胺乳Diclofenac Diethylamine（扶他林）

剂型与规格：

乳胶剂，0.2g/20g。

用法与用量：

外用，按痛处面积大小，取本品适量轻轻揉搓，使本品渗透皮肤，一日3～4次。

药理与用途：

本品为前列腺素合成抑制剂，具有抗炎、镇痛作用。局部应用，其有效成分可穿透皮肤达到炎症区域，缓解急、慢性炎症反应，使炎性肿痛减轻、疼痛缓解。用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛。如缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等；也可用于骨关节炎的对症治疗。

不良反应：

偶可发生皮疹、皮肤瘙痒、发红和刺痛。

注意事项：

对本品及其成分（异丙醇或丙二醇）或其他非甾体抗炎药过敏者禁用；过敏体质者、12岁以下儿童慎用；孕妇和哺乳期妇女不推荐使用；避免长期大面积使用；勿用于皮肤损伤或开放性创伤处；勿接触眼和黏膜或口服。

品名：秋水仙碱Colchicine（秋水仙素、阿马因、秋水仙化合物-F）

剂型与规格：

片剂，0.5mg。

用法与用量：

口服。缓解痛风急性发作时的疼痛：一次1mg，以后每2小时0.5mg，至剧痛缓解为止。一日不得超过6mg。预防痛风急性发作：一日0.5～1mg，睡前服。

药理与用途：

秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，其作用主要是抑制粒细胞浸润，能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用。主要用于急性痛风，也适用于乳腺癌、肺癌、食管癌、霍奇金病及再生障碍性贫血的治疗。

不良反应：

秋水仙碱的毒性较大，常见胃肠道反应、心悸、发热、四肢酸痛；肾脏损害可见血尿、少尿，对骨髓有直接抑制作用，引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

注意事项：

治疗急性痛风，每个疗程间应停药3天，以免发生蓄积中毒；用药期间应定期检查白细胞、血小板、骨髓造血功能及肝肾功能；胃肠道反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即停药；孕妇、年老体弱者、有心血管疾病或肝肾功能不良者禁用。

品名：苯溴马隆Benzbromarone（苯溴酮、苯溴香豆素、痛风利仙、Narcaricin、Exurate）

剂型与规格：

片剂，50mg；胶囊，50mg。

用法与用量：

口服，一次50～100mg，一日1次，早餐时服用。

药理与用途：

促尿酸排泄药，主要作用于肾近曲小管，抑制尿酸重吸收，能迅速降低过高的血清尿酸含量。临床适用于原发性高尿酸血症及各种原因引起的痛风。

不良反应：

少见胃肠道反应；偶见肾绞痛、过敏性皮疹等，少数患者可出现粒细胞减少。

注意事项：

服用本品的患者一日同时加服碳酸氢钠3g，饮用液体量需达1.5～2L；肾功能不全者（肾小球滤过率<20ml/min）慎用；妊娠期禁用。

品名：别嘌醇Allopurinol（别嘌呤醇、痛风宁、Valeric）

剂型与规格：

片剂，0.1g。

用法与用量：

口服，一次0.05～0.1g，一日2～3次。严重痛风一日可用至0.6g；儿童，一日8mg/kg，分2～3次服用。

药理与用途：

嘌呤类抗痛风药，可抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸合成减少，血中尿酸浓度降低。临床适用于慢性痛风和防止痛风肾病、继发性高尿酸血症以及重症癫痫的治疗。

不良反应：

少数患者有头晕、头痛、嗜睡、关节痛、腹痛、腹泻、血清氨基转移酶升高、过敏性皮疹、脱发、发热、全血细胞减少或白细胞减少；偶见剥脱性皮炎、中毒性肝炎、肝细胞坏死、肾衰竭等严重反应。

注意事项：

本药可影响患者驾驶车辆及操作机器的能力，尤其是与乙醇同用时；在开始治疗时可能出现痛风急性发作，在开始治疗的4～8周内可与少量秋水仙碱合用；服药期间应多饮水，同时宜食低嘌呤饮食，并应饭后服药以减少对胃的刺激；由血液病或肾衰竭所致的继发性高尿酸血症患者、肝肾功能损害者，有造血功能障碍病史及老年人慎用；孕妇、14岁以下儿童、严重肾功能不全者、有肾结石形成倾向者禁用。

品名：非布司他Febuxostat（非布索坦、风定宁）

剂型与规格：

片剂，40mg、80mg。

用法与用量：

在降尿酸药物治疗初期可能导致血尿酸值急速降低诱发痛风性关节炎，故推荐初始剂量为20mg，一日1次，且可在给药始4周后根据血尿酸值逐渐增加用量，每次增量20mg，每日最大剂量为80mg，血尿酸值达标（<360μmol/L）后，维持最低有效剂量。本品给药时无须考虑食物或抗酸剂的影响。轻或中度肝肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平，使其低于360μmol/L。

药理与用途：

用于已出现尿酸沉积（包括痛风石、痛风性关节炎）的慢性高尿酸血症的治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血症。本品为新型的非嘌呤类黄嘌呤氧化还原酶抑制剂，其对黄嘌呤氧化还原酶具有高度的选择性，并对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化还原酶均有显著的抑制作用。

不良反应：

本品不良反应轻微，且有自限性。常见的有腹泻、疼痛、背痛、关节痛。

注意事项：

对本品活性成分或任何辅料过敏的患者禁用。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。开始应用本品治疗后，可观察到痛风发作增加，这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。为预防本品给药时发生痛风发作，推荐同时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱。治疗期间应对心肌梗死及脑卒中的体征和症状进行监测。治疗期间定期监测肝功能。

品名：来氟米特Leflunomide（爱若华、妥抒、Arava）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg、20mg。

用法与用量：

口服，为了快速达到稳态血药浓度，建议治疗的最初3天给予负荷剂量，即一次50mg，一日1次；随后给予维持剂量，即一次20mg，一日1次；也可根据病情及个体情况，最初一次10mg，一日1次；如无不良反应，可增加至一次20mg，一日1次；待病程稳定后，改为一次10mg，一日1次维持治疗。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量肾上腺皮质激素。

药理与用途：

为具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂。其作用机制主要是通过其活性代谢产物A771726（M₁）抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。用于成人活动性类风湿关节炎的治疗。

不良反应：

可逆性肝酶（GPT和GOT）升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。其他有腹泻、瘙痒、腹痛、背痛、高血压、消化不良、恶心、口腔溃疡、头晕、头痛、呼吸道感染等。

注意事项：

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝功能不全者、孕妇及哺乳期妇女禁用；年龄小于18岁的患者不宜使用本品；活动性胃肠道疾病、肾功能不全、明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者、免疫缺陷、未控制的感染、骨髓发育不良的患者、有间质性肺炎或肺纤维症病史者慎用；准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）；服药期间不应使用免疫活疫苗；服药初始阶段应定期检查GPT和白细胞。

品名：辣椒碱Capsaicin

剂型与规格：

软膏，2.5mg/10g。

用法与用量：

成人及2岁以上儿童外用。均匀涂抹于疼痛部位，一次1～2个黄豆粒大小用量，一日3～4次，2岁以下儿童使用须遵医嘱。

药理与用途：

辣椒碱主要通过影响神经肽P物质的释放、合成和贮藏而起镇痛与止痒作用。临床适用于短期缓解由风湿引起的肌肉和关节疼痛，以及背部疼痛和扭伤，拉伤引起的疼痛。

不良反应：

偶可在用药部位产生烧灼感和刺激感。

注意事项：

本品仅可用于完整皮肤，不用于皮肤损伤部位。

六、抗帕金森病药

品名：左旋多巴Levodopa（左多巴、Dopar）

剂型与规格：

片剂，50mg、100mg、250mg；注射剂，50mg/20ml。

用法与用量：

治疗帕金森病，开始时一日0.25～0.5g，分2～3次服。每服2～4日后一日量增加0.125～0.5g。维持量一日3～6g，分4～6次服。治疗肝性脑病，一日0.3～0.4g，加入5%葡萄糖注射液500ml中一日1次静脉滴注，待清醒后减量至一日0.2g。

药理与用途：

本药是体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，通过血-脑脊液屏障进入中枢，经多巴脱羧酶转化成DA而发挥作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难有效，临床用于帕金森病。对轻、中度病情者效果较好，重度或老年人效果差。此外用于脑病，可使患者清醒，症状改善。

不良反应：

胃肠道反应；精神障碍；运动并发症；心血管反应；可有直立性低血压，严重时可有眩晕或晕厥；另有心律失常、心绞痛、心肌梗死。

注意事项：

应从小剂量开始逐渐加量；饭后或少食后服药可以减轻胃肠道反应；应坚持长期治疗，至少用药4周以上。有时用药6个月始达最佳疗效；患胃及十二指肠溃疡、骨软化症、支气管哮喘、闭角型青光眼、心肌梗死、冠状动脉供血不足的患者慎用；对本品过敏、严重器质性脑病、内分泌失调、肾病、肝病、心脏病、精神病患者禁用；高血压、糖尿病、心律失常患者及哺乳期妇女也不宜使用。

品名：卡比多巴Carbidopa（α-甲基多巴肼、MK-486）

剂型与规格：

片剂，12.5mg、25mg。

用法与用量：

常与左旋多巴按1∶10的比例合用。开始1次剂量，卡比多巴10mg，左旋多巴100mg，一日4次。以后每隔3～7日每日增加卡比多巴40mg，左旋多巴400mg，直至每日量卡比多巴达200mg，左旋多巴达2g为限。如患者已先用左旋多巴，须停药8小时以上才能再合用两药。

药理与用途：

本品为外周多巴脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，能抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增高，而进入中枢的量多。用于各种原因引起的帕金森病。

不良反应：

与左旋多巴合用可出现恶心、呕吐等。还可引起精神抑郁，面部、舌、上肢及手部的不自主运动。

注意事项：

骨质疏松患者应该缓慢恢复正常活动，以减少引起的骨折危险；用药期间需检查血常规、肝肾功能及心电图；青光眼、精神病、严重心律失常、心力衰竭、消化性溃疡、有惊厥史患者禁用。

品名：卡比多巴-左旋多巴Carbidopa and Levodopa（卡左双多巴、帕金宁、心宁美、神力酶、息宁、Sinemet、复方卡比多巴、Compound Carbidopa）

剂型与规格：

控释片，每片含卡比多巴50mg和左旋多巴200mg。

用法与用量：

口服，一次0.5～1片，一日2～4次，按病情需要逐渐增量，一般一日不超过卡比多巴75mg，左旋多巴750mg。本品可整片或半片服用，不能咀嚼和碾碎药片。服用本品时，除左旋多巴外还可继续服用其他标准抗帕金森病药物，但需调整剂量。

药理与用途：

本药是卡比多巴（一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂）与左旋多巴（多巴胺的代谢前体）以聚合物为基质的复方控释片剂。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺而缓解帕金森病的症状。不能透过血-脑脊液屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴转运到脑，转化成多巴胺，避免了左旋多巴频繁大剂量给药的必要性。用于治疗帕金森病和帕金森综合征等。

不良反应：

常见运动障碍、恶心、呕吐、抑郁、失眠和幻觉等，偶有消化道出血。

注意事项：

对本药过敏者、精神病患者、闭角型青光眼患者、严重心血管疾病患者、肝肾功能不全者、内分泌失调者、孕妇及哺乳期妇女禁用；消化性溃疡患者、高血压患者、黑色素瘤患者慎用。调整剂量期间应对患者进行严密监护。

品名：多巴丝肼Levodopa and Benserazide（苄丝肼多巴、左旋多巴/苄丝肼、美多巴、Medopar）

剂型与规格：

片剂，250mg（含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg）；胶囊，125mg（含左旋多巴100mg与苄丝肼25mg）；250mg（含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg）。

用法与用量：

口服，第1周一次125mg，一日2次。然后每隔1周增加125mg，一般一日总量不宜超过1 000mg，分3～4次服用。维持剂量为一次250mg，一日3次。

药理与用途：

本品为复方制剂，含左旋多巴及苄丝肼。苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增加5～10倍，因而进入中枢的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在脑内经多巴脱羧酶作用转化为多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。苄丝肼与左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应，又可减少左旋多巴的用量。适用于治疗帕金森病及脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征，但不包括药物引起的帕金森综合征。

不良反应：

较常见的不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压，头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁，排尿困难；较少见的不良反应有高血压、心律失常、溶血性贫血、胃痛、非常疲劳或无力；常年使用本药，部分患者可突然发生运动不能、震颤及强直，如“开关”现象；情绪紧张可促进患者发生反常运动不能或“起步困难”。

注意事项：

对左旋多巴或苄丝肼过敏者，孕妇及哺乳期妇女，黑色素瘤、严重精神疾病、严重心律失常、心力衰竭、闭角型青光眼、消化性溃疡和有惊厥史患者禁用。25岁以下患者，高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。

品名：金刚烷胺Amantadine（金刚胺、三环癸胺）

剂型与规格：

片剂，100mg；胶囊，100mg。

用法与用量：

口服，一次100mg，早晚各1次，最大剂量一日400mg；儿童用量酌减，可连用3～5日，最多10日。1～9岁儿童一日3mg/kg，一日最大用量不超过150mg。

药理与用途：

进入脑组织后可促进释放多巴胺，或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、僵直效果好。

不良反应：

参见第二章金刚烷胺。

注意事项：

帕金森病患者一日超过200mg，疗效不增、毒性增加；老年患者耐受性低，可出现幻觉、谵妄；精神病、脑动脉硬化、癫痫患者，哺乳期妇女慎用；可致畸胎，孕妇禁用；肾功能不良者酌减剂量。

品名：溴隐亭Bromocriptine（溴麦角隐亭、溴麦亭、溴麦角环肽）

剂型与规格：

片剂，2.5mg。

用法与用量：

口服，抗帕金森病：开始一次1.25mg，一日2次，2周内逐渐增加量，必要时每2～4周一日增加2.5mg，直至最佳效果。一日剂量20mg为宜。

药理与用途：

多肽类麦角生物碱，选择性地激动多巴胺受体，一般剂量时激动D₂受体，发挥抗震颤麻痹作用。抗震颤麻痹的疗效优于金刚烷胺及苯海索，对僵直、少动效果好，对重症患者效果好，用于左旋多巴疗效不好或不能耐受患者、症状波动者，用于各种原因所致催乳激素过高引起的闭经或乳溢，抑制生理性泌乳［仅用于医疗原因而不能哺乳的情况，如死产、新生儿死亡、母亲感染人类免疫缺陷病毒（HIV）等情况］，治疗肢端肥大症、女性不孕症，也可用于舞蹈病。

不良反应：

有恶心、头痛、眩晕、疲倦、腹痛、呕吐等；也可出现低血压、多动症、运动障碍及精神症状。

注意事项：

如与左旋多巴合用可提高疗效，但应用本品10mg，须减少左旋多巴剂量12.5%；用于治疗闭经或乳溢，可产生短期疗效，不宜久用；长期应用需定期检查肝功能及血象；已知对本品任何成分或其他麦角碱过敏者，控制不佳的高血压、妊娠期高血压相关疾病、分娩后及产褥期高血压、冠状动脉疾病或其他严重的心血管疾病、有严重精神疾病的症状和/或病史、已有瓣膜病的患者禁用。

品名：吡贝地尔Piribedil（双哌嘧啶、泰舒达、Trastal、Trivastal）

剂型与规格：

片剂，50mg。

用法与用量：

口服，治疗帕金森病单独使用本品时，一次50mg，一日3次；与左旋多巴合用时，一次50mg，一日1～2次。其他用途时，一次50mg，一日1次。

药理与用途：

多巴胺受体激动剂，作用于黑质纹状体系统突触后膜的D₂受体和中脑皮质、大脑边缘叶的D₁、D₂受体。临床主要用于帕金森病的辅助治疗。也可用于改善老年患者智能缺陷所致的某些症状及视网膜血栓性疾病的辅助治疗。

不良反应：

消化道症状包括恶心、呕吐、腹胀；少数患者可出现低血压和嗜睡。

注意事项：

急性心肌梗死和循环衰竭的患者禁用。

品名：苯海索Benzhexol（安坦、Artane）

剂型与规格：

片剂，2mg。

用法与用量：

帕金森病、帕金森综合征，口服，开始第1天1～2mg，以后每3～5日增加2mg，至疗效最好而不出现副作用为止，逐渐增至一日10mg，分3～4次服。对药物引起的锥体外系反应，口服，开始一日2～4mg，分2～3次服，并渐增剂量直至一日5～10mg。最多一日不超过20mg。

药理与用途：

对中枢纹状体M胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，所以不良反应轻。临床用于帕金森病，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者，利血平、吩噻嗪类引起的锥体外系反应和肝豆状核变性。

不良反应：

有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视物模糊等抗胆碱反应。

注意事项：

老年人对药物较敏感，注意控制剂量；青光眼患者和前列腺肥大的老年患者禁用。

品名：巴氯芬Baclofen（氯苯氨丁酸、力奥来素、Lioresal）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg、25mg。

用法与用量：

口服，一次5mg，一日3次，可根据病情渐增量至15～20mg。

药理与用途：

解痉药，能抑制单突触和多突触的脊髓传递，其机制在于激动GABA β受体而使兴奋性氨基酸及天冬氨酸的释放受到抑制。适用于减轻脊髓病变、多发性硬化、脊髓损伤所致的肢体肌张力增高。

不良反应：

可有嗜睡、恶心、呕吐、乏力、眩晕、低血压、失眠、肝功能异常等不良反应。

注意事项：

本品不宜与镇静药、乙醇、左旋多巴合用；肾功能及肺功能不全者，以及脑卒中患者、儿童适当减量；溃疡病、精神病、癫痫患者，妊娠及哺乳期妇女慎用。

品名：普拉克索Pramipexole（Mirapex、Mirapexin、Sifrol、Daquiran、森福罗、希复来）

剂型与规格：

片剂，0.125mg、0.25mg、0.5mg、1.0mg；缓释片，0.375mg、0.75mg、1.5mg、3.0mg、4.5mg。

用法与用量：

口服，一日3次。初始治疗：起始剂量为一日0.375mg，然后每5～7日增加一次剂量。维持治疗：个体剂量应该在一日0.375～4.5mg。治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用本品，直到日剂量降至0.75mg。

药理与用途：

本品是一种多巴胺受体激动剂，通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森病患者的运动障碍。用于治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。

不良反应：

恶心、运动障碍、低血压、头晕、嗜睡、失眠、便秘、幻觉、头痛和疲劳。

注意事项：

对本品过敏者、孕妇禁用；肾功能不全者慎用；可引起“睡眠发作”，因此驾驶车辆和机械操作者应特别注意。

品名：恩他卡朋双多巴（Ⅱ）Entacapone，Levodopa and Carbidopa（Ⅱ）（达灵复）

剂型与规格：

复方片剂（左旋多巴100mg、卡比多巴25mg、恩他卡朋 200mg）。

用法与用量：

1片药片包含1个治疗剂量，药片应整片吞服，一次1片。

药理与用途：

左旋多巴是一种芳香氨基酸，为多巴胺前体，能穿过血脑屏障，在大脑中转化为多巴胺，缓解纹状体中的多巴胺耗竭。卡比多巴是一种芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，可抑制外周组织中左旋多巴的脱羧降解反应。恩他卡朋是一种选择性的、可逆性的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，可抑制 COMT 对左旋多巴的催化降解作用。本品种，左旋多巴与卡比多巴、恩他卡朋合用，卡比多巴、恩他卡朋分别通过抑制COMT酶从而减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD），这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床用于治疗经左旋多巴/多巴脱羧酶（DDC）抑制剂疗法未能控制的出现或伴有“剂末”运动功能波动的成人帕金森病患者。

不良反应：

运动障碍、贫血、体重减轻、抑郁症、直立性低血压、高血压。

注意事项：

与左旋多巴相似。闭角型青光眼患者禁用，可疑及诊断不明的皮肤病灶或有黑色素瘤史的患者禁用。

品名：恩他卡朋双多巴（Ⅲ）Entacapone，Levodopa and Carbidopa（Ⅲ）（达灵复）

剂型与规格：

复方片剂（左旋多巴150mg，卡比多巴37.5mg，恩他卡朋200mg）。

用法与用量：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

药理与用途：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

不良反应：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

注意事项：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

品名：恩他卡朋双多巴（Ⅳ）Entacapone，Levodopa and Carbidopa（Ⅳ）（达灵复）

剂型与规格：

复方制剂（左旋多巴200mg，卡比多巴50mg，恩他卡朋200mg）。

用法与用量：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

药理与用途：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

不良反应：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

注意事项：

同恩他卡朋双多巴（Ⅱ）。

品名：雷沙吉兰Rasagiline（甲磺酸雷沙吉兰、安齐来）

剂型与规格：

片剂（甲磺酸盐），0.5mg、1mg。

用法与用量：

口服。无论是否与左旋多巴合用，用量均为1mg，一日1次，老年人不受影响。本品不推荐用于儿童和青少年。

药理与用途：

本品是选择性不可逆MAO-B抑制剂，适用原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）

不良反应：

单药治疗时，可见高血压、白细胞减少、过敏、食欲下降、抑郁、眩晕等；联合治疗时，可见皮肤黑色素瘤、幻觉、心绞痛、腹痛、便秘、恶心、呕吐等。

注意事项：

轻度肝功能不全患者慎用；哺乳期妇女用药应谨慎；服用MAO抑制剂期间避免食用富含酪胺的食物，并在停用本品2周内都应限制酪胺的摄入；对本品过敏者、中度或重度肝功能不全患者、嗜铬细胞瘤患者、需要全麻的择期外科手术患者禁用。

七、抗癫痫药

品名：苯妥英钠Phenytoin Sodium（大仑丁、Dilantin）

剂型与规格：

片剂，50mg、100mg；注射剂，250mg/5ml；粉针剂，100mg、250mg。

用法与用量：

口服，一次50～100mg，一日2～3次，一般一日100～300mg，极量：一次300mg，一日500mg；儿童一日5～10mg/kg，分2次给药。静脉用药时，缓慢注射（<50mg/min），一次10～15mg/kg，隔6～8小时重复，儿童一次5mg/kg，给药速度不超过1～3mg/（kg·min）。注射时须心电图监测。

药理与用途：

本品对大脑皮质运动区有高度选择性抑制作用，防止异常放电的传播。主要用于抗癫痫大发作、局限性发作，对精神运动性发作效果次之，对小发作无效。用于全身强直阵挛性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。还用于治疗三叉神经痛及心律失常。

不良反应：

长期或血药浓度超过30μg/ml，可能引起恶心、呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。常见不良反应有眩晕、头痛、恶心、呕吐、畏食、皮疹等；儿童可发生牙龈增生；偶见共济失调、白细胞减少、再生障碍性贫血、构音不全、眼球震颤、复视等；罕见肝功能损害及骨髓抑制。

注意事项：

大量快速静脉注射可出现房室传导阻滞；偶见心动过缓或心脏停搏、短时心脏收缩力减弱，并扩张血管，血压降低等；久服骤停易引起癫痫发作加剧；应定期检查血常规和牙龈的情况，长期服用时应补充维生素D和叶酸；妊娠、哺乳期妇女和肝肾功能障碍者慎用；对乙内酰脲衍生物过敏者禁用。

品名：丙戊酸钠Sodium Valproate（抗癫灵）

剂型与规格：

片剂，100mg、200mg；口服液，12g/300ml；粉针剂，400mg。

用法与用量：

1.片剂

口服，一次200～400mg，一日2～3次；儿童一日20～30mg/kg，分2～3次服用，一般宜从低剂量开始。

2.口服液

体重超过20kg的儿童：一般从400mg/d起步（与体重无关），间隔加药直到症状得到控制；一般剂量为一日20～30mg/kg，若症状未得到控制，剂量可以增加至35mg/（kg·d）。体重20kg以下的儿童：一般为一日20mg /kg，严重病例可加量，但仅限于那些可以监测丙戊酸血药浓度的患者。剂量若高于一日40mg/kg，就必须监测临床生化指标及血液学指标。成人：通常剂量为 一日1 000～2 000mg，即20～30mg/kg。若症状仍未得到控制，剂量可以增加至2 500mg/d。

3.粉针剂

用于临时替代口服给药（如等待手术时），本品静脉注射剂溶于0.9%氯化钠注射液，按照之前接受的治疗剂量［通常平均剂量20～30mg/（kg·d）］，末次口服给药4～6小时后静脉给药。需要快速达到有效血药浓度并维持时，以15mg/kg剂量缓慢静脉推注，持续至少5分钟；然后以1mg/（kg·h）的速度静脉滴注，使血浆丙戊酸浓度达到75mg/L，并根据临床情况调整静脉滴注速度。

药理与用途：

本品为一种不含氮的广谱抗癫痫药。对人的各型癫痫如各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有效。用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫患者，尤以小发作为最佳。

不良反应：

常见胃肠道反应，如畏食、恶心、呕吐；少数患者出现淋巴细胞增多、血小板减少、脱发、嗜睡、无力、共济失调。

注意事项：

少数患者出现肝毒性，发现肝功能变化时及时停药处理；服用6个月以内应定期查肝功能和血象；有先天性代谢异常者慎用；肝病患者、孕妇禁用。

品名：丙戊酸钠缓释片（Ⅰ）Sodium Valproate Sustained-release Tablets（Ⅰ）（德巴金）

剂型与规格：

缓释片（Ⅰ），0.5g，即每片含0.333g丙戊酸钠及0.145g丙戊酸。

用法与用量：

1.癫痫

起始剂量通常为一日10～15mg/kg，随后递增至疗效满意为止（见初始治疗）。一般剂量为 一日20～30mg/kg。儿童服用本品时，常规剂量为一日30mg/kg；一日剂量应分1～2次服用。在癫痫已得到良好控制的情况下，可考虑一日服药1次。

2.躁狂症

抗躁狂应从小剂量开始，推荐的起始给药剂量为500mg/d，分2次服用，早晚各1次，应该尽可能快地增加给药剂量，第3天达1 000mg/d，第1周末达到1 500mg/d，此后，可根据病情和本品血药浓度调整剂量，维持剂量1 000～2 000mg/d，最大剂量不超过3 000mg/d，治疗血药浓度为40～100μg/ml。

药理与用途：

1.癫痫

用于治疗全面性癫痫：包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作，儿童难治性癫痫综合征（West，Lennox-Gastaut综合征）等；用于治疗部分性癫痫：局部癫痫发作、伴或不伴全面性发作。

2.躁狂症

用于治疗与双相情感障碍相关的躁狂发作。

不良反应：

同丙戊酸钠。

注意事项：

本制剂适用于成人和体重超过17kg的儿童，不适合年龄<6岁的儿童使用。本品应整片吞服，可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。

品名：卡马西平Carbamazepine（酰胺咪嗪、痛惊宁、痛痉宁、得理多、Tegretol）

剂型与规格：

片剂，100mg、200mg。

用法与用量：

口服，一次100～200mg，一日2～3次，逐渐增至一次400mg，一日2～3次；儿童一日10～20mg/kg，分次服。

药理与用途：

本品可稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制反复的神经放电，减少突触对兴奋冲动的传递。抗癫痫作用，对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好。有抗利尿作用。能预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。

不良反应：

有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐，偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少，甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等；应定期检查血象；偶见过敏反应。

注意事项：

可致甲状腺功能减退；大剂量时可引起房室传导阻滞，应控制剂量。定期查血、肝功能及尿常规；心、肝、肾功能不全者及初孕妇、哺乳期妇女忌用，青光眼、心血管严重疾病及老年患者慎用；卡马西平过敏者，房室传导阻滞、造血功能障碍和间歇性血卟啉病史者禁用。个体代谢差异大，治疗浓度范围窄，应定期监测血药浓度，谷浓度维持在4～12μg/ml。

品名：苯巴比妥Phenobarbital（鲁米那、Luminal）

参见本章八、镇静催眠药。

品名：扑米酮Primidone（去氧苯比妥、扑痫酮、Mysoline）

剂型与规格：

片剂，250mg。

用法与用量：

成人常用量，50mg开始，睡前服用，3日后改为一日2次，1周后改为一日3次，第10日开始改为250mg，一日3次，总量不超过一日1.5g；维持量一般为250mg，一日3次。小儿常用量，8岁以下，一日睡前服50mg；3日后增加为一次50mg，一日2次；1周后改为100mg，一日2次；10日后根据情况可以增加至125～250mg，一日3次；或一日10～25mg/kg分次服用。8岁以上同成人。

药理与用途：

作用与苯巴比妥相似，但作用及毒性均较低。对癫痫大发作及精神运动性发作有效。

不良反应：

呕吐为常见不良反应；宜从小剂量开始，逐渐增量；此外还有嗜睡，共济失调；偶见巨幼细胞贫血。

注意事项：

严重肝肾功能不全者禁用；不宜与苯巴比妥合用。

品名：托吡酯Topiramate（妥泰、Topamax）

剂型与规格：

片剂，25mg、50mg、100mg。

用法与用量：

口服，开始25～50mg，每晚1次，以后每周增加1次，一次增加25mg，直至症状控制为止。维持量为一日200～300mg，分2次服用。2岁以上儿童：初始剂量为一日12.5～25mg，然后逐渐增加至一日5～9mg/kg，维持剂量为100mg，分2次服。

药理与用途：

一种新型抗癫痫药，研究表明该药可阻断神经元持续去极化依赖的钠通道，增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABA受体的频率，还可抑制一些碳酸酐酶同工酶。本品主要用于部分性发作的辅助治疗，近来也有用于单药治疗成功的报道。

不良反应：

与中枢相关的症状，包括思维缓慢、精力不集中、嗜睡、抑郁、焦虑、头晕、遗忘、眼球震颤和共济失调；此外还可有食欲缺乏、味觉倒错、皮疹和体重减轻。

注意事项：

禁用于对本品过敏者；慎用于孕妇和哺乳期妇女；对伴有潜在肾病的患者，可能增加肾结石形成的危险，大量饮水可防止其发生。

品名：拉莫三嗪Lamotrigine（利必通、那蒙特金）

剂型与规格：

片剂，25mg、50mg、100mg；分散片，25mg、50mg。

用法与用量：

口服。

1.单药使用

成人及12岁以上儿童：初始量25mg，一日1次，连服2周。随后2周，一次50mg，一日1次，此后每隔1～2周增量。一次最大增量为50～100mg，直至最佳疗效。通常有效维持量为一日100～200mg，单次或分2次服用。部分患者用量可达一日500mg。

2.与丙戊酸钠合用

（1）成人及12岁以上儿童：

前2周为一次25mg，隔日1次；随后2周一次25mg，一日1次；此后，每隔1～2周增量，一次最大增量为25～50mg，直至最佳疗效。维持量为一日100～200mg，单次或分2次服用。

（2）2～12岁儿童：

初始剂量为一日0.15mg/kg，一日1次，连服2周；随后2周，一次0.3mg/kg，一日1次；此后，每隔1～2周增量，一次最大增量为0.3mg/kg，直至最佳疗效。维持量为一日1～5mg/kg，单次或分2次服用。

药理与用途：

本品为苯三嗪类抗癫痫药，是一种电压敏感性钠离子通道阻滞剂，通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。用于成人及12岁以上儿童癫痫部分性发作或全身强直阵挛性发作的单药或添加治疗；用于2～12岁儿童的癫痫部分性发作或全身强直阵挛性发作的添加治疗。也可用于治疗合并有儿童难治性癫痫综合征（Lennox-Gastaut综合征）的癫痫发作。

不良反应：

头晕、嗜睡、头痛、疲倦、胃肠道紊乱（包括呕吐和腹泻）、激惹/攻击行为、共济失调、焦虑、精神错乱和幻觉；皮肤不良反应罕见严重的、致命危险的皮疹；罕见弥散性血管内凝血和多器官衰竭；可引起白细胞、中性粒细胞、血小板减少，贫血、全血细胞减少和非常罕见的再生障碍性贫血及粒细胞缺乏症；可有肝功能异常、罕见肝衰竭。

注意事项：

对本品过敏者禁用；孕妇和哺乳期妇女、心功能不全、严重肝功能不全、肾衰竭者慎用。

品名：奥卡西平Oxcarbazepine（确乐多、卡西平、曲莱、Trileptal）

剂型与规格：

片剂，0.15g、0.3g；混悬液，60mg/1ml。

用法与用量：

口服，开始剂量为300mg/d，以后逐渐增量至600～2 400mg/d，以达到满意的疗效。剂量超过2 400mg/d时，神经系统不良反应增加。小儿从8～10mg/（kg·d）开始，可逐渐增量至600mg/d。以上一日剂量均应分2次服用。2岁以上儿童在单药治疗和联合治疗中，治疗起始剂量为8～10mg/（kg·d），分2次给药。

药理与用途：

本品为卡马西平的10-酮基的结构类似物，是一种前体药，在体内大部分（70%）被代谢为有活性的10-羟基代谢物（10-monohydroxy metabolite，MHD）。其药理作用和临床疗效与卡马西平相似，但易于耐受。其作用可能在于阻滞脑细胞的电压依赖性钠通道，从而稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制神经元重复放电，并可降低经突触传递的兴奋冲动；另外，本品和MHD能使钾离子内流增加，对钙通道也有调节作用。临床适用于治疗癫痫原发性全面强直阵挛发作和部分性发作，伴或不伴继发性全面性发作。

不良反应：

嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳。

注意事项：

慎用于肝功能损害者、妊娠期和哺乳期妇女；服药期间应避免饮酒；有可能引起自杀行为。定期监测血药浓度，使谷浓度维持在10～35μg/ml。

品名：加巴喷丁Gabapentin（诺立汀、Neurontin）

剂型与规格：

胶囊，0.1g、0.3g。

用法与用量：

1.疱疹感染后神经痛

第1天一次性服用加巴喷丁0.3g，第2天服用0.6g，分2次服完；第3天服用0.9g，分3次服完。随后，根据缓解疼痛的需要，可逐渐增加剂量至每天1.8g，分3次服用。

2.癫痫

（1）12岁以上患者：

在给药第1天可采用一次0.3g，一日1次；第2天为一次0.3g，一日2次，第3天为一次0.3g，一日3次，之后维持此剂量服用。

（2）3～12岁儿童患者：

开始剂量应该为 10～15mg/（kg·d），一日 3次，在大约3天达到有效剂量。5岁以上患者加巴喷丁的有效剂量为25～35mg/（kg·d），一日3次。3～4岁患者的有效剂量是40mg/（kg·d），一日3次。如有必要，剂量可增为50mg/（kg·d）。长期临床研究表明剂量增至 50mg/（kg·d）耐受性良好。

药理与用途：

加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相近，但不与GABA受体产生相互作用。临床用于疱疹感染后神经痛，用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的癫痫辅助治疗，也可用于3～12岁儿童部分性发作的癫痫辅助治疗。

不良反应：

眩晕、嗜睡，以及周围性水肿。

注意事项：

对于原发性全身发作，如失神发作的患者无效。

品名：左乙拉西坦Levetiracetam（开浦兰、Keppra）

剂型与规格：

片剂，0.25g、0.5g、1.0g。

用法与用量：

口服。成人和青少年体重≥50kg，起始剂量为一次0.5g，一日2次。根据临床效果及耐受性，剂量可增至一次1.5g，一日2次。剂量的变化应每2～4周增加或减少0.5g/次，一日2次。肾功能不全患者，需根据肌酐清除率调整剂量。

药理与用途：

本品为吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。本品抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

不良反应：

嗜睡、乏力和头晕。

注意事项：

妊娠及哺乳期妇女禁用；肝功能不全患者慎用；用药后不宜驾驶汽车及操作机器等。定期监测血药浓度，使谷浓度维持在12～46μg/ml。

品名：司来吉兰Selegiline（丙炔苯丙胺、咪多吡）

剂型与规格：

片剂，5mg。

用法与用量：

起始剂量为早晨5mg，可增至每天10mg（早晨1次服用或分2次）。若患者在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应降低。

药理与用途：

盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物，B型单胺氧化酶（MAO-B）不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时（如10mg/d）可选择性地抑制MAO-B。临床单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。

不良反应：

短暂血清氨基转移酶上升及睡眠障碍。

注意事项：

对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡及病史者禁用。与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质肿瘤（嗜铬细胞瘤）、青光眼（闭角型青光眼）患者也应禁用。有不稳定高血压、心律失常、严重心绞痛或精神病以及前列腺肥大伴排尿困难者服用盐酸司来吉兰片需特别注意。

品名：拉考沙胺Lacosamide（维派特）

剂型与规格：

片剂，50mg、100mg、150mg、200mg。

用法与用量：

须一日服用2次（早、晚各1次）。起始剂量为一次50mg，一日2次，1周后应增加至一次100mg，一日2次；起始剂量也可以200mg单次负荷剂量，约12小时后采用一次100mg，一日2次（200mg/d）的维持剂量方案。基于疗效和耐受性，可每周增加维持剂量，一次增加50mg，一日2次（每周增加100mg），直至增至最高推荐日剂量400mg。

药理与用途：

本品在人体中发挥抗癫痫作用的确切机制尚未充分阐明。体外电生理研究显示，本品可选择性地增强电压门控钠通道的缓慢失活，从而稳定过度兴奋的神经元细胞膜并抑制神经元反复放电。本品适用于16岁及16岁以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。

不良反应：

头晕、眩晕、耳鸣、复视、视物模糊；房室传导阻滞、心动过缓、房颤、房扑；呕吐、便秘、胃肠胀气、消化不良、腹泻；血液、淋巴、免疫系统异常。

注意事项：

应在医学监督下进行负荷剂量给药；如果须停用拉考沙胺，则建议逐渐停药；有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用；警惕自杀意念和行为；本品治疗可引起头晕或视物模糊，因此，服药期间不要驾驶或操作机械。

品名：唑尼沙胺Zonisamide（露朗）

剂型与规格：

片剂，100mg。

用法与用量：

口服。成人最初一日100～200mg，分1～3次服。在1～2周内增至一日200～400mg，分1～3次服。一日最大剂量为600mg。小儿最初一日剂量为2～4mg/kg，分1～3次服，在1～2周内增至一日4～8mg/kg，分1～3次服。一日最大剂量为12mg/kg。

药理与用途：

实验证明本品对电休克或戊四氮诱发的癫痫模型的强直性惊厥有抑制作用，其作用类似于苯妥英及卡马西平，且持续时间长，对癫痫病灶的异常放电有抑制作用。适用于治疗癫痫大发作、小发作、局限性发作、精神运动性发作及癫痫持续状态。

不良反应：

常见的有嗜睡、畏食、眩晕、头痛、恶心以及焦虑或急躁。

注意事项：

连续用药中不可急剧减量或突然停药；服药过程中应定期检查肝肾功能及血象；本品可引起注意力及反射运动能力降低，故司机、操作机器者慎用；孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

八、镇静催眠药

品名：氟西泮Flurazepam（氟安定）

剂型与规格：

片剂，15mg、30mg。

用法与用量：

口服，一次15～30mg，睡前服。年老体弱者开始时一次服用15mg，根据反应适当加量。15岁以下儿童不宜使用。

药理与用途：

本品具有较好的催眠作用，可缩短入睡时间、延长总睡眠时间及减少觉醒次数。用于难以入睡、夜间屡醒及早醒的各型失眠。

不良反应：

有眩晕、嗜睡、头晕、共济失调、胃烧灼感、恶心、呕吐、腹泻、便秘。

注意事项：

年老体弱者剂量应限于15mg以内；不宜用于孕妇；长期服用本品有依赖性，应限制反复应用；暂不宜用于15岁以下儿童，肝肾功能不全者慎用；过量中毒出现中枢兴奋，不宜用巴比妥类药，以免产生过度抑制；严重抑郁症患者慎用；乙醇、巴比妥类等中枢抑制药可增强中枢抑制作用。

品名：地西泮Diazepam（安定、Valium）

剂型与规格：

片剂，2.5mg、5mg；注射剂，10mg/2ml。

用法与用量：

1.口服

①抗焦虑：一次2.5～10mg，一日3次。②催眠：一次5～10mg，睡前服用。③抗惊厥：成人一次2.5～10mg，一日2～4次；6个月以上儿童，一次0.1mg/kg，一日3次。④缓解肌肉痉挛：一次2.5～5mg，一日3～4次。

2.静脉注射

①成人基础麻醉，10～30mg；②癫痫持续状态，开始5～10mg，每5～10分钟按需要重复，达30mg后必要时每2～4小时重复治疗。静脉注射要缓慢。

药理与用途：

本品选择性兴奋中枢的苯二氮类受体，促进脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的神经传递功能，而产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和肌松作用。临床适用于焦虑症及各种神经症。还可用于失眠及各种原因引起的肌肉痉挛、癫痫持续发作的治疗。

不良反应：

常见嗜睡、乏力、萎靡、走路不稳（多见于老龄者）；剂量过大可发生运动失调、精神迟钝、视物不清、便秘、头晕、口干、恶心、排尿困难、颤抖等；罕见有过敏反应、肝功能受损、肌无力、粒细胞减少；突然停药可出现不安、失眠、震颤、惊厥等；久服可产生耐受性和依赖性。

注意事项：

老年体弱者用药后易引起精神失常，应慎用；可通过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳期妇女忌用；长期应用应逐渐减量停药，以免出现戒断症状；能引起肌张力低下而导致动作失灵和步态不稳，从事机械操作等危险作业者慎用；新生儿、青光眼患者、重症肌无力患者禁用。

品名：奥沙西泮Oxazepam（去甲羟基安定、舒宁、Adumbran、Serax、Serenid）

剂型与规格：

片剂，15mg、30mg。

用法与用量：

口服，一次15～30mg，一日2～3次。

药理与用途：

地西泮的主要代谢产物，作用与地西泮相似，但较弱。嗜睡、共济失调等副作用少。主要用于急、慢性焦虑及其他型神经焦虑症状的治疗，以及失眠和癫痫的辅助治疗。

不良反应：

常见萎靡不振，以老年体弱者较多；可见视物模糊、头晕、头痛、恶心、呕吐、排尿不畅、口齿不清、疲倦无力。

注意事项：

肝肾功能不全者慎用。

品名：硝西泮Nitrazepam（硝基安定、Nitrados、Surem）

剂型与规格：

片剂，5mg。

用法与用量：

口服。抗癫痫：一次5mg，一日3次；儿童，一日0.3～1mg/kg，分3次口服。催眠：一次5～10mg，睡前服用。

药理与用途：

具有催眠、抗焦虑及较强的抗惊厥作用，适用于各种原因失眠和抗癫痫治疗，对婴儿痉挛、肌阵挛性癫痫有较好疗效。

不良反应：

嗜睡、头晕；老年人用量过大可致短时精神错乱；长期服用时减少用量可致失眠加重；儿童过量可引起嗜睡及支气管分泌增加；久用可出现轻度的耐受性和依赖性。

注意事项：

长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。药期间避免饮酒。重症肌无力者、白细胞减少者禁用。

品名：氯硝西泮Clonazepam（利福全、氯硝安定、Clonopin）

剂型与规格：

片剂，0.5mg、2mg。

用法与用量：

口服，初始量一日0.75～1mg，分2～3次服用，以后逐渐增加；维持量一日4～8mg，分2～3次服用。儿童开始一日0.01～0.05mg/kg，分2～3次服用，以后逐渐递增，维持量一日0.1～0.2mg/kg，分2～3次服用。

药理与用途：

药理作用与地西泮相似，抗惊厥作用比地西泮强5倍，口服或注射可控制阿片戒断时的激动不安或焦虑时惊恐发作，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫等作用，可有效控制急性躁狂症。适用于治疗各种类型的癫痫发作。主要用于儿童小发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性癫痫。

不良反应：

常见嗜睡、共济失调、头晕、乏力等；少数出现反常现象，如不安、兴奋、激动等。

注意事项：

静脉注射时对心脏、呼吸抑制作用比地西泮强，需注意；停药时应逐渐减量，长期服药突然中断治疗可引起癫痫持续状态，长期使用可产生耐药性；肝肾功能不全患者慎用；青光眼患者禁用。

品名：劳拉西泮Lorazepam（氯羟去甲安定、氯羟安定、氯羟二氮、Ativan、Lorax、Quait）

剂型与规格：

片剂，0.5mg、1mg。

用法与用量：

口服。抗焦虑：一次1～2mg，一日2～3次。镇静催眠：一次2mg，睡前服。

药理与用途：

为中效的苯二氮类中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度镇静到催眠，甚至昏迷。其作用与地西泮相似。但抗焦虑作用较地西泮强，诱导入睡作用明显。口服吸收良好、迅速。用于焦虑、失眠及癫痫；还可以用作镇吐药来控制抗肿瘤药引起的恶心和呕吐；治疗紧张性头痛，作为麻醉前及内镜检查前的辅助用药。

不良反应：

常见易疲劳与倦怠、嗜睡、眩晕、共济失调、肌力减弱、轻度呼吸抑制作用；长期应用可产生药物依赖；静脉注射可发生静脉炎或静脉血栓形成；可能引起药物热、肝损害、尿素氮升高。

注意事项：

对本品或其他苯二氮类药物过敏、青光眼、重症肌无力、睡眠呼吸暂停综合征、严重呼吸功能不全者和孕妇禁用；中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者、有药物滥用或成瘾史者、癫痫患者、运动过多症患者、低蛋白血症者、严重精神抑郁症患者、严重慢性阻塞性肺疾病患者、伴呼吸困难的重症肌无力者、肝肾功能不全者、哺乳期妇女慎用；不能与麻醉药、巴比妥类或乙醇合用。

品名：阿普唑仑Alprazolam（佳静安定、佳乐定、Xanax）

剂型与规格：

片剂，0.4mg。

用法与用量：

口服。抗焦虑：开始一次0.25～0.5mg，一日3次，以后可逐渐增量至一日3mg。抗抑郁：开始一次0.4mg，一日2～3次，以后可逐渐增量至一日4mg，最大量不超过一日5mg。催眠：一次0.4～0.8mg，睡前顿服。镇静：一次0.5mg，一日3次。

药理与用途：

一种新型苯二氮类药物，其抗焦虑、镇静、催眠及肌松作用均较地西泮强且毒性小。口服吸收迅速，适用于急性焦虑症或恐惧性障碍、抑郁、顽固性失眠以及癫痫的治疗。

不良反应：

不良反应与地西泮相似，但发生率较低，主要有困倦、头晕、头痛、口干、便秘、心悸、视物模糊等；长期应用可产生依赖性，减量过快或骤停也可引起癫痫发作。

注意事项：

长期用药应定期检查血象和尿常规，停止治疗时要在医师指导下逐步停药；用药期间不宜饮酒或从事机械操作；闭角型青光眼、重症肌无力及其他安定类药物过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

品名：艾司唑仑Estazolam（三唑氯安定、忧虑定、舒乐安定、Eurodin）

剂型与规格：

片剂，1mg、2mg。

用法与用量：

口服。镇静：一次1～2mg，一日3次。催眠：一次1～2mg，睡前服用。抗癫痫：一次2～4mg，一日3次。麻醉前给药：手术前1小时服2～4mg。

药理与用途：

本品为苯二氮类衍生物，具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用。用于各种原因引起的失眠、惊厥、焦虑、紧张、恐惧、癫痫发作等症。

不良反应：

个别患者偶有疲乏、无力、嗜睡等反应。

注意事项：

老年高血压患者慎用；对老、幼、体弱者视病情而减量；重症肌无力者禁用。

品名：三唑仑Triazolam（三唑安定、海乐神、Halcion、Clorazolam）

剂型与规格：

片剂，0.125mg、0.25mg。

用法与用量：

一般临睡前口服，0.25～0.5mg。年老体弱者初始剂量为0.125mg，也可按需要增至0.25mg。

药理与用途：

短效的苯二氮类药物，具有催眠、镇静、抗焦虑和肌松作用，其催眠、抗焦虑、肌松作用均优于地西泮。适用于治疗各型不眠症，尤其适用于入睡困难、醒觉频繁或早醒等睡眠障碍，也可用于焦虑及神经紧张等。

不良反应：

可见头痛、头晕；偶见皮疹、眼部不适、腹部不适；患者偶可出现兴奋、精神不集中等异常反应。

注意事项：

长期服用易产生依赖性，因个体差异，增加剂量要慎重；本品服用时与乙醇及其他中枢神经抑制剂产生协同作用，不宜从事精神高度集中的工作、高空作业、驾驶等；本品服用过量可出现嗜睡及沉睡，注意观察呼吸、脉搏及血压，并对症处理；肝肾功能受损者、孕妇、哺乳期妇女、老年人、儿童及有抑郁症者慎用；急性闭角型青光眼及重症肌无力患者禁用。

品名：羟嗪Hydroxyzine（安泰乐、安他乐、Atarax、Vistaril）

剂型与规格：

片剂，25mg；注射剂，200mg/2ml。

用法与用量：

口服，一次25～50mg，一日3次。肌内注射，一次100～200mg。

药理与用途：

具有抗焦虑、镇静、弱安定及中枢性肌肉松弛作用，并有抗胆碱及抗组胺作用。适用于轻度焦虑紧张、情绪激动状态及绝经期的焦虑和不安症状，亦可用于失眠、麻醉前镇静、急慢性荨麻疹以及其他过敏性疾病、神经性皮炎等。

不良反应：

长期服用能产生耐受性；偶有嗜睡、头晕。

注意事项：

6岁以下儿童慎用，一日剂量不宜超过50mg，婴儿忌用。

品名：咪达唑仑Midazolam（咪唑安定、速眠安、多美康、Dormicum）

剂型与规格：

注射剂，5mg/1ml、15mg/3ml、25mg/25ml。

用法与用量：

肌内注射，麻醉前给药：10～15mg，麻醉前30分钟。静脉注射，术前给药：2.5～5mg，术前5～10分钟。

药理与用途：

具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌松作用，其安全性较地西泮好。临床用于失眠症和术前用药，尤其适用于老年人。

不良反应：

偶有遗忘现象；大剂量注射可引起呼吸抑制。

注意事项：

严重呼吸功能不全和器质性脑损伤患者慎用；孕妇禁用。

品名：苯巴比妥Phenobarbital（鲁米那、Luminal）

剂型与规格：

片剂，15mg、30mg；注射剂，100mg/1ml、200mg/2ml；粉针剂，100mg。

用法与用量：

镇静、抗癫痫，一次15～30mg，一日3次。催眠，一次30～90mg，睡前服1次。抗惊厥，肌内注射其钠盐，一次100～200mg，必要时4～6小时后重复给药1次。

药理与用途：

为长效巴比妥类，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。用于镇静，如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、儿童幽门痉挛症；催眠，用于顽固性失眠症；抗惊厥，对兴奋药中毒、高热、破伤风、脑炎、脑出血引起的惊厥有效，也可用于癫痫持续状态治疗大发作，增强解热镇痛药的作用。

不良反应：

用药后出现头晕、困倦等后遗效应；久用可产生耐受性及依赖性，应警惕蓄积中毒；少数患者可出现皮疹、药物热、剥脱性皮炎等过敏反应。

注意事项：

用于治疗癫痫时不能突然停药，以免引起癫痫大发作；大剂量使用产生急性中毒，最后呼吸衰竭而死亡；严重肺功能不全、支气管哮喘及颅脑损伤、呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；对本品过敏者、严重肝肾功能不全者、肝硬化患者禁用；严重贫血、心脏病、糖尿病、高血压、甲状腺功能亢进者，老年人，孕妇和哺乳期妇女慎用。

品名：司可巴比妥Secobarbital（速可眠、Seconal）

剂型与规格：

胶囊，100mg；注射剂，50mg/1ml。

用法与用量：

1.催眠

口服，一次100mg，每晚1次；肌内注射，一次100～200mg；静脉注射，一次50～250mg，老年体弱者减量。

2.镇静

口服，一次30～50mg，一日3次；或静脉注射，一次1.1～2.2mg/kg。

3.抗惊厥

静脉注射，5.5mg/kg，速度不超过200mg/min。

4.麻醉前用药

口服，200～300mg，术前1～2小时。

药理与用途：

短效巴比妥类催眠药，临床用于镇静、催眠、抗惊厥和术前用药。

不良反应：

同苯巴比妥。

注意事项：

肝功能不良者慎用。

品名：异戊巴比妥Amobarbital（阿米妥、Amytal）

剂型与规格：

片剂，10mg、15mg、30mg、60mg、100mg；注射剂，100mg/1ml、200mg/1ml。

用法与用量：

口服，镇静：20～40mg，一日2～3次。催眠：一次100～200mg，每晚1次。肌内注射或静脉注射，抗惊厥：300～500mg。极量：口服一次200mg，一日600mg；注射一次 250mg，一日 500mg。

药理与用途：

中效巴比妥类催眠药。临床主要用于镇静、催眠和抗惊厥。

不良反应：

同苯巴比妥。

注意事项：

同苯巴比妥。

品名：唑吡坦Zolpidem（思诺思、Stilnox、诺宾、Ambien）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg。

用法与用量：

口服，一次10mg，每晚1次。可根据个体反应差异增至10～15mg。65岁以上老年人常用5mg，一般不超过10mg。

药理与用途：

咪唑吡啶类催眠药，有较强的镇静催眠作用。可缩短入睡时间，延长睡眠时间，缩短快速眼动睡眠潜伏时间，但对正常睡眠很少有影响。临床用于失眠症的短期治疗。

不良反应：

包括头痛、眩晕、嗜睡、恶心、呕吐和情绪低落。

注意事项：

老年人、肝肾功能不全者、汽车驾驶者和机器操作者慎用；重症肌无力患者和15岁以下儿童禁用。

品名：水合氯醛Chloral Hydrate（水化氯醛、含水氯醛）

剂型与规格：

溶液剂，10%。

用法与用量：

口服。催眠：10%水溶液5～15ml（0.5～1.5g），每晚1次；儿童一次50mg/kg。抗惊厥：多用灌肠，10%溶液10～15ml加等量水稀释后一次灌入。

药理与用途：

一种安全、有效的催眠药，特别适用于老年人和顽固性失眠患者。

不良反应：

口服胃肠道刺激明显，有恶心、呕吐、上腹部不适等；偶见皮肤过敏和白细胞减少。

注意事项：

长期服用可产生耐药性、药物依赖，停药后戒断症状明显；直肠炎和结肠炎患者禁用于灌肠，胃溃疡患者禁用于口服；严重肝肾功能不全者禁用。

品名：佐匹克隆Zopiclone（唑吡酮、吡嗪哌酯、三辰）

剂型与规格：

片剂，3.75mg、7.5mg。

用法与用量：

口服，7.5mg，临睡时服；老年人最初临睡时服3.75mg，必要时7.5mg；肝功能不全者，服3.75mg为宜。

药理与用途：

本品为环吡咯酮类第三代催眠药，作用于苯二氮受体，用于各种失眠症。

不良反应：

与剂量及患者的敏感性有关，偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘，易恐、好斗、易受刺激或精神错乱。长期服药后突然停药会出现戒断症状。

注意事项：

肌无力患者用药时需注意医疗监护﹐肝肾功能不全者应适当调整剂量。绝对禁止摄入酒精饮料。连续用药时间不宜过长﹐不可突然停药，服药后不宜操作机械及驾车。禁用于对本品过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力患者、重症睡眠呼吸暂停综合征患者。

九、抗精神失常药

品名：氯丙嗪Chlorpromazine（可乐静、冬眠灵、Wintermin）

剂型与规格：

片剂，12.5mg、25mg、50mg；注射剂，10mg/1ml、25mg/1ml、50mg/2ml。

用法与用量：

1.精神分裂症

口服，开始一次12.5～50mg，一日2～3次，在1周内逐渐增至200～300mg/d，最大量600～800mg/d。一般维持量100～150mg/d。肌内注射，一次25～50mg，一日2～3次。对极度躁动者，可用50～100mg加入5%葡萄糖或生理盐水500ml中静脉滴注，滴速40～60滴/min。极量，一次100mg，一日400mg。

2.呕吐或呃逆

口服，一次12.5～25mg，一日2～3次。

药理与用途：

本品通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的多巴胺D₂受体而发挥抗精神病作用，用于治疗各型精神分裂症；通过抑制延髓催吐化学感受区及呕吐中枢，产生镇吐作用，用于放疗、化疗及各种疾病或药物引起的呕吐以及顽固性呃逆等；通过抑制下丘脑体温调节中枢，使机体体温随外界环境温度变化而变化，用于低温麻醉及人工冬眠疗法。此外，本品还可阻断α受体及M受体，并可能影响下丘脑某些激素的分泌以及加强中枢抑制药的作用。

不良反应：

自主神经系统反应；锥体外系反应，长期用药可发生迟发性运动障碍；内分泌紊乱；行为改变，用量过大或对药物过敏者常见倦怠、乏力、精神萎靡等，亦可有兴奋、躁动、抑郁、焦虑、幻觉等症状；过敏反应；黄疸及肝功能异常；恶性综合征：用药过程中偶可见高热、意识障碍、肌强直和心肺功能危象，来势较猛，发展很快，预后欠佳，须正确识别与处理；中毒反应，用药过量可出现昏迷、血压下降、休克、心肌损害等症状，须立即对症治疗。

注意事项：

孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人应慎用；用药期间应注意检查肝功能、血常规、尿胆红素等指标及定期进行眼科检查等；用药期间不宜从事驾驶、机械操作及高空作业等；合并严重的心血管疾病、尿毒症、肝功能严重减退、青光眼、前列腺肥大、昏迷的患者，对氯丙嗪过敏及有癫痫病史者禁用。

品名：奋乃静Perphenazine（Trilafon）

剂型与规格：

片剂，2mg、4mg；注射剂，5mg/1ml。

用法与用量：

口服，一次2～4mg，一日1～3次。治疗精神病：一日8～64mg，分次服。对兴奋躁动者，可先肌内注射一次5～10mg，一日2～3次。

药理与用途：

本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物。药理作用与氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、镇吐作用较强，镇静作用较弱。毒性较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效，也可用于症状性精神病。

不良反应：

锥体外系反应较多，有时可见排尿困难、低血压、迟发性运动障碍、头晕、口干，偶见视物不清。

注意事项：

对吩噻嗪类药物过敏者、肝功能不全者、严重心血管疾病及帕金森病等患者禁用。

品名：氟奋乃静Fluphenazine（氟非拉嗪、Permitil、Prolixin）

剂型与规格：

片剂，2mg、5mg；注射剂，2mg/1ml、5mg/1ml、10mg/2ml。

用法与用量：

口服。治疗精神分裂症：开始2mg，一日1次，后渐增至一日15～20mg，分2～3次饭后服用，最高剂量一日30mg，维持量一日4mg。焦虑状态：一日1～5mg，分1～2次服用。呕吐、晕动病：一次2mg。

药理与用途：

作用机制同氯丙嗪，抗精神病作用比奋乃静强且较持久，镇静、降低血压作用微弱，但锥体外系反应比奋乃静更多见。用于妄想、紧张型精神分裂症。

不良反应：

用药后容易出现锥体外系反应；偶见嗜睡、乏力、口干、视物模糊、低血压、粒细胞减少等。

注意事项：

出现锥体外系反应，可用抗震颤麻痹药预防或减少副作用；本品用量最好从小剂量开始，逐步增加；白细胞计数过低、血压过低、严重肝肾功能不全、心脑血管疾病及癫痫患者慎用；对本品过敏者、帕金森病患者及严重抑郁症患者禁用。

品名：三氟拉嗪Trifluoperazine（甲哌氯丙嗪、三氟比拉嗪、Stelazine、Terfluzine）

剂型与规格：

片剂，1mg、5mg。

用法与用量：

口服，开始一次5mg，一日2～3次，以后渐增至一日30～40mg，最高剂量不超过一日80mg，维持量一日5～15mg。

药理与用途：

与氯丙嗪相似，但其抗精神病和镇吐作用强，镇静催眠作用弱，尚有部分抗组胺、抗惊厥作用。临床主要用于治疗精神分裂症。

不良反应：

与氯丙嗪相似，但锥体外系反应较氯丙嗪明显。

注意事项：

肝功能不良、冠心病、有惊厥史者慎用；老年患者宜减量。

品名：哌泊噻嗪棕榈酸酯Pipotiazine Palmitate（安乐嗪、哌泊嗪、哌普嗪、皮波梯尔）

剂型与规格：

注射剂，25mg/2ml、50mg/2ml、100mg/4ml。

用法与用量：

深部肌内注射，初次剂量50mg。1周后再注射50～100mg，以后视病情调整剂量和间隔时间。一般每3～4周一次，一次50～200mg，8～16周为1个疗程。病情巩固期可酌减用药量或延长注射间隔。

药理与用途：

常用其棕榈酸酯，为长效吩噻嗪类抗精神病药。其抗精神病作用与氯丙嗪相似，但降压、降体温作用较弱。临床可用于急、慢性精神分裂症，尤其适用于慢性及妄想型精神分裂症。

不良反应：

主要是锥体外系反应。亦可见口干、乏力、嗜睡、恶心、视物模糊等。偶见严重失眠、黄疸、粒细胞减少、直立性低血压、皮疹等。

注意事项：

治疗期间不宜饮酒，不宜进行驾驶、机械操作及高空作业等活动；妊娠及哺乳期妇女应慎用；禁止与其他抗精神病药合用；急性闭角型青光眼、前列腺肥大、中毒性粒细胞缺乏患者，年老体弱者，以及严重心、肝、肾功能不全患者禁用。

品名：氟哌啶醇Haloperidol（氟哌醇、氟哌丁苯、Serenase）

剂型与规格：

片剂，2mg、4mg；注射剂，5mg/1ml。

用法与用量：

口服，开始一次2mg，一日1～2次，以后根据病情和耐受情况调整剂量，常用剂量为10～40mg/d，儿童及年老体弱者剂量宜减半。肌内注射，一次5～10mg，一日1～2次。静脉注射，本药5mg用25%葡萄糖注射液稀释后，1～2分钟内缓慢注入，每8小时1次，如好转可改为口服。

药理与用途：

作用机制同氯丙嗪，但其抗精神病作用强大而持久，锥体外系反应多见。抗焦虑作用较强，镇静作用较弱，对体温和血压无明显影响。此外，还可阻断α肾上腺素受体。临床适用于各种急、慢性精神分裂症，躁狂症及焦虑症，为治疗兴奋性精神分裂症的首选药物之一。还可用于治疗儿童抽动秽语综合征。

不良反应：

锥体外系反应多见且严重；亦可见头晕、口干、视物模糊、排尿困难、迟发性运动障碍、皮疹等；偶见粒细胞减少、角膜及晶状体混浊、黄疸、轻度血压下降等；用药过量可致呼吸困难、疲乏无力、肌肉震颤、痉挛、昏迷以及心肌损伤等。

注意事项：

用药期间不宜饮酒；甲状腺功能亢进、青光眼、尿潴留、癫痫、重症肌无力患者及心、肝、肾、肺疾病患者应慎用；孕妇、哺乳期妇女，以及帕金森病、心功能不全、严重中枢性抑制状态者禁用。

品名：氟哌利多Droperidol（氟哌啶、哒罗哌丁苯、Dridol、Inapsine）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg；注射剂，5mg/1ml、5mg/2ml、10mg/2ml。

用法与用量：

治疗精神分裂症，一日10～30mg，分1～2次肌内注射。口服一日5～20mg，分2～3次服用。神经安定镇痛，每5mg加芬太尼0.1mg，在2～3分钟内缓慢静脉注射，5～6分钟内如未达一级麻醉状态，可追加半倍至1倍剂量。麻醉前给药，手术前半小时肌内注射2.5～5mg。

药理与用途：

药理作用与氟哌啶醇相同，特点为体内代谢快，维持时间短，但其抗精神病作用和镇吐作用较强。用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态，与镇痛药芬太尼一起静脉注射，可使患者产生一种特殊麻醉状态，用于外科麻醉、某些小手术、烧伤大面积换药、各种内镜检查及造影等，具有较好的抗精神紧张、镇吐、抗休克等作用。

不良反应：

多见锥体外系反应，降低剂量可减轻或消失；尚可引起失眠、头痛、视物模糊、轻度血压降低、口干及消化道症状。

注意事项：

可影响肝功能，但停药后可逐渐恢复；与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量；用药期间不宜饮酒、不宜从事机械操作及高空作业；心、肝功能不全者，休克患者，儿童，老年人，孕妇，基底神经节病变患者及高血压患者，严重抑郁症患者禁用。

品名：五氟利多Penfluridol（Cyperon、Easer、Flupidol）

剂型与规格：

片剂，10mg、20mg。

用法与用量：

口服，一次10～40mg，每周1次，以后渐增至每周80～120mg，维持量每周40～80mg。

药理与用途：

本品为长效抗精神分裂症药物。具有强大的抗精神病作用，有镇吐和阻断α肾上腺素受体作用。主要用于慢性精神分裂症患者的维持治疗，对急性精神分裂症也有效。

不良反应：

锥体外系反应；还可见头晕、无力、失眠及心率加快；个别患者有氨基转移酶一过性改变、皮疹、抽搐等症状。

注意事项：

本品镇静作用弱，用于急性发作时需联合应用其他抗精神病药；孕妇慎用；帕金森病、严重肝肾功能损害及年老体弱者禁用。

品名：氯普噻吨Chlorprothixene（氯丙硫蒽、泰尔登、Tardan）

剂型与规格：

片剂，10mg、12.5mg、15mg、25mg、50mg；注射剂，30mg/1ml。

用法与用量：

口服，治疗精神病，一日75～200mg，分2～3次服用，必要时可用至一日400～600mg。对兴奋躁动、不合作者，开始可肌内注射，一日量为90～150mg，分次给予。好转后改为口服。治疗神经症，一次服12.5～25mg，一日3次。

药理与用途：

药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用不及氯丙嗪，但镇静作用较氯丙嗪强，抗肾上腺素作用及抗胆碱作用弱。用于伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经症等。

不良反应：

可引起直立性低血压；但锥体外系反应较少见；可见头晕、乏力、口干、便秘、视物模糊、排尿困难、心动过速、血压下降；偶有肝功能损伤、粒细胞减少及皮疹产生。

注意事项：

大剂量引起癫痫大发作；避免皮肤与本品接触。孕妇，哺乳期妇女，青光眼、前列腺肥大、尿潴留、癫痫、骨髓抑制及严重心、肝功能不全者慎用；6岁以下儿童禁用。

品名：氟哌噻吨Flupentixol（三氟噻吨、复康素、Fluanxol、Depixol、Depot、Emergil）

剂型与规格：

片剂，5mg。

用法与用量：

口服，开始一日5～10mg，分次服，后渐增至一日10～60mg，维持量一日 5～20mg。

药理与用途：

一般作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用较氯普噻吨强，无镇静作用，有抗抑郁作用。临床用于急、慢性精神分裂症，尤其适于合并情感淡漠、幻觉、焦虑、抑郁等阴性症状者。

不良反应：

用药早期可有锥体外系反应，但症状较轻；其他有失眠、口干、恶心、便秘等。

注意事项：

孕妇、哺乳期妇女、癫痫患者和心、肝、肾功能不全患者慎用；用药期间不宜饮酒；过度兴奋、过度激动、酒精或药物中毒、昏迷、严重心功能不全患者禁用。

品名：氟哌噻吨美利曲辛Flupentixol and Melitracen（黛安神、黛力新、Deanxit）

剂型与规格：

片剂，10.5mg（内含氟哌噻吨0.5mg、美利曲辛10mg）。

用法与用量：

口服，一日2片，早晨1次顿服，或早晨及中午各服1片。严重者一日3片，早晨2片，中午1片。老年患者及维持剂量为一日1片，早晨服。

药理与用途：

本品的疗效是两种成分综合作用的结果。氟哌噻吨是一种神经阻滞剂，小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛是一种双相抗抑郁药，低剂量应用时具有兴奋特性。两种成分的合剂具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。适用于轻至中度焦虑、抑郁、神经衰弱和情感淡漠、嗜睡及药物依赖的焦躁不安及抑郁。

不良反应：

有轻微口干，夜间服用可能影响睡眠；较大剂量治疗时，极少数患者可出现不安或轻微震颤。

注意事项：

为避免影响睡眠，一日最后一次服药不应晚于下午4点；如患者已服用镇静药物，则镇静药物可逐步减量停用；在与镇静药同时使用的过程中，应中午以前服镇静药。下列患者禁用：严重的心脏疾病如心肌梗死恢复早期，束支传导阻滞，未经治疗的闭角型青光眼，高度兴奋，急性酒精、巴比妥类药物及阿片中毒者，妊娠及哺乳期妇女。

品名：氯氮平Clozapine（氯扎平、Clozaril、HF-1854、Leponex、Leptotex）

剂型与规格：

片剂，25mg、50mg。

用法与用量：

口服，开始时一次25mg，一日1～2次，后渐增至一日200～600mg，待病情控制后，渐减至维持量一日50～100mg。

药理与用途：

二苯二氮类广谱抗精神病药，其抗精神病作用及镇静作用迅速而强大，且无明显锥体外系反应。尚有抗胆碱、抗肾上腺素及抗组胺作用等。临床适用于治疗急慢性精神分裂症，对其他药物无效的难治性精神分裂症亦有效。还可用于治疗躁狂症。

不良反应：

①中枢神经系统，嗜睡、镇静、头晕、眩晕、头痛、震颤、晕厥、睡眠障碍、梦魇、坐立不安、运动功能减退、运动障碍、激动不安、癫痫（抽搐）、僵直、静坐不能、意识障碍、疲劳、失眠、运动功能亢进、虚弱、嗜睡、共济失调、口齿不清、抑郁、焦虑、少语、精神错乱、抽搐、动作不协调、妄想、幻觉、不自主运动、口吃、构音障碍、遗忘/记忆丧失、表演样动作、性欲增加或减退、偏执、颤抖、帕金森病、易怒、谵妄、精神分裂症加剧、肌阵挛、过量中毒、感觉异常、轻度猝倒、癫痫持续状态。②心血管系统，心动过速、低血压、直立性低血压、高血压、胸痛、心绞痛、心电图异常、水肿、心悸、血栓性静脉炎、深静脉血栓形成、发绀、室性期前收缩、Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、房颤、室颤、心动过缓、晕厥、周围组织水肿、心肌炎、心肌病。③消化系统，便秘、腹部不适、胃灼热、恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常、畏食、腹胀、胃肠炎、直肠出血、胃运动神经障碍、粪便异常、呕血、胃溃疡、口苦、嗳气、急性胰腺炎、咽下困难、粪便嵌塞、麻痹性肠梗阻、唾液腺肿胀、结肠炎、胆汁淤积、肝炎、黄疸。④泌尿生殖系统，尿异常、尿失禁、射精异常、尿急、尿频、尿潴留、痛经、阳痿、阴道瘙痒、急性肾间质肾炎、阴茎异常勃起。⑤自主神经系统，流涎、多汗、口干、视觉障碍、麻木、烦渴、潮热、咽干、瞳孔散大。⑥皮疹、瘙痒、苍白、湿疹、红斑、青肿、皮炎、瘀斑、荨麻疹。⑦过敏反应，光敏性皮炎、血管炎、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征。⑧肌肉骨骼系统，肌无力、疼痛（背部、颈部、腿）、肌痉挛、肌肉痛、颤搐、关节痛、肌无力综合征、横纹肌溶解。⑨呼吸系统，咽喉不适、呼吸困难、呼吸急促、鼻充血、鼻出血、咳嗽、肺炎样症状、鼻溢、换气过度、喘鸣、支气管炎、喉炎、喷嚏、误吸、胸腔积液。⑩血液/淋巴系统，白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏症、嗜酸性粒细胞增加、贫血、白细胞增多、血红蛋白升高、血细胞比容升高、红细胞沉降率加快、肺栓塞、脓毒症、血小板增加症、血小板减少症。体重增加、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖、酮症酸中毒、糖尿病非酮症高渗性昏迷或死亡、高尿酸血症、低血钠、体重减轻。

此外，还有锥体外系症状，表现为急性肌张力障碍，出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难；肌张力异常的症状，表现为肌肉群收缩异常延长，在药物治疗的头几天可能发生在那些易受影响的患者身上。肌张力异常症状包括：颈部肌肉痉挛，有时表现为渐进性咽喉发紧、吞咽困难、呼吸困难和/或舌头伸出。一旦在服用低剂量典型抗精神病药时发生上述症状，则高剂量下更频繁发生上述症状及症状更严重的可能性更大。在年纪较轻的男性人群中观察到其发生急性肌张力异常的风险升高。氯氮平肌张力异常的发生率极低。其他反应：发热、寒战、低体温症、食欲增加、耳疾、眼睑病、眼充血、眼球震颤、闭角型青光眼、肌酸激酶升高、神经阻滞剂恶性综合征、停药后精神病复发。

注意事项：

严重心、肝、肾疾病患，低血压患者，青光眼患者，对氯氮平或氯氮平其他组分过敏的患者，骨髓增生障碍患者，未得到有效控制的癫痫患者，麻痹性肠梗阻患者，曾因氯氮平导致粒细胞缺乏症或严重粒细胞减少的患者，对有严重中枢神经系统抑制或处于各种原因所致昏迷状态的患者禁用；禁与其他能引起粒细胞缺乏症或有骨髓抑制作用的药物合用。在治疗的前18周内，中性粒细胞减少风险最大，然后下降，氯氮平引起中性粒细胞减少的机制尚不清楚，且不呈剂量依赖性。因此，氯氮平仅适用于经至少2种不同抗精神病药足量足疗程治疗后，因疗效不明显，或因不良反应无法耐受的难治性精神分裂症。因氯氮平具有严重的致癫痫发作的危险性，应告知患者避免从事那些因意识突然丧失而对自身或他人带来危险的活动。氯氮平可导致伴有或不伴有晕厥的直立性低血压和心动过缓，极少数患者出现重度虚脱并伴有呼吸和/或心搏骤停，直立性低血压多在从初始剂量快速增加剂量的过程中发生。心、脑血管疾病或易发生低血压病症（如脱水、使用抗高血压药）的患者谨慎使用氯氮平。用药后一旦发现有心肌病的症状和体征，尤其是劳力性呼吸困难、疲劳、端坐呼吸、阵发性夜间呼吸困难和周围组织水肿，则应立即通知临床医师，并做进一步检查。对确诊的心肌病患者，应停用氯氮平，除非其疗效远大于其危险性。

品名：奥氮平Olanzapine（再普乐、Zyprexa）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg。

用法与用量：

口服，一次10mg，一日1次。

药理与用途：

为选择性单胺能拮抗剂。其抗精神病活性是通过拮抗多巴胺和5-羟色胺2型（5-HT₂）受体而介导的。用于精神分裂症。

不良反应：

常见嗜睡和体重增加；少见头晕、外周水肿、直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍、口干、便秘、肝氨基转移酶一过性升高；罕见变态反应。

注意事项：

闭角型青光眼患者、孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用；18岁以下患者不宜使用；有低血压倾向的心血管和脑血管疾病、肝功能损害、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫患者慎用；慎用于驾驶人员及从事机械操作者。

品名：舒必利Sulpiride（硫苯酰胺、舒宁、止吐灵、Dogmatil、Equilid）

剂型与规格：

片剂，10mg、50mg、100mg。

用法与用量：

口服。止吐：一日100～200mg。精神病：开始一日300～600mg，1周内增至一日600～1 200mg。

药理与用途：

抗精神病作用与氯丙嗪相似，但其镇吐作用强大，并具有抗抑郁作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状疗效好，而无明显镇静、抗躁狂及催眠作用。临床用于治疗急性妄想型和单纯型精神分裂症，顽固性恶心、呕吐以及抑郁症。

不良反应：

用药早期可有头痛、失眠、口干、便秘、排尿困难、视物模糊以及胃肠道反应等；剂量过大或长期用药可出现锥体外系反应、阳痿、溢乳、月经异常、男性乳房发育、高血压等；增量过快可有一过性心电图改变、血压上升或下降、胸闷、脉频等；偶有皮疹、瘙痒等过敏反应。

注意事项：

用药期间不宜从事机械操作及高空作业；不可增量过快；高血压、肝功能不全者及孕妇慎用；幼儿及嗜铬细胞瘤患者禁用。

品名：舒托必利Sultopride（舒多普利、舒托普利、乙基舒必利、吡乙磺苯酰胺、备狂宁、Barnetil、Topral）

剂型与规格：

片剂，50mg、100mg。

用法与用量：

口服，一次100～200mg，一日2～3次。可逐渐增加剂量，最大量为一日800mg。平均日剂量600～800mg。剂量与效果不呈相关。

药理与用途：

一种苯甲酰胺类抗精神病新药。作用于多巴胺D₂受体，为多巴胺受体拮抗剂。其镇静作用较舒必利强，对躁狂、幻觉、妄想及精神运动性兴奋有抑制作用。本品与氯丙嗪、氟哌啶醇及锂相比，具有作用速度快、强、毒副作用小的特点，故适宜用于控制急性精神兴奋状态。对抑郁、焦虑及动作迟滞效果不明显。临床用于控制急性精神兴奋，对躁狂、幻觉、妄想及精神运动性兴奋有抑制作用。

不良反应：

锥体外系反应，发生率较氟哌啶醇低而较舒必利为高。

注意事项：

心、肝、肾等重要器官功能不全，抑郁症，帕金森病，不稳定的癫痫患者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用；心血管疾病、甲状腺功能亢进、营养不良者慎用。高龄患者慎用。

品名：利培酮Risperidone（利螺环酮、利哌利酮、利司贝、维思通、Risperdal）

剂型与规格：

片剂，1mg、2mg。

用法与用量：

口服，开始一次0.5mg，一日1～2次，3～7日内渐增至有效治疗量一次1～2mg，一日1～2次；或一次2～3mg，一日2次，最大剂量不超过一日8mg，维持量一次1～2mg，一日1次。老年人及心、肝、肾功能不全者剂量应减半。

药理与用途：

新一代抗精神病药，为高选择性的5-HT₂/D₂受体平衡拮抗剂，可有效改善精神分裂症的阳性及阴性症状。对伴有的情感症状也有效。而抗胆碱作用及锥体外系反应较少。临床适用于各型精神分裂症，尤其对急慢性精神分裂症的阳性和阴性症状及伴发的情感症状如焦虑、抑郁等都有效。

不良反应：

较少，主要有头痛、头晕、恶心、失眠、焦虑等；增量过快可有锥体外系反应及直立性低血压；抗胆碱能及心血管系统不良反应少见；偶有粒细胞减少或血小板减少的报道。

注意事项：

老年人、肝肾功能不全者、心血管疾病患者慎用；因服用多巴胺拮抗剂引起的迟发性运动障碍及恶性综合征者禁用。

品名：帕利哌酮Paliperidone（帕潘立酮）

剂型与规格：

片剂（缓释片），3mg、6mg、9mg；注射液，75mg/0.75ml、100mg/1.0ml、150mg/1.5ml。

用法与用量：

1.缓释片剂

本品推荐剂量为6mg，一日1次，早上服用。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/d以上，而且间隔时间通常应大于5天。当需要增加剂量时，推荐采用一次3mg/d的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/d。可在进食或不进食的情况下服用本品。本品必须在液体帮助下整片吞服，不应咀嚼、掰开或压碎片剂。必须根据患者肾功能情况进行个体化的剂量调整。

2.注射剂

推荐剂量，对于从未使用过本品口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始本品治疗前，先通过口服本品缓释片或口服利培酮确定患者对本品的耐受性。建议患者在起始治疗首日注射本品150mg，1周后再次注射100mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量为每个月75mg，根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25～150mg的范围内增加或降低每个月的注射剂量。第2剂药物之后，每个月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。

药理与用途：

用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。本品是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，本品作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺D₂受体和5-HT₂受体拮抗的联合作用介导的。

不良反应：

最常见的不良反应是静坐不能和锥体外系症状，其他有直立性低血压、Q-T间期延长、体重增加、心跳过快、口干等。

注意事项：

禁用于对利培酮和本品过敏患者，包括过敏性反应和血管神经性水肿。本品只适用于那些对胎儿利益大于风险的妊娠患者。哺乳期妇女接受本品期间，建议不要哺乳。本品会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率，未被批准用于治疗痴呆相关性精神病患者。使用包括帕利哌酮在内抗精神病药的患者出现过抗精神病药恶性综合征。本品会引起一定程度的校正Q-T间期延长。如果接受本品治疗的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，则应考虑停止使用药物。本品会增高催乳素水平，而且增高会在长期给药过程中持续存在。在已知存在心、脑血管疾病以及易出现低血压的患者中慎用本品。在易发低血压的患者中应考虑监测生命体征。存在癫痫病史或其他可能降低癫痫阈值病症的患者应小心使用本品。

品名：硫必利Tiapride（胺甲磺回胺、泰必乐、泰必利）

剂型与规格：

片剂，100mg；注射剂，100mg/2ml。

用法与用量：

用于舞蹈症及抽动-秽语综合征，口服，开始一般一日150～300mg，分3次服。老年性精神运动障碍：静脉注射或肌内注射，剂量为24小时内注射200～400mg，根据病情逐渐减量，然后改为口服。急、慢性酒精中毒：急性开始24小时内肌内注射或静脉注射，600～1 200mg，每4～8小时1次，3～4日后减量。各种疼痛如头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛等：开始一日200～400mg（平均300mg），连服3～8日，严重病例一日肌内注射200～400mg，连续3日。维持量一次50mg，一日 3 次。

药理与用途：

为抗精神失常药，对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良效。具有镇痛、镇吐、兴奋胃肠平滑肌等作用。用于治疗舞蹈病、老年精神病、老年人精神运动不稳定、激动、多言、震颤、失眠、幻觉、谵妄等症及急慢性酒精中毒，对抗戒断症状的作用显著。

不良反应：

有嗜睡、溢乳、闭经、消化道反应、头晕、乏力等；个别患者可出现兴奋。

注意事项：

能增强中枢抑制药的作用，可与镇痛药、催眠药、安定药、抗抑郁药、抗震颤麻痹药及抗癫痫药合用，治疗开始时应减少合用的中枢抑制药剂量。

品名：碳酸锂Lithium Carbonate

剂型与规格：

片剂，0.25g。

用法与用量：

口服。躁狂症：一般剂量为一次0.125～0.5g，一日3次，开始可用较小剂量，以后可逐渐加到一日1.5～2g，维持量为一日0.75～1.5g。粒细胞减少、再生障碍性贫血：一次0.3g，一日3次。月经过多症：月经第1日服0.6g，以后一日0.3g，分为3次服，共服3天，总量1.2g为1个疗程，每一个月经周期服1个疗程。

药理与用途：

碳酸锂有明显抑制躁狂症作用，可以改善精神分裂症的情感障碍，治疗量时对正常人精神活动无影响。对升高外周粒细胞有作用。本药小剂量用于子宫肌瘤合并月经过多有一定治疗作用。锂盐无镇静作用，一般对严重急性躁狂症患者先与氯丙嗪或氟哌啶醇合用，急性症状控制后再单用碳酸锂维持。

不良反应：

有头晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等副作用。

注意事项：

积蓄中毒时，可出现脑病综合征乃至昏迷、休克、肾损害，应立即停药，静脉注射氨茶碱，以促进锂的排泄；用药期间应保持正常食盐摄入量，促锂盐经肾排出；老年人易产生蓄积中毒，注意调整剂量；本药不宜与吡罗昔康合用，否则可导致血锂浓度过高而中毒；严重心血管疾病、肾病、脑损伤、脱水、钠耗竭及使用利尿药者禁用；年老体弱、12岁以下儿童、哺乳期妇女慎用；治疗期间应定期检查肾功能、血锂含量、甲状腺功能、白细胞计数及分类。

品名：丙米嗪Imipramine（米帕明、Deprinol、Tofranil）

剂型与规格：

片剂，10mg、12.5mg、25mg、50mg；胶囊，50mg、75mg、100mg。

用法与用量：

口服，一次25～50mg，一日3次，渐增至一次50mg，一日3次。一日极量200～300mg。维持量一日75～150mg。儿童遗尿症：6岁以上一次12.5～25mg，每晚 1 次。

药理与用途：

有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用弱。对内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效，但疗效慢。对精神分裂症伴发的抑郁状态无效，也可用于儿童遗尿症。

不良反应：

常见为口干、心动过速、出汗、视物模糊、眩晕；有时出现便秘、失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害、直立性低血压，偶见白细胞减少。

注意事项：

服药期间忌用升压药。高血压、心脏病、肝肾功能不全、青光眼、癫痫、前列腺肥大者及孕妇禁用；膀胱炎、严重抑郁症、老年人及6岁以下患者慎用；用量较大或较长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。

品名：氯米帕明Clomipramine（安拿芬尼、Anafranil、氯丙米嗪、Chlorimipramine、海地芬、Hydiphen）

剂型与规格：

片剂，10mg、25mg；缓释片，75mg；注射剂，25mg/2ml。

用法与用量：

口服。抑郁症：开始一次25mg，一日2～3次，病情较重者可肌内注射，开始一日25～50mg，渐增至一日50～150mg，分1～2次肌内注射，症状好转后改口服。或50～75mg以生理盐水250～500ml稀释后静脉滴注，一日早晨1次，于1.5～3小时内滴完，连续3～5日，待症状好转后改口服。维持量一日50～100mg，缓释剂量一日75mg。恐惧症及强迫症：口服，开始一次25mg，一日1次，以后视病情和耐受情况调整剂量。极量一日250mg。

药理与用途：

三环类广谱抗抑郁药，作用机制同丙米嗪，但作用迅速而强大。尚有抗焦虑及镇静作用。临床用于治疗各种抑郁症，尤以内源性和反应性抑郁症疗效显著。还可用于各种类型恐惧症和强迫症的治疗。

不良反应：

同丙米嗪，偶见男性性功能障碍。

注意事项：

严重心脏病、循环障碍、急性心肌梗死、传导阻滞、低血压、青光眼、排尿困难、白细胞计数过低、对本品过敏者禁用；癫痫患者及孕妇慎用；服用期间，不宜饮酒或含乙醇饮料；不得与单胺氧化酶抑制剂合用。

品名：阿米替林Amitriptyline（阿密替林、Amitril）

剂型与规格：

片剂，25mg。

用法与用量：

口服，治疗抑郁症：一次服25mg，一日2～4次，以后递增至一日150～300mg，分3次服。维持量一日50～150mg。老年患者和青少年一日50mg，分次或夜间1次服。治疗小儿遗尿症：睡前口服10～25mg，11岁以上儿童一次服25～50mg。

药理与用途：

三环类抗抑郁药，可使各类抑郁症患者情绪提高，对其思考缓慢，行为迟缓及食欲缺乏有所改善，有较强的镇静催眠作用。适用于各种类型抑郁症。对内源性抑郁症、更年期抑郁症疗效较好，对反应性抑郁症亦有效，对功能性遗尿有一定疗效。

不良反应：

常见口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸、心律失常；偶见直立性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。

注意事项：

用药期间不宜饮酒；应定期检查血象、血压、心功能及肝功能等指标；孕妇、哺乳期妇女、老年人及5岁以下儿童慎用；严重心脏病、癫痫病史患者、肝功能损害、急性心肌梗死、高血压、甲状腺功能亢进、支气管哮喘、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。

品名：多塞平Doxepin（多虑平、凯舒、Adapin）

剂型与规格：

片剂，25mg。

用法与用量：

口服，初始一次25mg，一日3次，后渐增至一日150～300mg，分次服用。

药理与用途：

三环类抗抑郁药，作用机制同丙米嗪，但其镇静性能较强，抗焦虑作用强大。临床常用于焦虑性抑郁症和神经性抑郁症，以及各种类型的焦虑症和焦虑状态。

不良反应：

较少，偶有疲倦、口干、口苦、便秘、视物模糊、心悸、头晕、失眠等；直立性低血压、白细胞减少、癫痫发作等少见。

注意事项：

儿童、肝肾功能不全者、癫痫及心血管疾病患者慎用；孕妇、青光眼患者、前列腺肥大者、对三环类抗抑郁药过敏者、心肌梗死恢复期患者禁用。

品名：马普替林Maprotiline（路滴美、Ludiomil、Retinyl）

剂型与规格：

片剂，10mg、25mg、75mg、100mg；注射剂，25mg/2ml、25mg/5ml、50mg/2ml。

用法与用量：

口服，抑郁症：开始一日25～75mg，分次服，至少2周，然后根据病情需要调整剂量。治疗量一般为一日150mg。老年患者开始一日25mg，渐增至一日50～75mg维持。急性严重抑郁症或口服疗效不佳者，可用本品25～50mg加入10～20ml生理盐水中静脉注射，或本品25～150mg以250ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。儿童遗尿症：口服，25～50mg，睡前0.5～1小时服。

药理与用途：

四环类广谱抗抑郁药，可选择性地抑制中枢神经突触前膜对NA的再摄取。抗抑郁作用较强，尚有中度抗胆碱及镇静作用。临床用于各型抑郁症及各种原因引起的焦虑和抑郁状态，亦可用于儿童遗尿症。

不良反应：

治疗初期常见口干、乏力、眩晕、便秘、视物模糊等，可自行减轻或消失；少数患者偶见皮疹、心动过速、暂时性低血压等。剂量较大时偶可诱发躁狂及癫痫发作等。

注意事项：

青光眼、前列腺肥大、甲状腺功能亢进及心、肝、肾功能不全者慎用；用药期间不宜饮酒或进行驾驶等危险操作；老年人或心血管疾病患者使用较高剂量时，应注意定期进行心电图和心功能检查；孕妇、哺乳期妇女、急性心肌梗死患者、癫痫患者及有惊厥史者禁用。

品名：曲唑酮Trazodone（三唑酮、美舒郁、Mesyrel）

剂型与规格：

片剂，50mg、100mg。

用法与用量：

口服，开始一日用50～100mg，分次服，3～4日内，一日剂量可增加50mg，最大剂量门诊患者可达一日400mg，住院患者可达一日600mg。老年人从一次25mg开始，一日2次，经3～5日逐渐增至一次50mg，一日3次，很少超过一日200mg。

药理与用途：

曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药，其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂。抗抑郁作用机制是选择性地阻断5-HT的再吸收，并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用。本品还具有中枢镇静和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。临床可用于治疗抑郁症，顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效者，用本品往往有效。本品还可用于治疗焦虑症，尤其适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾病的患者。

不良反应：

最常见的不良反应是嗜睡；偶见皮肤过敏、粒细胞减少、视物模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、协同动作障碍。

注意事项：

癫痫患者、肝肾功能不良者慎用；本品不推荐孕妇及哺乳期妇女使用，不推荐将本品用于18岁以下儿童和少年；用药期间不宜饮酒及进行驾驶等危险操作。

品名：氟西汀Fluoxetine（优克、百忧解、Prozac）

剂型与规格：

片剂，10mg；胶囊，20mg；分散片，20mg。

用法与用量：

治疗抑郁症，一日服用20mg，一日1次，然后可根据病情调整剂量。有效治疗量为20～40mg，一日1次，晨服。老年人开始10mg，一日1次，然后可根据病情及耐受情况调整剂量。

药理与用途：

主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收，从而产生抗抑郁作用。适用于治疗抑郁症及其伴随的焦虑，治疗强迫症及暴食症。

不良反应：

胃肠道不适、畏食、恶心、腹泻、神经失调、头痛、焦虑、神经质、失眠、昏昏欲睡及倦怠虚弱、流汗、颤抖及目眩或头重脚轻、皮疹等；大剂量可诱发癫痫发作。

注意事项：

孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不良者慎用；对本品过敏者禁用；服用本品时可出现皮疹，较严重的出现全身过敏反应，故须立即停药；用药期间不宜饮酒。

品名：帕罗西汀Paroxetine（苯哌苯醚、Paxil、Seroxat）

剂型与规格：

片剂，20mg。

用法与用量：

口服，开始一次20mg，一日1次，晨服。2～3周后可视病情渐增至一次50mg，一日1次。维持量一次20mg，一日1次。老年人及肝功能不良者酌情减量。

药理与用途：

选择性5-HT再摄取抑制剂，临床用于各型抑郁症及伴有明显焦虑症状和睡眠障碍的抑郁症。

不良反应：

较轻，主要有口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、头痛、眩晕、震颤、失眠、乏力、多汗、性欲减退等；偶见血管神经性水肿、荨麻疹、直立性低血压等；长期服用突然停药可发生停药综合征，表现为失眠、焦虑、恶心、出汗、意识模糊等。

注意事项：

老年人，严重心、肝、肾疾病及有躁狂史者慎用；避免突然停药；孕妇、哺乳期妇女及癫痫患者禁用。

品名：度洛西汀Duloxetine（盐酸度洛西汀、欣百达、Duloxetine Hydrochloride、Cymbalta、Yentreveo）

剂型与规格：

胶囊，30mg、60mg，肠溶片，20mg。

用法与用量：

推荐靶剂量为一日60mg，顿服；或者一次30mg，一日2次口服。

1.严重抑郁状态

大多数患者可给予一日40～60mg。耐受能力差的患者可从一日30mg起，维持1周后再逐渐增加至一日60mg。可长期使用一日60mg的剂量进行洽疗。医生需及时评估患者病情，及时调整药物剂量。

2.广泛性焦虑

初始剂量即为一日60mg；部分患者可考虑先给予一日30mg，维持1周再调整剂量至一日60mg。超过10周维持治疗的有效性和安全性资料不足。

3.糖尿病性周围神经病性疼痛

初始剂量即为一日60mg。耐受性较差的患者，可以使用更低的起始剂量。伴有肾功能不全的患者更需要考虑降低起始剂量。连续用药12周以上的临床有效性资料不足。

4.纤维肌痛

从一日30mg起，维持1周后再逐渐增加至一日60mg。连续用药3个月以上的临床有效性资料不足。

药理与用途：

本品为强效、高度特异性5-HT和NA双重再摄取抑制剂。对突触前膜5-HT和NA转运体有高度亲和性，同时是DA转运体的弱抑制剂。临床适用于治疗各种抑郁症、严重抑郁状态。还可用于广泛性焦虑、纤维肌痛、糖尿病性周围神经病性疼痛。

不良反应：

头晕、恶心、头痛等。

注意事项：

对本品过敏者、闭角型青光眼患者、儿童禁用；对肝功能不全者、严重肾功能不全者、嗜酒者、孕妇、哺乳期妇女、25岁以下患者一般不推荐使用本品；对严重抑郁状态患者，应在用药前权衡利弊，在用药初期严密监控，及时发现行为心境异常及可能发生的自杀倾向与行为；慎用于胃肠道排空慢者、肾功能不全者、有直立性低血压或晕厥病史者、躁狂或有躁狂病史者（特别是双相情感障碍患者）、癫痫或癫痫病史者、有自杀观念的成人；可能产生镇静效果，故从事注意力高度集中的机械操作高空作业及驾驶者应慎用。

品名：舍曲林Sertraline（氯苯萘胺、左洛复、Zoloft、Lustral）

剂型与规格：

片剂，50mg、100mg。

用法与用量：

口服，开始50mg，一日1次，1～2周后可渐增至一日100～200mg，一日1次或睡前服。

药理与用途：

强效选择性5-HT再摄取抑制剂，抗组胺及抗胆碱能作用弱。临床用于各型抑郁症及强迫症，并可用于预防抑郁症复发。

不良反应：

较少，可有恶心、腹泻、口干、嗜睡、失眠、男性性功能障碍等；偶见激动、焦虑、震颤、直立性低血压等。

注意事项：

有癫痫史者慎用；孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不全者及对本品过敏者禁用。

品名：文拉法辛Venlafaxine（文法克星、万拉法新、博乐欣、Efexor、Effexor）

剂型与规格：

片剂，25mg、50mg；胶囊，25mg、50mg；缓释片，37.5mg；缓释胶囊，75mg、150mg。

用法与用量：

口服，开始一次25mg，一日3次，需要时一日量可逐渐增至250mg，重症可至350mg，分3次服用。轻至中度肾功能损害患者，每天给药总量降低25%～50%。轻至中度肝损伤者，一日总剂量为常规用药剂量的一半或不足一半，需根据患者实际情况个体化用药。

药理与用途：

NA/5-HT再摄取抑制剂，具有抗抑郁作用，主要用于治疗抑郁症。

不良反应：

可有恶心、呕吐、嗜睡、口干、头晕、便秘、出汗、血压升高、性功能障碍等。

注意事项：

一日剂量超过200mg时可引起高血压，服药期间须定期检查血压。

品名：西酞普兰Citalopram（喜普妙）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg、20mg。

用法与用量：

一日服用1次。开始量一日20mg，如临床适应，可增加至一日40mg，或有需要时增至最高剂量一日60mg。超过65岁的患者剂量减半，即一日10～30mg。一般对躁狂性抑郁精神障碍需4～6个月。若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议给予镇静药治疗。

药理与用途：

用于抑郁性精神障碍（内源性或非内源性抑郁）。

不良反应：

副作用通常很少，很轻微且短暂；最常见的副作用有恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间缩短，通常在治疗开始的第1周或第2周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。

注意事项：

①本品不能与MAOI合用。②对其他SSRI过敏者，以及心血管疾病、肝功能不全、严重肾功能不全、有躁狂病史、有癫痫病史、有自杀倾向的患者慎用。使用过程中应定期监测心电图、肝功能、肾功能、血常规。③孕妇、青少年慎用，哺乳期妇女使用本品时建议停止哺乳。不推荐儿童使用。④突然停药可能会引起撤药综合征（如出现低钠血症、尿崩症等），故需逐渐撤药。⑤用药期间从事需要精神高度紧张、集中的工作或活动者，需慎重使用本药。

品名：艾司西酞普兰Escitalopram（草酸艾司西酞普兰、来士普）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg、20mg。

用法与用量：

口服。一日20～60mg，一日1次，晨起或晚间顿服。推荐初始剂量为一日20mg，再根据患者症状控制情况酌情增减，逐渐达到稳定控制病情的最小有效剂量。剂量调整间隔时间不能少于1周，一般为2～3周。通常需要过2～3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。肝功能不全者及年龄超过65岁的老人：推荐剂量较常规用药剂量减半。

药理与用途：

本品为一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），是西酞普兰（外消旋体）的左旋对映体。可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。临床适应证参见西酞普兰。

不良反应：

参见西酞普兰。

注意事项：

参见西酞普兰。

品名：阿立哌唑Aripiprazole（奥派、安律凡、博思清）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg；胶囊，5mg、10mg；口腔崩解片，5mg、10mg。

用法与用量：

口服，一日1次。推荐用法为第1周起始剂量一日5mg，第2周为一日10mg，第3周为一日15mg，之后可根据个体疗效和耐受情况调整剂量。有效剂量范围一日10～30mg，最大剂量一日不应超过30mg。口腔崩解片服用方法：保持手部干燥，迅速取出药片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在数秒内即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽动作入胃起效，患者不应试图将药片分开或咀嚼。

药理与用途：

本品是一种新型的治疗精神分裂症药物，是多巴胺递质的平衡稳定剂。与多巴胺D₂、D₃，5-HT_1A和5-HT_2A受体有很高的亲和力，与多巴胺D₄，5-HT_2C、5-HT₇，α₁肾上腺素，H₁组胺受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。本品是通过对多巴胺D₂和5-HT_1A受体的部分激动作用及对5-HT_2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的，临床用于治疗各种类型的精神分裂症。

不良反应：

不良反应较轻，体重增加、锥体外系反应等发生率低，所以患者耐受性比较好。主要有头痛、焦虑、失眠、嗜睡、小便失禁、静坐不能等。

注意事项：

对本品过敏者禁用；心血管疾病患者（心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭或传导异常病史）、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和抗高血压药治疗）、有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如阿尔茨海默病）、有吸入性肺炎风险性的患者、孕妇慎用，哺乳期妇女服药期间停止哺乳。

品名：喹硫平Quetiapine（思瑞康、Seroquel）

剂型与规格：

片剂，25mg、100mg。

用法与用量：

口服，一日2次，饭前或饭后服用。治疗初期的日总剂量为：第1日50mg，第2日100mg，第3日200mg，第4日300mg。从第4日以后，将剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为一日300～450mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为一日150～750mg。

药理与用途：

是一种新型非典型抗精神病药，为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中，本品对5-羟色胺2型（5-HT₂）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D₁和D₂受体的亲和力。适用于治疗精神分裂症。

不良反应：

常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲缺乏和便秘。

注意事项：

对本品过敏者禁用；心、脑血管疾病或其他有低血压倾向的患者，孕妇慎用，哺乳期妇女服药期间停止哺乳。

品名：米氮平Mirtazapine（米塔扎平、派迪生、瑞美隆、Remeron）

剂型与规格：

片剂，15mg、30mg。

用法与用量：

口服，一次15mg，一日1次，睡前服用，根据病情可逐渐增加（剂量改变应间隔1～2周）。有效剂量通常为一日15～45mg。

药理与用途：

本品为四环类抗抑郁药，属于哌嗪氮类衍生物。为去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺的抑制剂。本品可阻断肾上腺素α₂受体，因而刺激去甲肾上腺素及5-羟色胺的释放，同时对组胺H₁受体有拮抗作用，对外周α₁受体及胆碱能受体也有一定的拮抗作用。用于治疗抑郁症。

不良反应：

嗜睡、体重增加、头晕、水肿、直立性低血压，以及轻度而短暂的抗胆碱能作用如便秘和口干。少见有精神错乱、焦虑、情绪不稳、兴奋、皮疹、水肿、呼吸困难、低血压、肌痛、感觉迟钝、疲乏、眩晕、噩梦、恶心、呕吐、腹泻、尿频。

注意事项：

对本品过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女及儿童不建议使用；粒细胞缺乏、心绞痛、心血管意外、脱水、癫痫、高胆固醇血症、心肌梗死及肝肾功能不全者慎用。

品名：贯叶连翘提取物Hypericum Perforatum Extract（圣·约翰草提取物、Saint John᾿s Wort Extracts、SWE、Neurostan、路优泰）

剂型与规格：

片剂，每片含贯叶连翘干燥提取物300mg（其中贯叶金丝桃素含量不少于9mg，总金丝桃素含量不少于0.4mg）。

用法与用量：

口服，成人和12岁以上儿童，一次300mg，一日2～3次，饭前服用。日剂量不超过1 800mg，维持剂量为一日300～600mg，疗程为3～6个月。

药理与用途：

本品具有多重抗抑郁作用，可同时抑制突触前膜对去甲肾上腺素（NA）、5-羟色胺（5-HT）和多巴胺（DA）的重吸收，使突触间隙内3种神经递质的浓度增加。同时还有轻度抑制儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的作用，从而抑制神经递质的过多破坏。用于抑郁症、焦虑或烦躁不安。

不良反应：

主要为胃肠道反应、头晕、疲劳或不安、过敏反应（如皮肤红、肿、痒）。有引起皮肤对光的敏感性增加，暴露在阳光下可能出现类似晒伤的反应。

注意事项：

对本品过敏者、12岁以下儿童禁用；妊娠前3个月、哺乳期妇女应尽量避免使用；严重肝肾功能不全者慎用或减量；有光敏性皮肤的患者慎用；在服用本品期间，应避免较长时间使皮肤直接暴露于强烈阳光下，以免出现不良反应；由于本品有抑制MAO的作用，饮食方面应限制乳酪制品的摄入。

品名：坦度螺酮Tandospirone（枸橼酸坦度螺酮、坦达匹隆、坦多吡酮、坦道匹朗希德、Sediel）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg；胶囊，5mg、10mg。

用法与用量：

成人一次口服10mg，一日3次。随患者年龄、症状等的不同可适当增减，最高日剂量不得超过60mg或遵医嘱。

药理与用途：

可选择性地作用于脑内5-HT_1A受体，从而发挥抗焦虑作用和改善身心疾病模型的症状。临床用于各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症；原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

不良反应：

肝功能异常、黄疸。

注意事项：

①妊娠期、哺乳期妇女禁用。严重心脏、肝、肾病患者慎用。②焦虑神经症病程3年以上，长期应用苯二氮类已经出现耐受者，效果差。如果用到一日60mg仍无效者应停药。③本品与苯二氮类药物之间没有交叉依赖性，用本品替换苯二氮类药物时，苯二氮类药物要逐渐减量，以免出现停药反应。④由于存在困倦和头晕不良反应，不得从事伴有危险的机械性作业。

品名：丁螺环酮Buspirone（丁螺酮、希司必隆、布斯哌隆、布斯帕、螺氮癸嘧哌嗪、苏新、一舒、Buspar、Besparo）

剂型与规格：

片剂，5mg。

用法与用量：

口服，开始一次5mg，一日2～3次。第2周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量一日20～40mg。

药理与用途：

本品属氮杂螺环癸烷二酮类化合物。具有激动5-HT_1A受体作用，其抗焦虑作用可能与此有关。由于本品能减少体内5-HT受体敏感性而具有抗抑郁作用。临床主要治疗广泛性焦虑，短时间应用效果类似苯二氮类，而且不会引起镇静、损害精神运动和认知功能。作用出现较慢，2～4周起效。对惊恐发作无效。

不良反应：

比苯二氮类药物低。常见的不良反应有恶心、头晕、目眩、耳鸣、头痛、神经过敏、兴奋、咽喉痛、鼻塞等。其他不良反应可有心动过速、困倦、口干、疲劳和出汗。较大剂量时可出现烦躁不安。

注意事项：

对本品过敏、严重肝肾功能不全、重症肌无力、青光眼、癫痫患者禁用；儿童、孕妇及分娩期禁用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数；轻至中度肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用；用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

品名：多奈哌齐Donepezil（多那喜、安理申、思博海、赛灵斯、阿瑞斯、扶斯克、盖菲、Aricept、E-2020）

剂型与规格：

片剂，5mg、10mg；胶囊，5mg、10mg。

用法与用量：

口服。初始一次5mg，一日1次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至一次10mg，仍一日1次。此为最大推荐剂量。

药理与用途：

多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。临床主要用于轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗；重度阿尔茨海默病（AD）的治疗。

不良反应：

腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。

注意事项：

①病态窦房结综合征患者、室上性心脏传导疾病患者、胃肠道疾病活动期或溃疡病患者、哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、癫痫病史者慎用。②妊娠及哺乳期妇女慎用。③轻至中度肝肾功能不全者无须调整用药。用药后出现无法解释的肝功能损害、精神系统症状应考虑减量或停药。④过量时可能引起胆碱能危象，如瞳孔缩小、恶心呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥、肌束颤动等，可给予阿托品等解毒。

品名：哌罗匹隆Perospirone（康尔汀）

剂型与规格：

片剂，4mg。

用法与用量：

饭后口服。成人初始剂量为一次4mg，一日3次，依反应逐渐增加剂量。维持量一日12～48mg，分3次于饭后服用。根据年龄和症状适当增减剂量，一日最大用量不得超过48mg。

药理与用途：

本品是一种非典型抗精神病药，通过影响多巴胺代谢途径，阻断多巴胺D₂受体、5-HT₂受体而发挥作用。用于治疗精神分裂症。

不良反应：

主要为静坐不能、震颤、肌强直、构音障碍等锥体外系症状，失眠、困倦等神经精神症状。临床实验室检查异常有催乳素升高、肌酸激酶（CK）升高、GOT升高、GPT升高等。

注意事项：

由于伴随恶性综合征出现的CK上升，且有本品使CK升高的情况，在充分观察认为有异常的情况下，进行中止给药等适当的处置；由于本品可能引起困倦，导致注意力、集中力及反射运动能力等降低，注意不要从事驾驶等伴有危险的机械操作；由于本品会导致兴奋、运动失调、紧张和冲动控制障碍等阳性症状加重，需注意观察，一旦出现症状恶化，需采取适当处理；由于食物可影响本品的吸收，建议餐后服用。禁忌：①昏迷状态的患者禁用；②受巴比妥酸衍生物等中枢神经抑制剂强烈影响的患者禁用；③对本品成分有过敏史的患者禁用；④正在接受肾上腺素治疗的患者禁用。

品名：氨磺必利Amisulpride（阿米舒必利、索里昂、Aminosultopride、Solian）

剂型与规格：

片剂，50mg、200mg。

用法与用量：

口服。①急性期：400～800mg/d，根据个体情况，可以提高至1 200mg/d。②阳性及阴性症状混合阶段：治疗初期应主要控制阳性症状，剂量为400～800mg/d；然后根据患者的反应调整剂量至最小有效剂量维持治疗。③阴性症状占优势阶段：推荐剂量为50～300mg/d。

药理与用途：

本品为苯甲酰胺类抗精神病药，可选择性地与边缘系统多巴胺D₂、D₃受体结合。小剂量有振奋、激活作用，用于精神分裂症阴性症状；大剂量有镇静作用，可治疗急性精神障碍患者。临床用于治疗精神疾病，尤其是伴有阳性症状和/或阴性症状的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病；也用于治疗心境恶劣。

不良反应：

①常见的不良反应有血中催乳素水平升高（停止治疗后可恢复）、体重增加、锥体外系反应。②偶见嗜睡、胃肠道功能紊乱。

注意事项：

对本品过敏者，嗜铬细胞瘤、催乳素瘤、乳腺癌、严重肾功能不全患者禁用；孕妇、哺乳期妇女及15岁以下儿童禁用。对其他苯甲酰胺类衍生物有过敏史者、轻至中度肾功能不全者、癫痫患者、老年人慎用。

品名：癸氟奋乃静Fluphenazine Decanoate（滴加）

剂型与规格：

注射剂，25mg/1ml。

用法与用量：

每2～5周使用12.5～25mg，肌内注射。最佳用药剂量和给药间隔必须依据具体患者而定，因为已有的发现证实，所需剂量应随临床情况及个体对药物的反应而变化。或遵医嘱。

药理与用途：

癸氟奋乃静为氟奋乃静的长效酯类化合物，药理作用同氟奋乃静，临床用于治疗急、慢性精神分裂症。

不良反应：

可以出现锥体外系反应。

注意事项：

①对氟奋乃静过敏者、严重抑郁症者禁用。②既往有抽搐史或皮质下有器质性病变者，肝、肾功能不全患者，青光眼患者均慎用。③6岁以下儿童、老年患者慎用。

十、治疗重症肌无力药

品名：新斯的明Neostigmine（普洛色林、Proserin、普洛斯的明、Prostigmin）

剂型与规格：

注射剂，0.5mg/1ml、1mg/2ml。

用法与用量：

皮下注射或肌内注射其甲硫酸盐，一次0.25～1.0mg，一日2～3次或4次；极量，一次1mg，一日5mg。

药理与用途：

具有抗胆碱酯酶作用，但对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱；因尚能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强；缩瞳作用较弱。用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。

不良反应：

大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。

注意事项：

癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗阻及支气管哮喘患者禁用。

品名：溴吡斯的明Pyridostigmine Bromide（溴化吡啶斯的明、吡啶斯的明、吡斯的明）

剂型与规格：

片剂，60mg。

用法与用量：

口服，一次60mg，一日3次。

药理与用途：

为可逆性胆碱酯酶抑制药，作用与新斯的明相似，能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒蕈碱样（M）和烟碱样（N）胆碱受体兴奋作用。用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留；对抗非去极化型肌松药的肌松等。

不良反应：

常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗液及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等；接受大剂量治疗的重症肌无力患者，常出现精神异常。

注意事项：

对本品过敏、心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻者禁用；心律失常（尤其是房室传导阻滞）者、术后肺不张或肺炎患者及孕妇慎用。

品名：加兰他敏Galanthamine（强肌片、Nivalin）

剂型与规格：

注射液，1mg/1ml、2.5mg/1ml、5mg/1ml；片剂，5mg。

用法与用量：

口服，一次10mg，一日3次；儿童一日0.5～1mg/kg，分3次服用。皮下注射或肌内注射，一次2.5～10mg；儿童一次0.05～0.1mg/kg，一日1次。1个疗程2～6周。

药理与用途：

抗胆碱酯酶药，并可改善神经肌肉间的传导，用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾病所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。

不良反应：

超量时可有流涎、心动过缓、头晕、腹痛等。

注意事项：

癫痫、机械性肠梗阻、支气管哮喘、心绞痛、心动过缓者禁用。

十一、其　他

品名：乙哌立松Eperisone（妙纳、盐酸乙苯哌丙酮、盐酸乙哌立松、Myonal）

剂型与规格：

片剂，50mg。

用法与用量：

口服，一次50mg，一日3次，饭后服用。

药理与用途：

本品为中枢性肌肉松弛药。能作用于脊髓和血管平滑肌，通过抑制脊髓反射，抑制γ-运动神经元的自发性冲动，降低肌梭的灵敏度，从而缓解骨骼肌的紧张；并通过扩张血管而改善血液循环，从多方面阻断肌紧张亢进→循环障碍→肌疼痛→肌紧张亢进这种骨骼肌的恶性循环。用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合征、肩周炎、腰痛症；用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤）、外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤）、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经症（SMON）及其他脑脊髓疾病。

不良反应：

1.严重不良反应

休克、肝功能异常、肾功能异常。

2.其他不良反应

①皮肤：皮疹、瘙痒等；②神经系统：失眠、头痛、困倦、身体僵硬、四肢麻木、知觉减退、四肢发颤等；③消化系统：恶心、呕吐、食欲缺乏、胃部不适、口干、便秘、腹泻、腹痛、腹胀等，偶有口腔炎；④泌尿系统：尿闭、尿失禁、尿不尽感等；⑤全身症状：四肢无力、站立不稳、全身倦怠，偶有头晕、肌紧张减退等；⑥其他：颜面热感、出汗等。

注意事项：

对本品过敏、严重肝肾功能障碍、休克者，哺乳期妇女禁用；肝功能障碍患者、孕妇慎用；用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能和血象的情况；用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作；若出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状时，应减少或停止用药；哺乳期妇女应避免用药，必须用药时，应停止哺乳。

品名：谷维素Oryzanol（Oryzanolum）

剂型与规格：

片剂，10mg。

用法与用量：

口服，一次10～30mg，一日3次。疗程一般3个月左右。

药理与用途：

能调整自主神经功能，减少内分泌平衡障碍，改善神经精神失调症状。用于自主神经功能失调（包括胃肠、心血管神经症）、周期性精神病、脑震荡后遗症、精神分裂症周期型、更年期综合征、月经前期紧张症等的辅助治疗。

不良反应：

偶有胃部不适、恶心、呕吐、口干、疲乏、皮疹、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发、体重增加等。

注意事项：

对本品过敏者禁用；过敏体质者、胃及十二指肠溃疡患者慎用。

品名：利鲁唑Riluzole（力如太，万全力太，协一力，Rilutek）

剂型与规格：

片剂，50mg。

用法与用量：

一次50mg，一日2次。

药理与用途：

本品通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。临床适用于肌萎缩侧索硬化症的治疗，延长生命或推迟需要机械通气的时间，但无法缓解肌力的减退。此外，还可用于脑损伤、惊厥、焦虑及帕金森病。

不良反应：

乏力、恶心和肝功能检测异常。

注意事项：

对本品过敏者、肝功能不正常或氨基转移酶水平异常增高者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用；肝脏疾病患者慎用，如使用应定期检查肝功能；儿童慎用；使用前要检查氨基转移酶水平，用药前3个月应每个月检查一次；持续用药者第1年每3个月检查一次。若发现氨基转移酶升高应进行监测，必要时停药。服用本品期间不要过量饮酒；对可能出现的粒细胞减少不良反应，须监测血红蛋白、血细胞比容、血细胞计数；服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶机动车或操作机器。

品名：戈利木单抗Golimumab（欣普尼）

剂型与规格：

注射剂，50mg/0.5ml。

用法与用量：

皮下注射，类风湿关节炎：本品50mg，每个月1次给药，应与甲氨蝶呤（MTX）联合使用；强直性脊柱炎：本品50mg，每个月1次给药。

药理与用途：

本品是一种人源化TNF-α单克隆抗体，用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎。

不良反应：

本品报道的最严重的药物不良反应包括严重感染（包括脓毒症、感染性肺炎、结核病、侵袭性真菌感染和机会感染）、脱髓鞘类疾病、乙型肝炎再激活、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病（类狼疮综合征）、血液学反应、严重全身性超敏反应（包括速发过敏反应）、血管炎、淋巴肿瘤和白血病。

注意事项：

在接受本品治疗前、治疗期间和治疗结束后，必须密切监测感染（包括结核病）；不应用于有临床严重、活动性感染的患者；活动性结核病或其他重度感染例如脓毒症和机会感染者禁用；出现新的心力衰竭症状或心力衰竭症状恶化，则必须停用本品；肝功能受损患者应慎用本品；本品包含山梨醇，遗传性果糖不耐受患者不应使用本品；可能对驾驶和操作机器的能力有轻微的影响。

品名：托珠单抗Tocilizumab（雅美罗）

剂型与规格：

注射液，80mg/4ml、200mg/10ml、400mg/20ml。

用法与用量：

1.类风湿关节炎（RA）

托珠单抗的成人推荐剂量是8mg/kg，每4周静脉滴注1次，可与MTX或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联用，如出现肝酶异常、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低时，可将托珠单抗的剂量减至4mg/kg。托珠单抗用0.9%无菌氯化钠注射液稀释至100ml。建议托珠单抗静脉滴注时间在1小时以上。对于体重>100kg的患者，一次推荐的滴注剂量不得超过800mg。

2.全身型幼年特发性关节炎（sJIA）

托珠单抗可以单独应用或与甲氨蝶呤联合使用。对于sJIA患者，推荐每2周静脉滴注1次，静脉滴注时间在1小时以上。体重<30kg患者，12mg/kg，用0.9%氯化钠注射液稀释至100ml，用于静脉输注；体重≥30kg患者，8mg/kg，用0.9%氯化钠注射液稀释至50ml，用于静脉输注。

药理与用途：

托珠单抗是免疫球蛋白IgG₁亚型的重组人源化抗人白介素-6（IL-6）受体单克隆抗体。临床用于治疗中到重度活动性类风湿关节炎的成年患者，用于治疗此前经非甾体抗炎药和糖皮质激素治疗应答不足的2岁或2岁以上儿童的活动性全身型幼年特发性关节炎。

不良反应：

最常见的不良反应有高血压、头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎等，严重的不良反应见血脂异常、脱髓鞘疾病、肝酶升高、中性粒细胞减少、严重感染等。

注意事项：

应密切监测患者在使用本品治疗期间和治疗后出现的感染症状和体征，患者如发生严重感染、机会性感染或脓毒症，应中断本品治疗；如发生速发型过敏反应或其他严重超敏反应，应立即停止本品，并永久终止本品治疗。

品名：麦格司他Miglustat（泽维可）

剂型与规格：

胶囊，0.1g。

用法与用量：

成人及青少年患者（12岁以上），一次0.2g，一日3次。12岁以下儿童患者应根据体表面积调整剂量，体表面积≤0.47m2，一次0.1g，一日1次；>0.47～0.73m2，一 次0.1g，一 日2次；>0.73～0.88m2，一 次0.1g，一 日3次；>0.88～1.25m2，一次0.2g，一日2次；>1.25m2，一次0.2g，一日3次。年龄小于4岁或高于70岁的老年人C型尼曼-匹克病患者本品的使用经验有限。

药理与用途：

本品是一种葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂，该酶是大多数鞘糖脂类合成的一系列反应的起始酶。临床用于成人及儿童C型尼曼-匹克病患者的进行性神经症状的治疗。

不良反应：

最常见的不良反应是腹泻、肠胃胀气、腹痛、体重减轻和震颤。

注意事项：

震颤通常于治疗的第1个月出现，在给药后第1～3个月震颤消失，降低剂量可能于几日内改善震颤，但有时可能需要终止治疗；80%以上的患者在治疗开始时或治疗期间出现胃肠道事件，主要为腹泻；男性患者应在试图生育前停用本品并在停药后3个月内采取可靠的避孕措施。

品名：阿达木单抗Adalimumab（修美乐）

剂型与规格：

注射剂，40mg/0.8ml。

用法与用量：

1.类风湿关节炎

用量为40mg，每2周皮下注射单剂量给药。本品治疗过程中，应继续使用甲氨蝶呤、糖皮质激素、水杨酸类药物、非甾体抗炎药或者镇痛药。在单一药物治疗时，如某些患者出现治疗效果下降，可以将用药剂量增加为每周注射40mg阿达木单抗以改善疗效。

2.强直性脊柱炎

用量为40mg，每2周皮下注射单剂量给药。

3.银屑病

首次皮下注射80mg，此后一周开始每2周皮下注射40mg。针对40mg 隔周给药应答不充分的成年慢性斑块状银屑病患者，在治疗超过16周，增加给药频率至每周40mg的给药方案。

药理与用途：

阿达木单抗可以与TNF特异性结合，通过阻断TNF与p55和p75细胞表面TNF受体的相互作用从而消除其生物学功能。临床用于类风湿关节炎、常规治疗效果不佳的成年重度活动性强直性脊柱炎、银屑病。

不良反应：

感染，注射部位红斑、瘙痒、疼痛，头痛和骨骼肌肉疼痛，全血细胞减少症，再生障碍性贫血。

注意事项：

活动性结核或其他严重的感染疾病，如败血症和机会感染等禁用；中到重度心力衰竭患者禁用；本品治疗期间和治疗后需密切监测患者感染症状和体征的发展，如果发生过敏性反应，应立即停止给药。

品名：托法替布Tofacitinib（尚杰）

剂型与规格：

片剂，5mg。

用法与用量：

托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用，成年患者5mg，一日2次。对严重感染和血细胞减少患者、接受细胞色素CYP3A4强效抑制或诱导剂患者、肾或肝功能损伤患者应个体化给药。

药理与用途：

托法替布是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。

不良反应：

①严重不良反应，严重感染、恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病、胃肠道穿孔、实验室检查异常。②其他不良反应，腹痛、消化不良、呕吐、胃炎、恶心、呼吸困难、咳嗽、鼻窦充血、间歇性肺病、贫血、失眠、发热，疲劳，外周水肿、皮疹，红斑，瘙痒等。

注意事项：

不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢素）联用；使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征；避免活疫苗接种与托法替布给药同时进行。由于糖尿病患者人群中的感染发生率通常较高，因此治疗糖尿病患者时应谨慎；胃肠道穿孔风险可能增加的患者（如具有憩室炎病史的患者）应该慎用托法替布。

品名：英夫利西单抗Infliximab（类克）

剂型与规格：

注射剂，100mg。

用法与用量：

1.类风湿关节炎

首次给予本品3mg/kg，之后的第2周、第6周及以后每隔8周给予一次相同剂量。应与甲氨蝶呤合用。

2.强直性脊柱炎

首次给予本品5mg/kg，然后在首次给药后的第2周、第6周及以后每隔8周各给予一次相同剂量。

3.中重度活动性克罗恩病、瘘管性克罗恩病

首次给予本品5mg/kg，首次给药后的第2周、第6周及以后每隔8周各给予一次相同剂量。对于疗效不佳的患者，可考虑将剂量调整至10mg/kg。

药理与用途：

本品为人-鼠嵌合性单克隆抗体，可与TNF-α的可溶形式和透膜形式以高亲和力结合，抑制TNF-α与受体结合，从而使TNF-α失去物活性。用于治疗类风湿关节炎、克罗恩病、瘘管性克罗恩病、强直性脊柱炎。

不良反应：

病毒感染、细菌感染、过敏样反应、头痛、感觉异常，心悸等。

注意事项：

患有结核病或其他活动性感染（包括败血症、脓肿、机会性感染等）的患者禁用；患有中至重度心力衰竭的患者禁用。